【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及活性药物成分的固体剂型，其中存在活性成分的至少两种制备物之物理混合物，其中所述活性成分的两种制备物的不同在于活性成分的物理状态。本专利技术进一步涉及包含第三种制备物的剂型，其中第三种制备物的不同在于该活性成分的物理状态。随着一整串非常有效的活性药物成分的出现，出现了关于剂型生物利用度的大问题，特别是当需要一致的血浆浓度同时必须避免过高的血浆水平时，这是因为在长期的治疗过程中会引起严重的副作用。例如许多免疫抑制剂、HIV治疗剂或CNS-活化物质均存在这种情况。环孢菌素由于其免疫抑制作用而引人注目，其为一系列非极性的、环状寡肽。在它们中，尤其是环孢菌素A已获得了治疗显著性，其由11个氨基酸组成并通过发酵获得。虽然口服或静脉内使用的环孢菌素制剂均已开发出来，优选经口施用环孢菌素，因为它更易于被患者接受。但环孢菌素A很大，其分子量为1202g/mol，并且是很亲脂的，这一点因其在水中很低的溶解度(＜0.004％m/V)而被证实。由于其在油中(如橄榄油)和乙醇中具有一定的溶解度，可将它开发为乳油，其口服施用所致的生物利用度约为30％，虽然该值是相对可变的(参见R...
【技术保护点】
一种固体药物剂型，其包含至少两种制备物之物理混合物形式的活性成分，其中所述两种制备物的不同在于活性成分的物理状态。
【技术特征摘要】
DE 1999-10-26 19951617.01.一种固体药物剂型，其包含至少两种制备物之物理混合物形式的活性成分，其中所述两种制备物的不同在于活性成分的物理状态。2.如权利要求1所述的固体剂型，其包含第一种制备物(组分1)和第二种制备物(组分2)，其中第一种制备物中活性成分以固体、X-射线无定形颗粒的形式胶状包埋于包被基质中，第二种制备物中活性成分以分子分散体形式存在于赋形剂基质中。3.如权利要求1或2所述的固体剂型，其包含第三种制备物(组分3)，其中第三种制备物的不同在于活性成分之物理状态。4.如权利要求1至3中任意一项所述的固体剂型，其包含作为组分3的活性成分颗粒，其中活性成分的结晶度至少为20％。5.如权利要求1至3中任意一项所述的固体剂型，其中组分1...
【专利技术属性】
技术研发人员：R亨格瑞，J布坦贝奇，G泊纳德，R拜德，
申请(专利权)人：巴斯福股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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