【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】制造(1RS，3RS，6RS)-6- 二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基苯 基)-环己烷-1，3- 二醇的方法
本专利技术涉及制造(1R，3R，6R)-6-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)-环己 烷-1，3-二醇或(1S，3S，6S)-6-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)-环己烷-1， 3-二醇或其混合物的方法。EP-A1-0753506公开了适合用作治疗疼痛的药理学有效止痛药的6_ 二甲基氨基 甲基-1-(3-羟基-或S-C1-C4烷氧基苯基)_环己烷-1，3-二醇。这些化合物是手性的 并具有3个不对称碳原子。在多步法中通过保护基策略(引入和分裂缩酮(ketal)基团) 和随后氢化来制造这些6- 二甲基氨基甲基-1- (3-羟基-或3-Q-Q-烷氧基苯基)-环己 烷-1，3-二醇。已经发现，一些立体异构体以特别好的药理学效力为特征。这些立体异构体是 式(Va)和(Vb)的(1R，3R，6R)-和(1S，3S，6S)-立体异构体或其混合物权利要求1.分别以游离碱或酸加成盐形式制造(1R，3R，6R)-6-二甲基氨基甲基-ι-(3-甲氧 基苯基)环己烷-1，3-二醇或(1S，3S，6S)-6-二甲基氨基甲基-l-(3-甲氧基苯基)环 己烷-1，3-二醇或其混合物的方法，包括下列步骤(b)使3- 二甲基氨基-1- (3-甲氧基苯基)_丙-1-酮(II)2.根据权利要求1的方法，进一步包括下列步骤 (a)使3-甲氧基苯乙酮⑴3.根据权利要求1或权利要求2的方法，进一步包括下列步骤(d)还原4-二甲基氨基甲基-3-羟基-3-(3-甲氧基苯基)环己酮(...
【技术保护点】
分别以游离碱或酸加成盐形式制造（１Ｒ，３Ｒ，６Ｒ）－６－二甲基氨基甲基－１－（３－甲氧基苯基）环己烷－１，３－二醇或（１Ｓ，３Ｓ，６Ｓ）－６－二甲基氨基甲基－１－（３－甲氧基苯基）环己烷－１，３－二醇或其混合物的方法，包括下列步骤 （ｂ）使３－二甲基氨基－１－（３－甲氧基苯基）－丙－１－酮（Ⅱ） ＊＊＊ （Ⅱ）， 反应形成２－二甲基氨基甲基－１－（３－甲氧基苯基）己烷－１，５－二酮（Ⅲ） ＊＊＊ （Ⅲ），和 （ｃ）环化２－二甲基氨基甲基－１－（３－甲氧基苯基）己烷－１，５－二酮（Ⅲ）以形成４－二甲基氨基甲基－３－羟基－３－（３－甲氧基苯基）环己酮（Ⅳ） ＊＊＊ （Ⅳ）。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：HH布施曼，W黑尔，J霍伦茨，O齐默尔，I沃隆特，D哈格，E埃尔萨耶德，R黑特，A奥尔布里希，L普姆彭迈尔，
申请(专利权)人：格吕伦塔尔有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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