化妆和/或皮肤用组合物及其用途制造技术

本发明专利技术涉及防止皮肤斑点和／或衰老的组合物，其中于化妆和／或皮肤用介质中含有至少一种抗坏血酸的糖酯和水溶性的磺酸类ＵＶＡ滤光剂。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
抗皮肤出现斑点和/或衰老的组合物及用途本专利技术涉及在预防和/或对抗或治疗皮肤出现斑点和/或衰老的化妆和/或皮肤用组合物。该组合物呈现为柔滑的白色乳膏或药膏(crème)形式，可将其涂抹在人体面部，身体各部位，颈，手和/或腿上。本专利技术还涉及该组合物用于化妆处理或治疗皮肤的用途，用于制备旨在治疗皮肤病或进行皮肤学上的处理的乳膏的用途以及化妆处理方法。在衰老过程中，皮肤上会出现各种特别表明衰老的征象，这特别反映在皮肤的组织和功能改变方面。这种衰老本质上是生理性的，但也可能是光照引起的，即皮肤重复受阳光，尤其是紫外光照射。这种光照对皮肤各组成部分和皮肤分泌的皮脂的作用尤其会导致含氧自由基的形成。现已知这些自由基会带来很大损害，尤其是有损于细胞膜(膜的渗透性)，细胞核(作用于ARN(RNA)或ADN(DNA)而引起突变)和组织(坏死，退化)。因此，需要保护皮肤，使其不受这些自由基的影响。皮肤衰老的主要临床征象尤其是出现明显的细纹和皱纹，而且会随着年龄的增大而增多，以及皮肤“颗粒”的破坏，换句话说，即皮肤的轻微起伏不平就不那么均匀，而且就性质而言是各向异性的。此外，肤色一般也会改变并且会更显黄色；这似乎是主要由于微循环失调(乳头真皮层中血红蛋白少)所致。而且，在皮肤表面上，尤其是在手上会出现许多有色的和/或很深色的斑点，从而导致皮肤不均匀性。一般来说，这些斑点是由于皮肤的表皮层和/或真皮层中大量生成黑素所致。在某些遭受强烈太阳光线照射的情况下，这些斑点可能会致癌或引起癌变。此外，在皮肤的某些区域可能存在扩散(diffuse)剌激-->并且有时会有毛细管扩张现象。另一临床衰老征象或迹象是皮肤出现干燥和粗糙外观，这主要是由于大量或明显脱屑或脱皮所引起的；通过将光线衍射，这些鳞屑还会使肤色呈现出有些显灰色的外观。最后，还会观察到皮肤失去坚韧性(fermeté)和紧绷性(tonicité)，其中就皱纹和细纹(rides和ridules)而言，这至少部分可归咎于真皮和表皮萎缩或衰退以及真皮表皮形成过程加剧；皮肤越薄和越柔软，则表皮的厚度就会越小。因此，可以看出皮肤衰老的临床征象主要是由于皮肤中进行的主要生理或生物机能或机理紊乱或失调而造成的。正是考虑到这些因素，本专利技术组合物即为可预防和/或阻止衰老的出现或开始并且可消除现有衰老征象如皱纹和细纹的组合物，该组合物可预防和/或阻止皮肤出现色斑，而且可防止无论什么因素引起的色斑，还能够通过尤其是抑制含氧自由基的形成而保护皮肤。预防或防止皮肤过早衰老的已知方法之一是向皮肤提供能够有助于细胞自我保护以防止因光照而出现过量自由基的分子。而防止这类自由基的有效办法之一是采用吸收UVA光线(320-400nm)的滤光剂。该滤光剂可以是亲脂的或亲水的。为了制得许多局部所用稳定的组合物，本专利技术即涉及到亲水或水溶性的滤光剂，亲脂或脂溶性的滤光剂，其中限制使用赋形剂。已知吸收UVA光线的水溶性滤光剂是BASF的Univul MS-40，即2-羟基-4-甲氧基-5-二苯(甲)酮磺酸，以及亚苄基樟脑的磺酸衍生物如苯-1，4-[二(3-亚甲基-10-樟脑磺酸)]，(按照第5版的CTFA命名法)也可称其为对苯二亚甲基-二樟脑磺酸。为了更有效地防止自由基的出现，可有效地将UVA滤光剂与能够在皮肤的生物组分(类脂，蛋白和核酸)最终降解步骤之前阻止或封锁-->自由基链反应的分子组合起来。更具体地讲，这些分子是抗氧化剂和/或抗自由基剂。已知具有强力亲水还原作用并已知可与自由基如过氧化物，超氧化物和羟基反应的分子之一是维生素C。不幸的是，该维生素在含水介质中极不稳定，因此不能与上述水溶性磺酸滤光剂组合。更准确地讲，本专利技术目的是提供防止因光照而出现自由基的保护能力高的局部用组合物，可用该组合物有效预防和/或阻止皮肤衰老和/或外在的和内在的(生理的)皮肤斑点，可将该组合物制成各种药用形式或盖伦制剂形式。按本专利技术的基本特征，该组合物在化妆和/或皮肤用介质中含有至少一种抗坏血酸的糖酯和至少一种水溶性磺酸UVA滤光剂。因此，本申请人已惊人地发现抗坏血酸的糖衍生物与水溶性磺酸UVA滤光剂完全相容并且可用任何类型的含水赋形剂配制。这些衍生物尤其是具有极好的水溶性并且不会改变滤光剂物理和化学性能的优点。而且，这些衍生物可在相应的皮肤酶作用下生物转化成维生素C。本专利技术组合物可有效地配制成任何常用的局部用药形式如溶液，水或水/醇凝胶，水包油或油包水乳液，尤其是以小球体或内包囊(sphérules)形式分散在水相中的油滴形式。这些小球体或内包囊可为纤细(nano)聚合物颗粒如纤细球体和纤细胶囊，或更好的是脂囊体(vésicules lipidiques)。因此，本专利技术组合物可制成乳膏，油膏，洗液或乳浆形式。该组合物可有效地减轻或缓解皱纹和细纹，改善肤色，使其变得更红润，去除色斑，消除磷屑并且使皮肤更具弹性和紧绷性。可用其有效地保护皮肤，使皮肤免遭太阳光照和脱色。可用于本专利技术的抗坏血酸糖酯尤其是抗坏血酸的葡糖酯，甘露糖酯，果糖酯，岩藻糖酯，半乳糖酯，N-乙酰葡糖胺和N-乙酰胞壁-->酸衍生物及其混合物，特别是2-抗坏血酸葡糖苷(Ascorbyl-2 glucoside)或L-抗坏血酸2-O-α-D-吡喃(型)葡萄糖酯或另一方面的L-抗坏血酸6-O-β-D-吡喃(型)半乳糖酯。后面提到的化合物及其制备方法尤其已在EP-A-487,404；EP-A-425,066和J-05 213,736中作了说明。可用于本专利技术的UVA滤光剂是任何水溶性的含砜和/或含磺酸根或磺酸盐的滤光剂。这些滤光剂可用有机碱如三乙醇胺或乙二胺部分中和。本专利技术滤光剂可有效地用亚苄基樟脑的含砜或含磺酸根或磺酸盐的衍生物，但也可用含砜或含磺酸根或磺酸盐的二苯(甲)酮衍生物。更具体地讲，可用于本专利技术的亚苄基樟脑衍生物通式如下：其中：B是-H或-OS3H，0≤p≤1，但p＝0时，B＝-SO3H，0≤n≤4，D是一或多个含有大致1-18个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基，且在n≥2时可相同或不同，还可为卤原子或羟基。A优选在间位或对位，可为SO3H基团；或基团：-->其中Y是H或SO3H；或基团：其中：R11是氢，含有大致1-6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基或-SO3H基团，但在B＝-II时，R11是-SO3H；R12是氢或含有大致1-6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基；X是氧或硫或其团-NR-，R是氢或含有大致1-6个碳原子的直链或支链烷基；并且其中至少一个-SO3H官能团任选被中和。式(a)化合物的特别例子可举出下式(I)，(II)和(III)的衍生物，式(I)：其中：-Z优选在对位或间位，是基团：-->其中Y是-H或-SO3H，任选被中和，-n是0或1-4的数(0≤n≤4)，-R1是一或多个含有大致1-4个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基，并且可相同或不同。特别优选的式(I)化合物中n＝0，Z在对位，而Y＝-SO3H：苯-1，4-[二(3-亚甲基-10-樟脑磺酸)]，(按第5版的CTFA命名法)也称为对苯二亚甲基-二樟脑磺酸。式(II)：其中：-R2是氢或-SO3H，-R3，R4，R5和R6相同或不同，是羟基，含有大致1-4个碳原子的本文档来自技高网...

【技术保护点】
预防和／或阻止皮肤出现色斑和／或衰老的组合物，其特征在于其中在化妆和／或皮肤用介质中含有至少一种水溶性的磺酸类ＵＶＡ滤光剂和至少一种与该滤光剂相容的坏血酸糖酯。２．权利要求１的组合物，其特征在于滤光剂选自含砜或含磺酸根或磺酸盐的亚苄基樟脑衍生物。

【技术特征摘要】
FR 1995-4-20 95047481.预防和/或阻止皮肤出现色斑和/或衰老的组合物，其特征在于其中在化妆和/或皮肤用介质中含有至少一种水溶性的磺酸类UVA滤光剂和至少一种与该滤光剂相容的坏血酸糖酯。2.权利要求1的组合物，其特征在于滤光剂选自含砜或含磺酸根或磺酸盐的亚苄基樟脑衍生物。3.权利要求1或2的组合物，其特征在于滤光剂如下式(I)：其中：-Z是基团其中Y是-H或-SO3H，任选被中和，-n是0或1-4的数(n≤n≤4)，-R1是一或多个相同或不同且含有大致1-4个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基。4.权利要求1-3中任一项的组合物，其特征在于滤光剂是苯-1，4-[二(3-亚甲基-10-樟脑磺酸)]。5.上述权利要求中任一项的组合物，其特征在于抗坏血酸糖酯是2-抗坏血酸葡糖苷。6.上述权利要求中任一项的组合物，其特征在于该组合物呈水包油乳液形式或脂质体或脂囊体分散液形式...

【专利技术属性】
技术研发人员：P西蒙，D坎道，
申请(专利权)人：莱雅公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]