高纯度N-(4-[N,N-二(2-碘乙基)氨基]苯氧羰基)-L-谷氨酸制造技术

技术编号:489196 阅读:257 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开一种新的用于抗体定向酶前药治疗法(ADEPT)的前药盐。通过制备可获得结晶形式的前药N-(4-[N,N-二(2-碘乙基)氨基]苯氧羰基)-L-谷氨酸的氢碘酸盐。该结晶前药的制备可制备高纯度的前药。(*该技术在2015年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
高纯度N-(4-[N,N-二(2-碘乙基)氨基]苯氧羰基)-L-谷氨酸本专利技术涉及用于抗体定向酶前药治疗(ADEPT)的新的高纯度形式的已知前药和一种新的该前药盐,以及它们的药物组合物和该盐的制备方法。前药N-(4-[N,N-二(2-碘乙基)氨基]苯氧羰基)-L-谷氨酸于1994年2月3日公开于国际专利申请WO94/02450;参见该申请的实施例33,该实施例描述了所生产的胶状三氟乙酸(TFA)盐。据知胶状形式的前药不可能是非常高纯度的,因为处理胶状类型的化合物具有相当难度。任何一种高纯度形式的该前药的氢碘酸盐或前药本身在以前还从未公开过。一方面,本专利技术提供基本上纯净形式的N-(4-[N,N-二(2-碘乙基)氨基]苯氧羰基)-L-谷氨酸。术语“基本上纯净形式的”是指对于反应杂质,前药的纯度至少为95%(优选至少是96%,更优选至少为97%,最优选至少是98%),所述反应杂质由前药的各种合成反应带入,包括反应溶剂。如此高的纯度只有通过本专利技术公开的前药的氢碘酸盐才可能获得,该氢碘酸盐可以结晶形式制备。因为该盐可有效地从该反应混合物收集并使用溶剂洗涤除去合成过程中包括溶液溶剂的杂本文档来自技高网...

【技术保护点】
基本上纯净的化合物N-(4-[N,N-二(2-碘乙基)氨基]苯氧羰基)-L-谷氨酸。

【技术特征摘要】
GB 1994-12-23 9426133.61.基本上纯净的化合物N-(4-[N,N-二(2-碘乙基)氨基]苯氧羰基)-L-谷氨酸。2.纯度至少为95%的化合物N-(4-[N,N-二(2-碘乙基)氨基]苯氧羰基)-L-谷氨酸,所述纯度是相对于所述化合物的合成反应带来的反应杂质而言的。3.N-(4-[N,N-二(2-碘乙基)氨基]苯氧羰基)-L-谷氨酸氢碘酸盐。4.权利要求3的氢碘酸盐,是基本上纯净的。5.权利要求3-4任一项的氢碘酸盐,其是结晶形式的。6.权利要求5的氢碘酸盐,其中所述结晶的熔点为142-145℃。7.权利要求5-6任一项的氢碘酸盐,其中所述结晶的X-射线衍射光谱图基本上如附图3所示。8.一种药物组合物,它含有基本上纯净的N-(4-[N,N-二(2-碘乙基)氨基]苯氧羰基)-L-谷氨酸和可药用赋形剂。9.权利要求8的药物组合物,是干燥形式的。10.权利要求9的药物组合物...

【专利技术属性】
技术研发人员:DW希顿S丹斯RI杜威尔
申请(专利权)人:曾尼卡有限公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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