人类胰多肽(HPP)类似物及其对摄食行为的作用制造技术

技术编号:4656434 阅读:299 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
含有一个或多个残基上的氨基酸取代而与天然人类胰多肽不同的人类胰多肽的类似物;和一种或多种所述化合物的应用,使用一种或多种所述化合物的方法,包含一种或多种所述化合物的的组合物;以及制备所述化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种人类胰多肽(SEQ.ID No 1)的类似物,其在一个或多个以下方面与天然人类胰多肽不同,以用于(i)治疗(包括预防性治疗)受试者的肥胖症或糖尿病,或(ii)降低受试者食欲、减少受试者进食或降低受试者的热量摄取:***a)其第1位上的Ala(i)被选自D-Ala、Asp、Glu、Gly、His、Tyr、Lys、酰基化Al a和酰基化Lys的替代氨基酸取代,所述酰基选自:CO-C↓[1-20]烷基、CO-C↓[2-20]烯基、CO-C↓[5-10]芳基和CO-C↓[5-10]芳基-C↓[1-20]烷基,和/或(ii)在第0位上添加一个选自Gly、Lys、His、Glu、Asp、Pro、Ile、Phe、Val、Cys、Tyr、TyrTyrTyr、Ala、D-Ala和酰基化Ala的氨基酸,所述酰基选自:CO-C↓[1-20]烷基、CO-C↓[2-20]烯基、CO-C↓[5-10]芳基和CO-C↓[5-10]芳基-C↓[1-20]烷基;或(iii)缺失b)在第3、4、5、6、7和10位上,其(i)第3位上的Leu被替代氨基酸Ile或Ser取代;和/或(ii)第4位上的Glu被替代氨基酸Lys取代;和/或(iii)第5位上的Pro被替代氨基酸Ala取代;和/或(iv)第6位上的Val被选自Glu、His、Ile、Leu、Ser、Phe、Cys、Thr、Ala、Arg、Asp、Lys、Tyr和Met的替代氨基酸取代;和/或(v)第7位上的Tyr被替代氨基酸Ala、Asn或Phe取代;和/或(vi)第10位上的Asp被替代氨基酸Glu取代;c)其第11位上的Asn被选自Asp和Tyr的替代氨基酸取代;和/或第13位上的Thr被替代氨基酸Ser取代;d)在第14-26位上,其天然氨基酸14-26(第一排,粗体)的一个或多个分别被选自其下对应列的氨基酸取代:****其中酰基(Acyl)选自:CO-C↓[1-20]烷基、CO-C↓[2-20]烯基、CO-C↓[5-10]芳基和CO-C↓[5-10]芳基-C↓[1-20]烷基e)在第29、30和31位上,其(i)第30位上的Met被选自Leu、Arg、Glu、His、NLeu、Ile、Val、Phe、Thr、Asn、Cys和Lys的替代氨基酸取代;和/或(ii)第31位上的Leu被选自Ile和Val的替代氨基酸取代;和/或(iii)第29位上的Asn被Asp取代f)在第34、35...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:SR布卢姆
申请(专利权)人:帝国改革有限公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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