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N-(3-苯并呋喃基)脲衍生物制造技术

技术编号:493420 阅读:190 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
N-(3-苯并呋喃基)脲衍生物是通过使3-氨基取代的苯并呋喃与适当取代的异氰酸酯或硫代异氰酸酯反应制备的。N-(3-苯并呋喃基)脲衍生物可用作药物,特别是治疗急性和慢性炎症的药物的作活性成分。(*该技术在2016年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及N-(3-苯并呋喃基)脲衍生物,其制备方法和其医药用途。已知吞噬细胞的NADPH氧化酶是过氧化物游离基阴离子和由其衍生的活性氧类的生理来源,而这两者对于抵御病原体是重要的。而且,致炎性(如TNFα、IL-1或IL-6)和抗炎性的细胞因子(如IL-10)在宿主发挥防御机制过程中起了关键的作用。不能控制发炎性调节因子的产生可以引起急性和慢性炎症、自身免疫性疾病、组织损害、多器官病变以致于亡。我们还知道吞噬细胞中环状AMP的增加可抑制氧游离基的产生,并且这种细胞功能比其它功能如聚集反应和酶释放更敏感。具有脂肪氧合酶抑制作用的苯并呋喃-和苯并噻吩衍生物在EP146243中公开。本专利技术涉及通式(I)的N-(3-苯并呋喃基)脲衍生物及其盐 其中A和D相同或不同,表示氢、各具有至多6个碳原子的直链或支链酰基或烷氧羰基,或表示具有至多6个碳原子的直链或支链烷基,它可被羧基或具有至多6个碳原子的烷氧羰基、苯氧基或苯甲酰基任意取代,或表示卤素、羧基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、或式-OR5、-S(O)aR6、-(O-CH2-CO)b-NR7R8、-CO-NR9R10、-SO本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(Ⅰ)的N-(3-苯并呋喃基)脲衍生物及其盐*** (Ⅰ)其中A和D相同或不同,表示氢、各具有至多6个碳原子的直链或支链酰基或烷氧羰基,或表示具有至多6个碳原子的直链或支链烷基,它可被羧基或具有至多6个碳原子的烷氧羰基、苯氧 基或苯甲酰基任意取代,或表示卤素、羧基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、或式-OR↑[5]、-S(O)↓[a]R↑[6]、-(O-CH↓[2]-CO)↓[b]-NR↑[7]R↑[8]、-CO-NR↑[9]R↑[10]、-SO↓[2]- NR↑[11]R↑[12]或-NH-SO↓[2]R↑[13],其中R↑[5]、R↑[6]、R↑[8]、...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:G布劳力希R费希尔M艾萨耶德R亨宁M施佩策尔KH施列马U尼施S图霍普G施特顿TS阿伯拉姆MF费兹杰拉德
申请(专利权)人:拜尔公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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