三唑大环系统技术方案

本发明专利技术提供了新的拟肽大环化合物及其制备方法和用途，以及氨基酸类似物和形成大环的连接体及用于其制备的试剂盒。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式（Ⅰ）的拟肽大环化合物：　　＊＊＊　（式Ⅰ）　　其中：　　Ａ、Ｃ、Ｄ和Ｅ各自独立地是天然或非天然的氨基酸；　　Ｂ是天然或非天然的氨基酸、氨基酸类似物、＊＊＊、－［ＮＨ－Ｌ↓［３］－ＣＯ－］、［－ＮＨ－Ｌ↓［３］－ＳＯ↓［２］－］或［－ＮＨ－Ｌ↓［３］－］；　　Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］独立地是－Ｈ、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂烷基或杂环烷基，它们是未取代的或被卤素取代的；　　Ｒ↓［３］是氢、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、环烷基烷基、环芳基或杂环芳基，它们任选被Ｒ↓［５］取代；　　Ｌ是式＊＊＊的形成大环的连接体；　　Ｌ↓［１］、Ｌ↓［２］和Ｌ↓［３］独立地是亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚杂烷基、亚环烷基、亚杂环烷基、亚环芳基、亚杂环芳基或［－Ｒ↓［４］－Ｋ－Ｒ↓［４］－］↓［ｎ］，各基团任选被Ｒ↓［５］取代；　　各个Ｒ↓［４］是亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚杂烷基、亚环烷基、亚杂环烷基、亚芳基或亚杂芳基；　　各个Ｋ是Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ↓［２］、ＣＯ、ＣＯ↓［２］或ＣＯＮＲ↓［３］；　　各个Ｒ↓［５］独立地是卤素、烷基、－ＯＲ↓［６］、－Ｎ（Ｒ↓［６］）↓［２］、－ＳＲ↓［６］、－ＳＯＲ↓［６］、－ＳＯ↓［２］Ｒ↓［６］、－ＣＯ↓［２］Ｒ↓［６］、荧光部分、放射性同位素或治疗剂；　　各个Ｒ↓［６］独立地是－Ｈ、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基、荧光部分、放射性同位素或治疗剂；　　Ｒ↓［７］是－Ｈ、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、杂烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环芳基或杂环芳基，它们任选被Ｒ↓［５］取代，或作为与Ｄ残基所形成的环状结构的一部分；　　Ｒ↓［８］是－Ｈ、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、杂烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环芳基或杂环芳基，它们任选被Ｒ↓［５］取代，或作为与Ｅ残基所形成的环状结构的一部分；　　ｖ是１－１０００的整数；　　ｗ是１－１０００的整数；　　ｘ是０－１０的整数；　　ｙ是０－１０的整数；　　ｚ是０－１０的整数；且　　ｎ是１－５的整数。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：HM纳什，
申请(专利权)人：爱勒让治疗公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]