The present invention provides a method for preparing levobupivacaine hydrochloride. The invention adopts p-hydroxyphenylethyl alcohol as the starting material, after esterification, selective hydroxyl phenolic hydroxyl etherification, amination and isopropylamine, finally with cyclopropyl methanol etherification, HCl salt, get left pure sotalol hydrochloride times. The present invention provides an important intermediate compound for the preparation of levobupivacaine hydrochloride, compound 2 (2S) - 3 -, 4 -, 1 -, 2 - propylene oxide and a process for the preparation thereof. The invention avoids the use of expensive and unstable, stimulate bromotoluene large cyclopropane, easy separation and purification of the final product, the product has high chemical purity (99 - 100%) and optical purity (99 - 100%), high yield (the total yield was 62%), suitable for industrialized production.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制备，具体涉及。
技术介绍
Alcon公司开发的左旋盐酸倍他洛尔，于2000年2月在美国上 市，商品名为"Betaxon"。该药主要用于治疗慢性开角型青光眼或 用于高眼压病人降低眼内压。近年来，青光眼的发病率有所上升，据 世界卫生组织统计，目前全球青光眼患者约为6700万，约450万人 因青光眼而失去视力。目前青光眼的临床治疗以手术和药物治疗为 主。然而，手术只是暂时降低眼压，对于某些类型的青光眼只能缓解 症状，最终还是失明。治疗青光眼的药物主要包括拟副交感神经药、 拟肾上腺素药、肾上腺素能阻滞药、碳酸酐酶抑制剂、高渗脱水剂等。 其中首选药物肾上腺素能阻滞药，如噻吗洛尔、倍他洛尔(消旋体) 等。但是该类药存在支气管痉挛、心动过缓、增加心脏阻滞、降低血 压等眼部及全身副作用，在国际上已不再将其作为首选药物。左旋盐 酸倍他洛尔是一种选择性3 1-肾上腺素受体阻滞剂，是倍他洛尔的 左旋体。由于本品是一种选择性P1-肾上腺素受体阻滞剂，故对心 血管系统和呼吸系统的副作用少，与倍他洛尔原型相比，左旋倍他洛 尔产生的降压效应比倍他洛尔要强l-2mmHg，...
【技术保护点】
左旋盐酸倍他洛尔的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤： （１）将对羟基苯乙醇与对酰氯甲苯以１∶０．３－２０摩尔比溶于有机溶剂中，于－１５－６０℃条件下反应２－３０小时，经处理得到式１化合物：１－对甲苯磺酰基－２－对羟基苯乙烷：＊＊＊ １ 其中Ｒ基为甲基、氢、硝基或卤素； （２）在碱性化合物的存在下，将所得式１化合物和Ｒ－环氧卤丙烷以１∶０．３－２０摩尔比溶于有机溶剂或水中或有机溶剂与水的混合物中，于－５－１５０℃条件下反应１－７０小时，反应结束后，过滤，将滤液减压温度３０－３５℃、压力５－２０ｍｍＨｇ浓缩去溶剂后，加入二氯甲烷溶解，水洗涤，有机层用无...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：黄庆云，黄庆国，娄美仙，
申请(专利权)人：安徽省庆云医药化工有限公司，
类型：发明
国别省市：34[中国|安徽]
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