含有丙二酸的羟基胺盐的化妆品组合物制造技术

利用单羟基取代的丙二酸胺盐提供了新的化妆品成分、组合物和皮肤美容处理方法。特别优选的是丙二酸的二甲氨基乙醇（ＤＭＡＥ）盐。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含有丙二酸盐的抗皮肤老化的化妆品组合物。柔滑、柔软有弹性的皮肤具有显著的化妆吸引力，并且是正常功能的表皮的特征。人的皮肤随着年龄的增长而衰老，表皮变得折皱、隆起或起皱从而形成皱纹。这些都预兆着年轻的外表的丧失，并且是向老年过渡的征兆。如果暴露在过量的阳光下则会加速这个转变过程。而且，表皮的外层也就是众所周知的角质层也会由于暴露在寒冷的天气中或过度接触清洁剂或溶剂而变干变薄。由此导致皮肤失去水分并且失去柔滑、柔顺有弹性的性质。润肤剂例如脂肪、磷脂和固醇过去被用来柔化有皱纹或干燥的皮肤。这些润肤剂只能在皮肤状况非常差的条件下作为弥补起到部分的效果。一段时间来众所周知，可以利用羟基羧酸来改善人类皮肤的状况。不容置疑的是α-羟基羧酸的有效性远远超过一般的润肤剂。美国专利4424234(Alderson等人)公开了含有α-羟基己酸和α-羟基辛酸或它们的组合的皮肤护理组合物，这些组合物的pH值小于7，一般为2-4。Yu和Van Scott拥有在这个领域的很多专利，例如，美国专利4105782报道了α-羟基羧酸的胺或铵盐用于处理粉刺或头皮屑。在美国专利4105783和4197316中，这些化合物被建议用来处理皮肤干燥。美国专利4234599公开了利用α-羟基羧酸、它们的酯或胺盐来处理皮肤角质化的用途。最近，美国专利5091171将焦点致力于用这些化合物来有效抵抗老年斑、皱纹和与衰老有关的皮肤的变化。虽然羟基羧酸具有很大的治疗前景，但发现该物质在人体皮肤局部重复涂抹会刺激皮肤。刺激的程度为从感觉上表现为刺痛、发痒和发热，到临床上表现为红肿和脱皮。这种刺激的原因与人类皮肤角质层的pH值降低有关。已提示低的pH值促使角化细胞间结合(intercorneocyte binding)的紊乱，从而导致有害的皮肤反应，特别是在一些具有敏感性皮肤的个体中。除了α-羟基官能化以外的有机酸已经公开于化妆品文献中。例如，美国专利5641495(Jokura等人)联合公开了神经酰胺或假神经酰胺、二羧酸和二羧酸盐。举例介绍了琥珀酸的钠盐和钾盐。低分子量的二羧酸如丙二酸也可被利用。虽然具有卓越的增湿性并伴有微小的刺激性，但没有暗示这种体系用于抗衰老，例如抗细小纹路和皱纹的发展。普通抗皮肤衰老技术的改进仍然是消费者未实现的追求。因此，本专利技术的优点在于提供用于组合物中有效控制甚至消除衰老的迹象，特别是细小纹路、皱纹、松驰的皮肤、肤色差和老年斑的新化妆品成分。因此，本专利技术的第一个实施方案提供一种化妆品组合物，包括(i)约0.0001％到约30％重量的丙二酸的单羟基取代胺盐；和(ii)约1％到99.9％重量的化妆品可接受的载体。进一步的，本专利技术还提供一系列新的化妆品活性成分。特别是丙二酸的二甲氨基乙醇盐被证明是非常有效的。现在，我们发现一系列至少与α-羟基羧酸同样有效的盐。这些盐是基于特定的二羧酸的，该二羧酸用一类特定的胺中和形成活性盐成分。这些盐可以是被部分或完全中和的如通式(I)和(II)所示的羧酸盐[HO2CCH2CO2]-[X]++[X]2[O2CCH2CO2]-2I II其中X为单羟基取代的胺的质子化盐，非质子化形式的胺具有通式III 其中R1和R2为支链或非支链的C1-C30基团，选自烷基、环烷基、链烯基、芳基、烷基芳基、烷氧基烷基和它们的组合；R3为支链或非支链的C1-C30基团，选自亚烷基、环亚烷基、亚芳基和它们的组合；并且R1和R2可任选地成环，并且R1和R3也可独立成环。示例性的单羟基胺包括二甲氨基乙醇、二乙氨基乙醇、二异丙基氨基乙醇、乙基甲基氨基乙醇胺、甲基丁基氨基乙醇胺、二甲基氨基甲醇、二乙基氨基甲醇、甲基乙基氨基甲醇、二甲基氨基丙醇、二乙基氨基丙醇、二丙基氨基丙醇、乙基丙基氨基丙醇、二苯基氨基乙醇、甲基苯基氨基乙醇、对甲苯酰基甲基氨基乙醇、二甲基氨基苯基乙醇、哌啶基乙醇、2-甲基吡啶基乙醇、2-吡咯烷酮基乙醇和吡咯基乙醇，优选二甲氨基乙醇(DMAE)。用胺中和的丙二酸盐的量可以为约0.0001％至约30％，优选为约0.1％至约15％，更优选为约0.5％至约10％，最理想为约1％至约8％，以化妆品组合物重量计。本专利技术可以利用盐I、盐II或它们的组合作为活性成分。当为混合物时，单盐I与二盐II的摩尔比可以从约1000∶1到约1∶1000，优选从约10∶1到约1∶500，更优选从约2∶1到约1∶200，最理想从约1∶1到约1∶20。本专利技术的组合物的pH值可以从约2.5到约8.5，优选从约3到约8，最好是从约4到小于约7。本专利技术的组合物也可包括化妆品可接受的载体，载体的量可从1％至99.9％，优选从约70％至约95％，最理想从约80％至约90％。可以使用的载体包括水、润肤剂、脂肪酸、脂肪醇、湿润剂、增稠剂和它们的组合。载体可以是水性的、无水的或乳状液。优选的组合物是水性的，特别是水和油的W/O或O/W乳液。有水时水的用量可以是从约5％到约95％，优选从约20％到约70％，最理想是从约35％到约60％重量。润肤剂原料也可作为化妆品可接受的载体。它们可以是硅油类、合成酯和碳氢化合物形式。润肤剂的量可为按重量计算从约0.1％至约95％，优选介于约1％和约50％之间。硅油类可以被划分为挥发性的和非挥发性的。用于此处的术语“挥发性的”是指在环境温度下具有可测定的蒸气压的那些物质。挥发性硅油类物质优先选择含有3到9个，优选4到5个硅原子的环状的(环二甲基硅酮)或线性聚二甲基硅氧烷。可用作润肤剂原料的非挥发性硅油类物质包括聚烷基硅氧烷类、聚烷基芳基硅氧烷类和聚醚硅氧烷共聚物。在这里使用的基本非挥发性聚烷基硅氧烷包括，例如，聚二甲基硅氧烷，在25℃时的粘度为从约5×10-6到0.1m2/s。优选的可用于本专利技术组合物的非挥发性润肤剂是在25℃时的粘度为从约1×10-5到4×10-4m2/s的聚二甲基硅氧烷。另一类非挥发性硅氧烷为乳化的和非乳化的硅氧烷弹性体。这类物质具有代表性的是聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物，可以以Dow Corning 9040、General Electric SFE 839和Shin-Etsu KSG-18购得。硅酮蜡，例如Silwax WS-L(聚二甲基硅氧烷共聚醇月桂酸酯)也是可用的。适合的酯质润肤剂有(1)具有10到20个碳原子的脂肪酸的链烯基或烷基酯。其例子包括新戊酸异二十烷酯、isononyl isonanonoate、肉豆蔻酸油基酯、硬脂酸油基酯和油酸油基酯。(2)醚酯例如脂肪醇乙氧基化物的脂肪酸酯。(3)多羟基醇酯，如，乙二醇的单和二脂肪酸酯、二甘醇的单和二脂肪酸酯、聚乙二醇(200-6000)的单和二脂肪酸酯、丙二醇的单和二脂肪酸酯、聚丙二醇2000的单油酸酯、聚丙二醇2000的单硬脂酸酯、乙氧基化的丙二醇的单硬脂酸酯、甘油的单和二脂肪酸酯、聚甘油的多脂肪酯、乙氧基化的甘油单硬脂酸酯、1，3-丁二醇的单硬脂酸酯、1，3-丁二醇的二硬脂酸酯、聚氧乙烯多羟基醇脂肪酸酯、脱水山梨醇脂肪酸酯和聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯均是很好的多羟基醇酯。特别有用的是C1-C30醇的季戊四醇、三羟甲基丙烷和新戊二醇类的酯。(4)蜡酯例如蜂蜡、鲸蜡和tribehenin蜡。(5)固醇酯，例如胆固本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化妆品组合物，含有：　　　　（ｉ）约０．０００１％至约３０％重量的丙二酸的单羟基取代的胺盐；和　　　　（ｉｉ）约１％至约９９．９％重量的化妆品可接受的载体。

【技术特征摘要】
US 2002-5-29 60/383,8371.一种化妆品组合物，含有(i)约0.0001％至约30％重量的丙二酸的单羟基取代的胺盐；和(ii)约1％至约99.9％重量的化妆品可接受的载体。2.根据权利要求1的组合物，其中盐是由胺形成的，胺为二甲氨基乙醇。3.根据权利要求1或2的组合物，其中丙二酸是以半中和和完全中和的形式存在，摩尔比分别为约1000∶1至约1∶1000。4.根据权利要求3的组合物，其中摩尔比为约2∶1至约1∶200。5.根据前述任意一项权利要求的组合物，其中pH值从约4到小于约7。6.一种化妆品组合物，包含(i)约0.0001％至约30％重量的通式I、II的丙二酸的单羟基取代的胺盐及其混合物[HO2CCH2CO2]-[x]++[x]2[O2CCH2CO2]-2I II其中X为单羟基取代的胺的质子化盐...

【专利技术属性】
技术研发人员：JR发伊尼尔滋，AW约翰逊，MC切尼，TM安托，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]