【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂领域，具体地iJL，提供控制、延长生物活性 分子如治疗性蛋白质、肽和低(聚)核苦酸释放的新制剂。
技术介绍
相对于给予药物本身来讲，用生物可降解的聚合物微球体和纳米 球体包封的药物可延长维持治疗药物的水平。依据剂型和包封的活性 分子而定，緩释可最高延至数月。可是许多生物活性分子，尤其是蛋 白质被用聚合载体包封它们所需的操作过程所破坏或使其不稳定。另 外，许多蛋白质的带电荷的、极性的性质可限制用聚合药物载体包封 的程度，并且可导致当第一次给药时所包封的生物活性分子部分的迅 速丢失(爆发释放(burst))。当患者服药时一直采用生物可降解的聚合物传递体系包封的生 物活性分子的方法刺激免疫反应(见Gombotz等，U.S. Pat. No. 5，942，253)。在某些情况下这是理想的，但当目的是为了传递治疗用途的生物活性分子时，却不理想。因此降低免疫系统对用生物可降解 的聚合物传递的生物活性分子的识别应该有利于治疗的进行。生物活性分子，尤其是治疗性的蛋白质(药物)，可用亲水性聚合物如聚乙二醇修饰(通称为聚乙二醇化(pegylation)的方法)...
【技术保护点】
一种控制生物活性分子释放的药物制剂，该制剂包含一种与生物活性分子和亲水性聚合物的缀合物结合的生物可降解的聚合物。
【技术特征摘要】
US 2000-10-31 60/2444991.一种控制生物活性分子释放的药物制剂，该制剂包含一种与生物活性分子和亲水性聚合物的缀合物结合的生物可降解的聚合物。2. 权利要求l的药物制剂，其中所述生物活性分子和亲水性聚合物是共价连接的。3. 权利要求l的药物制剂，其中所述生物可降解的聚合物选自 聚羟基酸、聚乳酸、聚乙醇酸和它们的共聚物。4. 权利要求3的药物制剂，其中所述生物可降解的聚合物选自 聚酐、聚原酸酯和多糖聚合物。5. 权利要求l的药物制剂，其中所述亲水性聚合物选自聚乙二 醇、聚丙二醇和它们的直链和支链衍生物。6. 权利要求l的药物制剂，其中所述生物可降解的聚合物被配 制成包封所述缀合物的微粒或纳米粒。7. 权利要求l的药物制剂，其中所述生物活性分子选自a-干扰 素、(3-干扰素、Y-干扰素、促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子、 粒细胞巨噬细胞集落刺激因子、白细胞介素l、白细胞介素2、白细 胞介素3、白细胞介素12、天门冬酰胺酶、腺苷脱氨酶、胰岛素、 ACTH、胰高血糖素、生长激素^^卩制素、生长激素、胸腺素、副曱状 腺激素、色素激素、生长调节素、促黄体生成激素、绒毛膜促性腺激 素、下丘脑释放因子、抗利尿激素、曱状腺刺激激素、内啡肽、脑啡 肽、biphalin、泌乳刺激素、单克隆抗体、多克隆抗体、反义寡核苷 酸、阿普塔默、治疗基因、肝素、4氐分子量肝素和小的生物活性分子。8. —种控制生物活性分子系统性传递给患者的方法，该方法包的生物可降解聚合物的组合物。9. 权利要求8的方法，其中所述组合物经口服给予。10. 权利要求8的方法，其中所述组合物通过吸入或粘膜传递给药。11. 权利要求8的方法，其中所述组合物通过注射给药。12. 权利要求ll的方法，其中所述注射为皮下或肌内注射。13. 权利要求8的方法，其中所述生物活性分子和亲水性聚合物 是共价连接的。14. 权利要求8的方法，其中生物可降解的聚合物选自聚羟基酸、 聚乳酸、聚乙醇酸和它们的共聚物。15. 权利要求8的方法，其中所述亲水性聚合物选自聚乙二醇、 聚丙二醇和它们的直链和支链衍生物。16. 权利要求8的方法，其中所述生物可降解的聚合物被配制成 包封所述缀合物的微粒或纳米粒。17. 权利要求8的方法，其中所述活性分子选自a-干扰素、p-干扰素、Y-干扰素、促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子、粒细胞 巨噬细胞集落刺激因子、白细胞介素l、白细胞介素2、白细胞介素 3、白细胞介素12、天门冬酰胺酶、腺苷脱氨酶、胰岛素、ACTH、 胰高血糖素、生长激素抑制素、生长激素、胸腺素、副曱状腺激素、 色素激素、生长调节素、促黄体生成激素、绒毛膜促性腺激素、下丘 脑释放因子、抗利尿激素、甲状腺刺激激素、内啡肽、脑啡肽、biphalin、 泌乳刺激素、单克隆抗体、多克隆抗体、反义寡核普酸、阿普塔默、 治疗基因、肝素、低分子量...
【专利技术属性】
技术研发人员：D路易斯，P施密德特，K欣德斯，
申请(专利权)人：瑟莫迪克斯药品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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