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C16不饱和的FP选择性前列腺素类似物制造技术

技术编号:4492351 阅读:215 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供新的PGF类似物。具体地说,本发明专利技术是关于结构为通式Ⅰ的化合物,其中,R↓[1]、X和Z如后文所述。本发明专利技术还包括该通式的光学异构体、非对映异构体和对映异构体,以及它们的药学上认可的盐,可生物水解的酰胺,酯和酰亚胺。本发明专利技术的化合物可用于治疗多种疾病,例如骨科疾病。于是,本发明专利技术还提供了包含这些化合物的药物组合物。本发明专利技术还提供用本发明专利技术化合物或组合物治疗骨科疾病的方法。(*该技术在2020年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及天然前列腺素的新的类似物。具体地说,本专利技术涉及新的前列腺素F类似物。本专利技术还涉及所述新前列腺素F类似物的使用方法。优选用途包括用于治疗骨科疾病和青光眼。
技术介绍
天然前列腺素(PGA,PGB,PGE,PGF和PGI)属于C-20不饱和脂肪酸。PGF2α,即天然人前列腺素F,其特征在于碳脂环的C9和C11上是羟基,C5和C6之间是顺式双键,C13和C14之间是反式双键。因此,PGF2α的通式为 本领域已经有了天然前列腺素F的类似物。例如,1977年5月17日Bindra和Johnson的美国专利4,024,179,公开于1976年7月1日Beck,Lerch,Seeger和Teufel的德国专利DT-002,460,990;1978年12月5日Hayyashi,kori和Miyake的美国专利4,128,720;1977年3月8日Hess,Johnson,Bindra和Schaaf的美国专利4,011,262;1973年12月4日Bergstrom和Sjovall的美国专利3,776,938;P.W.Collins和S.W.Djuric,“治疗用前列腺素和前列本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物,具有以下结构:***其中,(a)R↓[1]选自CO↓[2]H,C(O)NHOH,CO↓[2]R↓[2],CH↓[2]OH,S(O)↓[2]R↓[2],C(O)NHR↓[2],C(O)NHS(O)↓[2]R↓[2]或四 唑;其中,R↓[2]是烃基,杂烃基,碳脂环,杂脂环,单芳香环或单杂芳香环,R↓[3]是低级烃基,低级杂烃基或卤代烃基;R↓[2]优选甲基,乙基和异丙基;(b)X是(1)CH=C=CH;(2)CH=CH;(3)CH=N;( 4)C(O);(5)C(O)Y;其中,Y选自O、S和NH;(c)Z是芳香环或杂芳环,当Z...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:MA德隆DL索珀JA沃斯B德
申请(专利权)人:宝洁公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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