抗疟疾类药物青蒿素的高效制备方法技术

本发明专利技术公开了一种抗疟疾类药物青蒿素的高效制备方法，首先青蒿酸在还原剂如硼氢化钠/氯化镍或氢气/金属催化剂作用下得到二氢青蒿酸，然后，二氢青蒿酸在催化剂存在下被过氧化物氧化成过氧化二氢青蒿酸，最后在酸的催化下与氧气作用下即可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明专利技术具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药领域，具体是指一种涉及。
技术介绍
青蒿素(Artemisinin),从中药黄花蒿中提取的有过氧基团的倍半職内酯抗痕疾类药物，是中国发现的第一个被国际公认的天然药物。青蒿素的抗疟机理与其它抗疟药不同，它的主要作用是通过干扰疟原虫的表膜-线粒体功能，而非干扰叶酸代谢，从而导致虫体结构全部瓦解。另外，以青蒿素为原料，还可合成多种其衍生物，如双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。这些青蒿素类药物毒性低、抗虐性强，被WTO批准为世界范围内治疗脑型疟疾和恶性疟疾的首选药物。目前药用青蒿素是从中药青蒿即菊科植物黄花蒿的叶和花蕾中分离获得的。由于青蒿的采购、收获，直至工厂加工提取，环节较多，费时费力，且不同采集地和不同采集期青蒿品质有很大的差别，同时，大量采集自然资源，必然会破坏环境和生态平衡，导致资源枯竭。因此，为增加青蒿素的资源，世界各国都在加紧开展青蒿素及其衍生物的开发研究，长期稳定地和大量地供应青蒿素成为各国科学家面临的严峻考验。所以，开发青蒿素的化学合成，不仅节约资源，对环境友好，同时还可以降低患者的用药成本，更为有效地抑制疟疾对人类造成的危害。专利US4992561以本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗疟疾类药物青蒿素的高效制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：步骤一：以青蒿酸为起始原料，经过还原反应生成二氢青蒿酸2；步骤二：二氢青蒿酸2经过氧化反应得到相应的过氧化二氢青蒿酸3；步骤三：过氧化二氢青蒿酸3在酸催化下重排、再纯化得到目标化合物青蒿素1；步骤三中，所述的酸催化重排反应是指过氧化二氢青蒿酸衍生物5于有机溶剂中及氧气氛围下经酸催化重排得到青蒿素1；所述的有机溶剂为可用于该反应的常用有机溶剂，其用量为50～10000mL/摩尔；所述的酸为所有可用于该反应的Bronsted酸或Lewis酸；所用酸与过氧化二氢青蒿酸衍生物5的摩尔比为1：（1～100）。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张万斌，刘德龙，袁乾家，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：