【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,其制备方法,其作为药物的用途以及含有它们的药物制剂的制作方法
本专利技术涉及式Ⅰ化合物，该化合物的制备和用途、特别是其在药物中的用途， 其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、R(7)、R(8)、R(9)和B的含义如下所定义。该化合物可影响由环腺苷一磷酸(cAMP)开放的钾通道或IKs通道，特别适于用作药物活性成分，例如，用于预防和治疗心血管疾病、特别是心律失常，用于治疗胃肠道溃疡或用于治疗腹泻。在药物化学领域，最近几年对4-酰氨基苯并二氢吡喃衍生物进行了大量研究。其中最突出的代表性化合物是式A的色满卡林(药物化学杂志(J.Med.Chem),1986,29,2194)。 色满卡林和其它相关的4-酰氨基苯并二氢吡喃衍生物对平滑肌器官具有松弛作用，因此可将其用于降低升高的血压和治疗哮喘，这分别是由于其松弛血管肌肉和松弛呼吸道平滑肌系统的结果。所有这些制剂的共同点是，它们均在细胞水平如平滑肌细胞上产生作用，导致细胞上ATP-敏感型K+通道的开放。由于K+离子外流所引起的细胞内负电荷的增加(超极化)通过继发机制(secondary mech...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其生理可耐受盐，＊＊＊ Ⅰ其中：Ｒ（１）和Ｒ（２）彼此独立地是氢、ＣＦ↓［３］、Ｃ↓［２］Ｆ↓［５］、Ｃ↓［３］Ｆ↓［７］、具有１、２、３、４、５或６个碳原子的烷基或苯基，所述苯基是未取代的或被１或２个选自Ｆ 、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ↓［３］、ＮＯ↓［２］、ＣＮ、ＮＨ↓［２］、ＯＨ、甲基、乙基、甲氧基、二甲氨基、氨磺酰基、甲磺酰基和甲磺酰氨基的取代基所取代；或者Ｒ（１）和Ｒ（２）合在一起是具有２、３、４、５、６、７、８、９或１０个碳原子 的亚烷基链；Ｒ（３）是Ｒ（１０）－Ｃ↓［ｎ］Ｈ↓［２ｎ］－ＮＲ（１...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：J布里德尔，U格拉奇，HJ朗，K韦德曼，
申请(专利权)人：阿文蒂斯药物德国有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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