【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的青蒿素化合物，其制备方法以及含有它们的药物组合物。青蒿素是从植物(Artemisia annua L.)中分离出的活性成分，因其抗疟作用而闻名。现有技术中已记载了大量青蒿素化合物的抗疟性能(IN173339)，治疗弓形体病的性能(US5486535)，或它们的抗癌作用，诸如象WO9701548中描述的青蒿素的二聚物。本专利技术化合物因其新的结构，所以是新的且具有特别有价值的可作为抗肿瘤剂的药理学特性。更具体地说，本专利技术涉及式(I)化合物R-O-A(I)其中☆R代表式(II)基团 ☆A代表-式(III)基团 其中-R1代表芳基，取代芳基，杂芳基或取代杂芳基，-R2代表氢原子或者取代或未取代的直链或支链(C1-C6)烷基，-或式(IV)基团 其中-Y代表取代或未取代的直链或支链(C2-C14)亚烷基，取代或未取代的直链或支链(C2-C14)亚链烯基，取代或未取代的直链或支链(C2-C14)亚炔基，亚苯基，取代亚苯基，亚萘基或取代亚萘基，-Z代表氧或硫原子，或基团NR′2，其中R′2的定义可与R2相同，-R3代表上文中定义的式(III)基团，其中各术...
【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物：Ｒ－Ｏ－Ａ （Ⅰ）其中：☆Ｒ代表式（Ⅱ）基团：＊＊＊ （Ⅱ）☆Ａ代表：－式（Ⅲ）基团：－＊－Ｒ↑［１］ （Ⅲ）其中：Ｒ↑［１］代表芳基，取代芳基，杂芳基或取代杂芳基，Ｒ↑［２］代表氢原子或 者取代或未取代的直链或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基，－或式（Ⅳ）基团：－＊－Ｙ－＊－Ｚ－Ｒ↑［３］ （Ⅳ）其中：Ｙ代表取代或未取代的直链或支链（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１４］）亚烷基，取代或未取代的直链或支链（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［ １４］）亚链烯基，取代或未取代的直链或支链（...
【技术特征摘要】
1.式(I)化合物R-O-A(I)其中☆R代表式(II)基团☆A代表-式(III)基团其中R1代表芳基，取代芳基，杂芳基或取代杂芳基，R2代表氢原子或者取代或未取代的直链或支链(C1-C6)烷基，-或式(IV)基团其中Y代表取代或未取代的直链或支链(C2-C14)亚烷基，取代或未取代的直链或支链(C2-C14)亚链烯基，取代或未取代的直链或支链(C2-C14)亚炔基，亚苯基，取代亚苯基，亚萘基或取代亚萘基，Z代表氧或硫原子，或基团NR′2，其中R′2的含义可与R2相同，R3代表如上文所定义的式(III)基团，其中各术语应理解为-“芳基”是指苯基，萘基，菲基，芴基或蒽基，-“杂芳基”是指含有5-10个原子的任何单环或双环芳基，其可含有1-3个选自氧、氮和硫的杂原子，-与术语“芳基”、“杂芳基”、“亚苯基”和“亚萘基”相关的术语“取代”是指这些基团被一个或多个相同或不同的基团取代，这些基团选自羟基，直链或支链(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧羰基，多卤代烷基，苄氧基，硝基，氨基，烷基羰基氨基，氰基或卤原子(氟，氯，溴，碘)，或者两个相邻的碳原子可被亚烷二氧基取代，-与术语“烷基”、“亚烷基”、“亚链烯基”和“亚炔基”相关的术语“取代”是指这些基团被一个或多个相同或不同的基团取代，这些基团选自羟基，直链或支链(C1-C6)烷氧基，多卤代烷基，氨基或卤原子(氟，氯，溴，碘)，其对映体和非对映异构体，以及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐。2.按照权利要求1的式(I)化合物，其中A代表式(III)基团，其对映体和非对映异构体，以及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐。3.按照权利要求1的式(I)化合物，其中A代表式(IV)基团，其对映体和非对映异构体，以及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐。4.按照权利要求1的式(I)化合物，其中Z代表氧原子，其对映体和非对映异构体，以及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐。5.按照权利要求1的式(I)化合物，其中Z代表基团NR′2，其对映体和非对映异构体，以及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐。6.按照权利要求1的式(I)化合物，其中R1代表芳基或取代芳基，其对映体和非对映异构体，以及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐。7.按照权利要求1的式(I)化合物，它是2-(4-溴苯基)-2-二氢青蒿素基-乙腈，其对映体和非对映异构体((R)-2-(4-溴苯基)-2-二氢青蒿素基-乙腈和(S)-2-(4-溴苯基)-2-二氢青蒿素基-乙腈)。8.按照权利要求1的式(I)化合物，它是2-苯基-2-二氢青蒿素基-乙腈，其对映体和非对映异构体((R)-2-苯基-2-二氢青蒿素基-乙腈和(S)-2-苯基-2-二氢青蒿素基-乙腈)。9.按照权利要求1的式(I)化合物，它是1,4-琥珀酸[(2-氯苯基)(氰基)甲基]·二氢青蒿素基双酯，其对映体和非对映异构体((R)-1,4-琥珀酸〔(2-氯苯基)(氰基)甲基〕·二氢青蒿素基双酯和(S...
【专利技术属性】
技术研发人员：李英，山峰，吴锦明，吴光韶，丁健，韩家娴，G阿塔斯，P里纳德，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，瑟维尔实验室，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]
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