１－羟烷基－５－硝基咪唑的制备方法技术

式（Ⅰ）的１－羟烷基硝基咪唑制备方法是将式（Ⅱ）的硫酸亚烷基酯作用于式（Ⅲ）的咪唑衍生物，然后水解或醇解所得产物。式（Ⅰ）和（Ⅱ）中，ｎ为２或３。式（Ⅰ）和（Ⅲ）中，Ｒ为氢原子或烃基，式（Ⅲ）中，Ｘ为氢原子或可水解或醇解去除的基团。（*该技术在2009年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及1-羟烷基-5-硝基咪唑的新制备方法。咪唑衍生物中，1-羟乙基-2-甲基-5-硝基咪唑(或metronidazole)，1-(2-羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑(或secnidazole)和1-(3-羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑(或ternidazole)因其显著的治疗特性而倍受人们的亲睐。已知可在法国专利FR1379915所述条件下用过量的环氧乙烷作用于2-甲基-4-(或5-)硝基咪唑而制得metronidazole。但其收率不够高。还已知可按美国专利US3743653所述方法用硫酸亚乙基酯作用于2-(4-氟苯基)-4-(或5-)硝基咪唑而制得2-(4-氟苯基)-1-羟乙基-5-硝基咪唑。但在这种情况下的收率低于10%。现已发现并因此而成为本专利技术的目的，式(Ⅰ)的1-羟烷基硝基咪唑可用式(Ⅱ)的硫酸亚烷基酯作用于式(Ⅲ)的硝基咪唑，然后酸解或醇解所得缩和产物而高收率地制得， 其中R为氢原子或1-4碳烷基或2-4碳烯基，烷基和烯基必要时可被一个或多个相同或不同选自苯基，苯氧基或5或6园含氧杂环的基团取代，或6-10碳且必要时可被一个或多个相同或不同选本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）的１－羟烷基硝基咪唑的制备方法，其特征是用式（Ⅱ）的硫酸亚烷基酯作用于式（Ⅲ）的硝基咪唑，然后水解或醇解所得产物并分出１－羟烷基硝基咪唑＊＊＊（Ⅰ）其中Ｒ为氢原子或１－４碳烷基或２－４碳洗净，烷基和烯基必要时可被一个或多个相 同或不同选自苯基，苯氧基或５或６园含氧杂环的基团取代，或６－１０碳且必要时可被一个或多个相同或不同选自囟原子和１－４碳烷基，１－４碳烷氧基，苯基，苯氧基或硝基的原子或基团取代的芳基，或５－６碳环烷基，苯基，苯氧基或杂环必要时也可被一个或多个相同或不同选自囟原子和１－４碳烷基，１－４碳烷氧基，苯基，苯氧基或硝基的原子或基团取代，ｎ为２或３且亚烷基链中碳...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：维维阿耐马松尼奥，米切尔姆尔豪瑟，阿尔布特布放，伯纳代特曼达得沙辛，
申请(专利权)人：罗纳布朗克制药公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]