【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及某些新化合物。具体而言，本专利技术涉及刺激α亚型的人过氧化氢酶体增殖剂活化的受体(“hPPARα”)的化合物。本专利技术还涉及制备这些化合物的方法以及预防或治疗PPARα介导的疾病或病症的方法。有数种非依赖性危险因素与心血管疾病有关。这些包括高血压、纤维蛋白原水平增高、甘油三酯高、LDL胆固醇升高、总胆固醇升高和HDL胆固醇低。HMG CoA还原酶抑制剂(”抑制素”)用于治疗特征为高LDL-c水平的病症。据显示，降低LDL-c不足以减小某些患者，特别是LDL-c水平正常的患者的心血管疾病的危险性。这类人群被确定为具有低HDL-c的非依赖性危险因素。药物治疗尚不能成功地对付增高的与低HDL-c水平有关的心血管疾病的危险性(即，目前市场上没有可用于使HDL-c升高至40％以上的药物)。(Bisgaier，C.L.；Pape，M.E.Curr.Pharm.Des.1998，4，53-70)。X综合症(包括代谢性综合症)被宽松地定义为各种异常的总称，包括高胰岛素血症，肥胖，甘油三酯、尿酸、纤维蛋白原、低密度LDL-c颗粒和纤溶酶原活化剂抑制剂1(PAI-1)水...
【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物及其可药用盐、溶剂化物和可水解的酯：＊＊＊其中：Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地是Ｈ或Ｃ↓［１－３］烷基，或者与同一个碳原子相连的Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］可以与它们连接的碳原子一起形成３－５元环烷基环； Ｘ↓［１］表示Ｏ或Ｓ；Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］各自独立地表示Ｈ、卤素、－ＣＨ↓［３］或－ＯＣＨ↓［３］；Ｒ↑［５］表示Ｈ或Ｃ↓［１－６］烷基或者Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］一起形成３－６元环烷基环； Ｘ↓［２］表示ＮＨ、ＮＣＨ↓［３］或Ｏ；Ｙ和Ｚ之...
【技术特征摘要】
GB 2001-5-31 0113233.11.式(I)化合物及其可药用盐、溶剂化物和可水解的酯 其中R1和R2独立地是H或C1-3烷基，或者与同一个碳原子相连的R1和R2可以与它们连接的碳原子一起形成3-5元环烷基环；X1表示O或S；R3、R4、R8和R9各自独立地表示H、卤素、-CH3或-OCH3；R5表示H或C1-6烷基或者R4和R5一起形成3-6元环烷基环；X2表示NH、NCH3或O；Y和Z之一是N，另一个是O或S；R6表示苯基或吡啶基(其中N位于2或3位)并且可任选地被一个或多个卤素、CF3、C1-6直链或支链烷基(可任选被卤素取代)取代，条件是当R6是吡啶基时，N是未取代的；R7表示C1-6烷基(可任选被一个或多个卤素取代)、-C0-6烷基-5元杂芳基、C0-6烷基-(O)n-苯基，其中n是0或1，条件是当R1和R2是甲基，R8和R9是H，R5是H时，则R7不能是CH3或CF3。2.权利要求1的化合物，是选择性hPPARα激动剂。3.权利要求1-2的化合物，其中X1表示O。4.权利要求1-3的化合物，其中R1和R2是甲基。5.权利要求1-4的化合物，其中R3是甲基或H。6.权利要求1-5的化合物，其中R4是H或与R5一起形成6元环烷基环。7.权利要求6的化合物，其中R8和R9表示H。8.权利要求1-7任一项的化合物，其中R5表示CH3或者与R4一起形成6元环烷基环。9.权利要求1-8任一项的化合物，其中X2表示NH。10.权利要求1-9的化合物，其中Z表示N。11.权利要求1-10任一项的化合物，其中Y表示S。12.权利要求1-11任一项的化合物，其中R6是单取代的。13.权利要求12的化合物，其中R6是对位单取代的。14.前述任一项权利要求的化合物，其中R6是苯基。15.权利要求1的化合物，选自下列2-甲基-2-[3-甲基-4-{[(4-苯氧基甲基-2-[4-三氟甲基苯基]-噻唑-5-基羰基)氨基]甲基}苯氧基]丙酸乙酯2-甲基-2-[...
【专利技术属性】
技术研发人员：BA杜迈特雷，RLM戈斯米尼，
申请(专利权)人：葛兰素集团有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]
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