【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及八氢吲嗪二醇卤化物盐及使用该盐的方法。
技术介绍
八氢吲嗪二醇(SW)是可从澳大利亚Swainsona canescens(Colegate等澳大利亚化学杂志,322257-2264,1979)、北美Astragalus属和Oxytropis属植物(Molyneux RJ和James LF科学,215190-191,1981)和Rhizoctonialeguminicola蕈类(Schneider等,四面体,3929-31,1983)分离出的吲嗪烷(indolizidine)生物碱。八氢吲嗪二醇具有令人感兴趣的免疫调节和抑癌活性,这归因于它抑制α-甘露糖苷酶II活性的能力。据信八氢吲嗪二醇起酶抑制剂的作用,因为能模拟吡喃甘露糖苷(mannopyranoside)水解断裂时产生的糖基鎓(glycosylium)阳离子中间体(Goss,P.E.等,临床癌症研究,1935-944,1995)。八氢吲嗪二醇对α-甘露糖苷酶II的封闭阻止了分支N-连接糖类的GlcNAcβ(1-6)的表达。在小鼠器官定居和自发性转移试验中均发现八氢吲嗪二醇处理的鼠肿瘤细胞转移少(De ...
【技术保护点】
稳定的结晶形八氢吲嗪二醇氯化物或溴化物盐。
【技术特征摘要】
US 1997-4-15 08/840,559;US 1998-2-24 60/076,4261.稳定的结晶形八氢吲嗪二醇氯化物或溴化物盐。2.如权利要求1所述的结晶形八氢吲嗪二醇氯化物盐,包含通过氢键相互作用连接在一起的八氢吲嗪二醇氯化物盐分子。3.如权利要求1所述的结晶形八氢吲嗪二醇溴化物盐,包含通过氢键相互作用连接在一起的八氢吲嗪二醇溴化物盐分子。4.如权利要求1所述的结晶形八氢吲嗪二醇氯化物或溴化物盐,所述盐在一个单胞中包含4个八氢吲嗪二醇氯化物或溴化物盐分子。5.如权利要求1所述的结晶形八氢吲嗪二醇氯化物或溴化物盐,所述盐包含八氢吲嗪二醇盐酸盐或氢溴酸盐分子。6.如权利要求5所述的结晶形八氢吲嗪二醇盐酸盐,其中八氢吲嗪二醇盐酸盐分子通过第一个八氢吲嗪二醇盐酸盐分子的氮原子和氧原子与其它八氢吲嗪二醇盐酸盐分子的氯离子之间的氢键相互作用而连接在一起。7.如权利要求5所述的结晶形八氢吲嗪二醇氢溴酸盐,其中八氢吲嗪二醇氢溴酸盐分子通过第一个八氢吲嗪二醇氢溴酸盐分子的氧原子与其它八氢吲嗪二醇氢溴酸盐分子的溴离子之间的氢键相互作用及第一个分子的氮原子与第二个八氢吲嗪二醇氢溴酸盐分子的氧原子之间的氢键相互作用连接在一起。8.如权利要求1所述的结晶形八氢吲嗪二醇氯化物或溴化物盐,所述盐具有对称P212121晶架群。9.如权利要求5所述的结晶形八氢吲嗪二醇盐酸盐或氢溴酸盐,所述盐具有对称P212121晶架群。10.如权利要求9所述的结晶形八氢吲嗪二醇盐酸盐或氢溴酸盐,其中单胞为正交晶系。11.如权利要求10所述的结晶形八氢吲嗪二醇盐酸盐,其中单胞长度a=8.09±0.01,b=9.39±0.01,c=13.621±0.01。12.如权利要求10所述的结晶形八氢吲嗪二醇氢溴酸盐,其中单胞长度a=8.40±0.01,b=8.63±0.01,c=14.12±0.01。13.如权利要求11所述的结晶形八...
【专利技术属性】
技术研发人员:JW丹尼斯,RN沙阿,L齐斯尔,
申请(专利权)人:格力可设计股份有限公司,
类型:发明
国别省市:CA[加拿大]
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