新型１８Ｆ标记芳香氨基酸及其制备方法和肿瘤显像应用技术

本发明专利技术公开了一类新型放射性１８Ｆ标记芳香氨基酸，用于肿瘤正电子发射断层（ＰＥＴ）显像研究，其特征在于：一端具有Ｆ取代烷氧基苯甲酰基结构；另一端具有α－氨基酸结构，取代基Ｒ１位于羧基α位上，Ｒ１为苯基、苄基、３－吲哚甲基，Ｒ２为甲氧基，ｎ为１－５。Ｒ１为苯基、苄基、３－吲哚甲基，Ｒ２为甲氧基，ｎ为１－５。化合物改进了脂溶性，结构引入了不同的氨基酸结构，结构中Ｆ为１９Ｆ和１８Ｆ。Ｒ１为苯基、苄基、３－吲哚甲基，Ｒ２为甲氧基，ｎ为１－５。Ｒ１为苯基、苄基、３－吲哚甲基，Ｒ２为甲氧基，ｎ为１－５。本发明专利技术所提供的１８Ｆ标记氨基酸衍生物与现有技术相比，既有较好的生物分布区别度，具有作为肿瘤显像剂（特别是脑肿瘤显像剂）的潜力，又具有制备简单、标记率高的特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类新型18F标记芳香氨基酸及其制备方法和作为肿瘤(特别是脑肿 瘤)的正电子发射断层显像(PET)分子探针的应用。
技术介绍
正电子发射断层(Positron emission tomography) PET显像是目前唯一用解剖形 态方式进行功能、代谢和受体显像的技术，具有很高的灵敏度和特异性，可以从体外无损伤 地定量地动态地从分子水平观察药物或代谢物在人体内的生理生化变化，已成为诊断和指 导治疗肿瘤心血管病和神经精神疾病的最优手段. 18F半衰期较长(t1/2 = 109. 8min)，通过P +和EC衰变，P +能量649kev，对组织有 较低的辐射剂量和较短射程，是最为常用的正电子核素，适合于较复杂的有机合成正电子 发射药物和PET临床应用. 近年来由于18F核素的获取相对较为容易以及标记方法的不断成熟并且有可能实 现自动化生产，目前已经有大量的化合物被合成出并研究他们作为F标记的示踪剂的显 像效果，使得各种18F放射性标记物的研究成为PET药物研究的一个热点. 天然的氨基酸Tyrosine经过放射性标记后，输送至脑参与脑内蛋白质的合成因 而可作为显象剂，如1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类↑［１８］Ｆ标记芳香氨基酸，用于ＰＥＴ显像研究，用于肿瘤正电子断层（ＰＥＴ）显像研究，其特征在于：一端具有Ｆ取代烷氧基苯甲酰基结构；另一端具有α－氨基酸结构，取代基Ｒ１位于羧基α位上，Ｒ１为苯基、苄基、３－吲哚甲基，Ｒ２为甲氧基，ｎ为１－５。Ｒ１为苯基、苄基、３－吲哚甲基，Ｒ２为甲氧基，ｎ为１－５。标记化合物改进了脂溶性，结构引入了长度不同的碳链以及不同的氨基酸结构，结构中Ｆ为↑［１９］Ｆ和↑［１８］Ｆ。　　＊＊＊　（Ａ）　　Ｒ１为苯基、苄基、３－吲哚甲基，Ｒ２为甲氧基，ｎ为１－５。　　Ｒ１为苯基、苄基、３－吲哚甲基，Ｒ２为甲氧基，ｎ为１－５。

【技术特征摘要】
一类18F标记芳香氨基酸，用于PET显像研究，用于肿瘤正电子断层(PET)显像研究，其特征在于一端具有F取代烷氧基苯甲酰基结构；另一端具有α-氨基酸结构，取代基R1位于羧基α位上，R1为苯基、苄基、3-吲哚甲基，R2为甲氧基，n为1-5。R1为苯基、苄基、3-吲哚甲基，R2为甲氧基，n为1-5。标记化合物改进了脂溶性，结构引入了长度不同的碳链以及不同的氨基酸结构，结构中F为19F和18F。R1为苯基、苄基、3-吲哚甲基，R2为甲氧基，n为1-5。R1为苯基、苄基、3-吲哚甲基，R2为甲氧基，n为1-5。F2008101675598C00011.tif2.权利要求l所述的化合物的制备方法，其包括下列式(B)化合物对甲苯磺酰酯作为 标记前体，进行常规^F标记。其特征在于一端是具有对甲苯磺酰基的烷氧基苯甲酰结构， 另一端具有a-氨基酸或者a-氨基酸甲酯结构，取代基Rl位于羧基a位上，R1为苯基、 节基、3-喷哚甲基，R2为甲氧基，n为1-5。Rl为苯基、节基、3-喷哚甲基，R2为甲氧基，n为1-5。Rl为苯基、苄基、3-吲哚甲基，R2为甲氧基，n为1-5。 Rl为...

【专利技术属性】
技术研发人员：齐传民，张淑婷，贺勇，李桂霞，刘航，许荆立，王潇，汪铭，
申请(专利权)人：北京师范大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]