含丙二酸盐的化妆品组合物制造技术

提供了一种化妆品组合物，其中在化妆品可接受的载体内含有作为活性物质的丙二酸盐，该组合物在猪皮试验中的柔韧性值大于１。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含有丙二酸盐的化妆品组合物及这些组合物对控制皮肤老化迹象的应用。柔软、柔顺和柔韧的皮肤有明显的表面吸引力，是功能正常的表皮的特性。随着人的皮肤因年龄而老化，表皮会折叠、隆起或起皱，形成皱纹。这些标志着年青外观的丧失和宣告向老年转变。暴露在过量的阳光下会加速此转变过程。另外，称作角质层的表皮外层在暴露于冷天气或与洗涤剂或溶剂过多接触之后会变得干燥和易剥落。造成皮肤水分的丢失，皮肤开始丧失柔软、柔顺和柔韧的特征。润肤剂如脂肪、磷脂和甾醇在过去已被用来软化起皱或干燥的皮肤。这些润肤剂作为状况不良的皮肤的治疗方法只是部分有效。羟基羧酸用于提高人类皮肤的质量已知有一段时间。α-羟基羧酸无疑要比常用润肤剂更有效得多。美国专利4,424,234(Alderson等)公开了掺加了α-羟基癸酸和α-羟基辛酸或其混合物的治疗皮肤的组合物，该组合物的pH值小于7，通常为2至4。Yu和Van Scott在此领域有很多专利。例如，美国专利4,105,782报道了α-羟基羧酸的胺盐或铵盐用于治疗痤疮或头垢。在美国专利4,105,783和4,197,316中，提出用这些化合物治疗干燥皮肤。美国专利4,234,599公开了α-羟基羧酸、它们的酯或胺盐在治疗角化病中的应用。最近，美国专利5,091,171重点讨论了这些化合物作为防治老年斑、皱纹和与年龄有关的皮肤变化的有效试剂。虽然羟基羧酸在治疗方面会很有用处，但已发现该物质在反复局部施用时会刺激人的皮肤。这种刺激作用可以从感觉刺痛、发痒和灼热到皮肤发红和剥落。已经将这些刺激作用的原因和人类皮肤角质层中的pH降低相联系。认为低pH引起了角化细胞间结合的扰动，产生有害的皮肤反应，尤其是对于某些有敏感性皮肤的个体。在化妆品文献中已公开了非α-羟基官能化的有机酸。例如，美国专利5,641,495(Jokura等)公开了神经酰胺或假神经酰胺、二羧酸及二羧酸的盐相组合。其实施例示例说明了琥珀酸的钠盐和钾盐。也可以使用低分子量的二羧酸，例如丙二酸。虽然产生了优异的保温作用而且伴随发生的刺激性小，但并未提出用这一体系防治导致皮肤柔软性、柔顺性和柔韧性丧失的老化迹象。在这些领域进行改进仍是消费者未被满足的需要。因此，本专利技术的优点是在组合物中提供了新的化妆组分，它们能有效地控制、甚至消除老化的迹象，特别是改善皮肤的柔软性、柔顺性和柔韧性。于是，根据本专利技术的第一方面，提供了一种化妆组合物，其中包含(1)约0.0001％-30％重量的一种丙二酸盐；(2)约1％-99.9％重量的一种化妆品可接受的载体；其中该组合物在猪皮试验中柔韧性值大于1。另外，还提供了一种控制老化迹象的方法，该方法包括提供一种化妆组合物，其中包含(1)由约0.0001％至约30％重量的一种丙二酸盐；(2)由约1％至约99.9％重量的一种化妆品可接受的载体；其中该组合物在猪皮试验中柔韧性值大于1；和向皮肤上施用该化妆组合物。我们现在发现，丙二酸的盐在防治皮肤老化迹象方面至少象α-羟基羧酸一样有效。更具体地说，丙二酸的盐在改善皮肤的柔软性、柔顺性和柔韧性方面有显著的活性。本专利技术的一个特点是丙二酸盐赋予本专利技术组合物在猪皮试验中具有相对于水的至少为1的正柔韧性值，优选至少为1.1。此试验使用一台热-力学分析仪，向一个直径1cm的猪皮圆片施加20g负荷，以mm为单位记录瞬时挠曲。水作为对照样。在处理之前和处理一次、二次和三次后24小时测定皮样。这些处理包括向皮肤施用150μl的各种组合物5分钟，然后除去，不淋洗。接着在21℃和低于10％的相对湿度下进行干燥。数据转换包括确定三次施用试验组合物后的挠曲值与水标准样的挠曲值之比。此比值被定义为柔韧性值。在构成所述盐时可以使用各式各样的阳离子作为丙二酸根阴离子的抗衡离子。丙二酸盐可以是半中和或全中和的丙二酸或是它们的混合物，用通式(I)和(II)表示-[X]++[X]2[O2CCH2CO2]-2I II其中X是一个阳离子抗衡离子。合适的阳离子抗衡离子包括碱金属和碱土金属离子。代表性的实例包括锂、钠、钾、镁、钙、铵等阳离子及其混合物。不仅无机的而且有机的阳离子也可以使用，特别适用的是具有约1-1000，优选1-20，最好是3-12个碳原子的季铵化氮阳离子。实例是由胺衍生的阳离子，这些胺包括三乙醇胺、二乙醇胺、丙醇胺、单乙醇胺、甲胺、乙胺、丙胺、异丙胺、丁胺、异丁胺、叔丁胺、戊胺、异戊胺、己胺、环己胺、环戊胺、降冰片胺、辛胺、乙基己胺、壬胺、癸胺、吡咯烷酮、氨基酸(赖氨酸、精氨酸、丙氨酸、谷氨酸、组氨酸、甘氨酸)、2-氨基-2-甲基-1-丙醇、二甲基乙醇胺、聚乙烯亚胺、三(羟甲基)氨基甲烷及其混合物。最优选的是由氨、二甲基乙醇胺和三(羟甲基)氨基甲烷衍生的阳离子。由这些优选的物质衍生的典型的丙二酸盐包括丙二酸铵、丙二酸二铵、丙二酸二甲基乙醇胺、丙二酸二(二甲基乙醇胺)、丙二酸三(羟甲基)甲烷铵盐以及丙二酸二[三(羟甲基)甲烷胺]。丙二酸盐的数量可以是化妆组合物重量的约0.0001％至约30％，优选从约0.1％至约15％，更优选从约0.5％至约10％，最好是从约1％至约8％。本专利技术可以使用盐I、盐II或这些盐的混合物作为活性成分。当使用混合物时，单盐I与双盐II的摩尔比可以从约1000∶1至约1∶1000，优选从约10∶1至约1∶500，更优选从约2∶1至约1∶200，最好是从约1∶1至约1∶20。本专利技术组合物还包括化妆品可接受的载体。载体的数量可以从1％至99.9％，优选从约70％至约95％，最好是从约80％至约90％。在可用的载体之中包括水、润肤剂、脂肪酸、脂肪醇、增湿剂、增稠剂及它们的混合物。载体可以是含水的、无水的或是乳状液。优选该组合物是含水的，尤其是W/O或O/W或三重的W/O/W型的水和油的乳状液。若有水存在，其量为约5％至95％，优选为约20％至70％，最好是从35％至约60％重量。润肤剂可以起化妆品可接受的载体的作用。它们可以是硅油、合成酸和烃的形式。润肤剂的数量可以从约0.1％至约95％，优选为约1％至约50％重量。硅油可分成挥发型和不挥发型。这里所用的“挥发”一词是指在环境温度下具有可测量的蒸汽压的那些物质。挥发性硅油优选选自含3至9个、优选4至5个硅原子的环形(环状聚二甲基硅氧烷)或直链聚二甲基硅氧烷。可作为润肤剂材料使用的不挥发性硅油包括聚烷基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷和聚醚硅氧烷共聚物。可用于本专利技术的基本上不挥发的聚烷基硅氧烷包括例如25℃的粘度为约5×10-6至0.1m2/s的聚二甲基硅氧烷。可用于本专利技术组合物中的优选的不挥发性润肤剂包括25℃的粘度为约1×10-5至约4×10-4m2/s的聚二甲基硅氧烷。另一类非挥发性硅氧烷是乳化和非乳化的硅氧烷弹性体。这一类的代表是可作为Dow Corning 9040、General Electric SFE 839和Shin-Etsu KSG-18购得的聚二甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷乙烯酯交联聚合物。也可以使用硅氧烷蜡，例如Silwax WS-L(含聚氧乙烯或聚氧丙烯侧链的聚二甲基硅氧烷月桂酸酯)。属于酯类润肤剂的有(1)有10-20个碳原子的脂肪酸的烯基酯或烷基酯。其实例包括新戊酸异二十烷酯，异壬酸异壬基酯，十本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化妆品组合物，其中含有：（１）由约０．０００１％至约３０％重量的一种丙二酸盐；（２）由约１％至约９９．９％重量的一种化妆品可接受的载体；其中该组合物在猪皮试验中显示出柔韧性值大于１。

【技术特征摘要】
US 2002-5-29 60/383,837;US 2003-3-17 60/455,3301.一种化妆品组合物，其中含有(1)由约0.0001％至约30％重量的一种丙二酸盐；(2)由约1％至约99.9％重量的一种化妆品可接受的载体；其中该组合物在猪皮试验中显示出柔韧性值大于1。2.权利要求1的组合物，其中丙二酸分别以半中和的和全中和的酸的形式存在，二者的摩尔比为约1000∶1至约1∶1000。3.权利要求2的组合物，其中摩尔比为约2∶1至约1∶200。4.前述任一项权利要求的组合物，其中该盐有一个作为丙二酸根抗衡离子的阳离子，它是一种无机阳离子，选自锂、钠、钾、镁、钙、铵及其混合物。5.前述任一项权利要求的组合物，其中作为丙二酸根抗衡离子的...

【专利技术属性】
技术研发人员：JR法里尼尔兹，PE米纳，MC切尼，JH张，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]