头孢克肟口服混悬液及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种头孢克肟口服混悬液及其制备方法，要解决的技术问题是满足特殊用药群体服用头孢克肟的需求。本发明专利技术的头孢克肟口服混悬液每１００ｍｌ由以下成分组成：头孢克肟０．５～４．０ｇ，增稠助悬剂大于０至２０．０ｇ，助溶剂、矫味剂、防腐剂，其余为非水液体介质。其制备方法：防腐剂溶解在助溶剂中，增稠助悬剂加入到非水液体介质中，搅拌溶解，加入矫味剂，防腐剂与助溶剂溶液，搅拌均匀，加入头孢克肟微粉搅拌分散均匀。本发明专利技术与现有技术相比，将在水中不稳定的头孢克肟使用非水液体做分散介质，制备成口服混悬液，解决其稳定性问题，其具有良好的口感，便于儿童、老人及吞咽困难患者所接受，制备方法简单，适合于工业化生产。

Cefixime oral suspension and preparation method thereof

The invention discloses an cefixime oral suspension and a preparation method thereof, and the technical problem to be solved is to satisfy the demand of taking cefixime in a special medication group. The invention of cefixime oral suspension of each 100ml comprises the following components: cefixime 0.5 ~ 4.0g, thickening the suspending agent is greater than 0 to 20.0g, solvent, flavoring agents, preservatives and other non water liquid medium. The preparation method of preservatives dissolved in the solvent, thickener, suspending agent added to a non-aqueous liquid medium, stirring and dissolving, adding flavoring agent, preservative and solvent solution, stirring, adding cefixime powder mixing evenly. Compared with the prior art, the instability in water cefixime using non-aqueous liquid dispersion medium, prepared into oral suspension, to solve the problem of stability, it has good taste, convenient for children, the elderly and patients with dysphagia accepted, simple preparation method, suitable for industrialized production.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种西药及其制备方法，特别是一种头孢类抗生素口服液体制剂及其制备方法。
技术介绍
头孢类抗生素是临床常用的抗感染药物，但由于大多数头孢类药物的稳定性相对 较差，特别是在水溶液中的稳定性更差，临床上主要以注射用粉针剂和口服固体制剂的形 式应用。这对一些吞咽困难的患者，以及老人和小孩等特殊用药群体来说，很不方便。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种，要解决的技术问题 是制备出质量稳定、口感良好的头孢克肟口服混悬液，以满足吞咽困难的患者、老人和小孩 特殊用药群体方便服用头孢克肟的需求。 本专利技术采用以下技术方案一种头孢克肟口服混悬液，所述头孢克肟口服混悬液 每100ml由以下成分组成含头孢克肟0. 5 4. 0g，增稠助悬剂大于0至20. 0g，按液体制 剂的常规剂量加入的助溶剂、矫味剂、防腐剂，其余为非水液体介质，所述头孢克肟微粉粒 度为大于0至150 ii m，均匀分散在非水液体介质中呈混悬状。 本专利技术的头孢克肟口服混悬液每100毫升含头孢克肟0. 5 2. 0g，增稠助悬剂 2. 0 20. 0g，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至120 ii m。 本专利技术的头孢克肟口服混悬液每100毫升含头孢克肟0. 5 2. Og，增稠助悬剂2. 0 10. 0g，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至75 ii m。 本专利技术的非水液体介质为液态麦芽糖醇或/和液态山梨醇。 本专利技术的增稠助悬剂为聚维酮K30、聚维酮K25和聚维酮K90中的一种以上；所述 助溶剂为丙二醇或/和乙醇；所述矫味剂为薄荷醇、樱桃香精、草莓香精、香草香精、香橙香 精和香蕉香精中的一种以上；所述防腐剂为尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯和尼泊金 丁酯中的一种以上。 本专利技术的头孢克肟口服混悬液由以下成分组成头孢克肟、液态麦芽糖醇、聚维酮 K30、丙二醇、草莓香精、尼泊金乙酯。 —种头孢克肟口服混悬液的制备方法，头孢克肟口服混悬液每100ml包括以下步 骤一、按液体制剂的常规剂量，将尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯和尼泊金丁酯中的 一种以上溶解在丙二醇或/和乙醇中；二、将大于0至20. 0g的聚维酮K30、聚维酮K25和 聚维酮K90中的一种以上，加入到液态麦芽糖醇或/和液态山梨醇中，搅拌溶解；三、加入薄 荷醇、樱桃香精、草莓香精、香草香精、香橙香精和香蕉香精中的一种以上，尼泊金甲酯、尼 泊金乙酯、尼泊金丙酯和尼泊金丁酯中的一种以上与丙二醇或/和乙醇溶液，搅拌混合均 匀；四、加入0. 5 4. 0g头孢克肟微粉搅拌分散均匀；所述头孢克肟微粉粒度为大于0至 150 ii m，搅拌转速为1000 3000rpm，搅拌时间为2 20min。 本专利技术的方法头孢克肟口服混悬液每100ml含头孢克肟O. 5 2. 0g，聚维酮K30、 聚维酮K25和聚维酮K90中的一种以上2. 0 20. Og，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至 120iim。 本专利技术的方法头孢克肟口服混悬液每100ml含头孢克肟O. 5 2. 0g，聚维酮K30、 聚维酮K25和聚维酮K90中的一种以上2. 0 10. Og，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至 75 ii m。 本专利技术的方法头孢克肟口服混悬液由以下成分组成头孢克肟、液态麦芽糖醇、聚 维酮K30、丙二醇、草莓香精、尼泊金乙酯。 本专利技术与现有技术相比，将在水中不稳定的头孢克肟使用非水液体溶剂做分散介 质，制备成口服混悬液，不仅解决其稳定性问题，而且其具有良好的口感，口服混悬液作为 一种液体制剂，可分剂量服用，便于吞咽，易被儿童、老人及吞咽困难患者所接受，具有良好 的用药顺应性，制备方法简单，采用普通制剂设备即可，适合于工业化生产。具体实施例方式下面结合实施例对本专利技术作进一步详细说明。本专利技术的头孢克肟口服混悬液每 100ml由以下成分组成含头孢克肟0. 5 4. 0g，增稠助悬剂大于0至20. 0g，按液体制剂 的常规剂量加入的助溶剂、矫味剂、防腐剂，其余为非水液体介质，所述头孢克肟微粉分散 在非水液体介质中呈混悬状，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至150 ii m。 本专利技术的头孢克肟口服混悬液每100ml优选由以下成分组成含头孢克肟O. 5 2. Og，增稠助悬剂2. 0 20. Og，按液体制剂的常规剂量加入的助溶剂、矫味剂、防腐剂，其余为非水液体介质，所述头孢克肟微粉分散在非水液体介质中呈混悬状，所述头孢克肟微 粉粒度为大于0至120iim。 本专利技术的头孢克肟口服混悬液每100ml进一步优选由以下成分组成含头孢克肟 0. 5 2. Og，增稠助悬剂2. 0 10. Og，按液体制剂的常规剂量加入的助溶剂、矫味剂、防腐 剂，其余为非水液体介质，所述头孢克肟微粉分散在非水液体介质中呈混悬状，所述头孢克 肟微粉粒度为大于0至75 ii m。 所述非水液体介质为液态麦芽糖醇或/和液态山梨醇，优选为液态麦芽糖醇。 所述增稠助悬剂为聚维酮K30、聚维酮K25和聚维酮K90中的一种以上，优选聚维 酮K30，能溶解于非水液体介质中形成溶液，并增加粘性，使头孢克肟均匀分散后能混悬在 非水液体介质中。 所述助溶剂为丙二醇或/和乙醇，优选丙二醇。 所述矫味剂为薄荷醇、樱桃香精、草莓香精、香草香精、香橙香精和香蕉香精中的 一种以上，优选草莓香精。 所述防腐剂为尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯和尼泊金丁酯中的一种以上， 优选尼泊金乙酯。 头孢克肟为第三代口服头孢类抗生素，抗菌谱广，对革兰氏阳性菌和阴性菌均具 有抗菌活性，特别对革兰氏阳性菌中的链球菌、肺炎球菌和革兰氏阴性菌中的淋球菌、流感 杆菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌、沙雷氏菌、变形杆菌等具有良好抗菌活性。头孢克肟对各种细 菌产生的13-内酰胺酶具有高度的稳定性，与青霉素结合蛋白有高度亲和力，使细菌细胞4壁合成受阻，从而起到杀菌作用。 本专利技术的头孢克肟口服混悬液的制备方法，头孢克肟口服混悬液每100ml包括以 下步骤一、按液体制剂的常规剂量，将尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯和尼泊金丁酯 中的一种以上溶解在丙二醇或/和乙醇中；二、将大于0至20. 0g的聚维酮K30、聚维酮K25 和聚维酮K90中的一种以上，加入到液态麦芽糖醇或/和液态山梨醇中，搅拌溶解；三、加入 薄荷醇、樱桃香精、草莓香精、香草香精、香橙香精和香蕉香精中的一种以上，尼泊金甲酯、 尼泊金乙酯、尼泊金丙酯和尼泊金丁酯中的一种以上与丙二醇或/和乙醇溶液，搅拌混合 均匀；四、加入0. 5 4. Og头孢克肟微粉、液态麦芽糖醇至所需量搅拌分散均匀，即得头孢 克肟口服混悬液；所述头孢克肟微粉粒度为大于0至150iim，搅拌转速为1000 3000rpm， 搅拌时间为2 20min。 本专利技术的头孢克肟口服混悬液，为液体混悬剂，气芳香，味甜。按中国药典2005 年版二部的方法测定，相对密度1. 10 1. 60，放置后可能产生的沉降物，经振摇容易再分 散。本专利技术的制剂口感好，可分剂量服用，使药物的有效性、安全性及用药的顺应性得到改 善。本专利技术的头孢克肟混悬液，可用于治疗头孢克肟敏感菌所引起的支气管炎、肺炎、肾盂 肾炎、膀胱炎、尿道炎、胆囊炎、胆管炎、猩红热、中耳炎、鼻窦炎。 本专利技术的头孢克肟口服混悬液具有良好的口感，制备方法简单，采本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种头孢克肟口服混悬液，其特征在于：所述头孢克肟口服混悬液每１００ｍｌ由以下成分组成：含头孢克肟０．５～４．０ｇ，增稠助悬剂大于０至２０．０ｇ，按液体制剂的常规剂量加入的助溶剂、矫味剂、防腐剂，其余为非水液体介质，所述头孢克肟微粉粒度为大于０至１５０μｍ，均匀分散在非水液体介质中呈混悬状。

【技术特征摘要】
一种头孢克肟口服混悬液，其特征在于所述头孢克肟口服混悬液每100ml由以下成分组成含头孢克肟0.5～4.0g，增稠助悬剂大于0至20.0g，按液体制剂的常规剂量加入的助溶剂、矫味剂、防腐剂，其余为非水液体介质，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至150μm，均匀分散在非水液体介质中呈混悬状。2. 根据权利要求1所述的头孢克肟口服混悬液，其特征在于所述头孢克肟口服混悬 液每100毫升含头孢克肟0. 5 2. Og，增稠助悬剂2. 0 20. Og，所述头孢克肟微粉粒度为 大于O至120 iim。3. 根据权利要求2所述的头孢克肟口服混悬液，其特征在于所述头孢克肟口服混悬 液每100毫升含头孢克肟0. 5 2. Og，增稠助悬剂2. 0 10. Og，所述头孢克肟微粉粒度为 大于0至75iim。4. 根据权利要求1、2或3所述的头孢克肟口服混悬液，其特征在于所述非水液体介 质为液态麦芽糖醇或/和液态山梨醇。5. 根据权利要求4所述的头孢克肟口服混悬液，其特征在于所述增稠助悬剂为聚维 酮K30、聚维酮K25和聚维酮K90中的一种以上；所述助溶剂为丙二醇或/和乙醇；所述矫 味剂为薄荷醇、樱桃香精、草莓香精、香草香精、香橙香精和香蕉香精中的一种以上；所述防 腐剂为尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯和尼泊金丁酯中的一种以上。6. 根据权利要求5所述的头孢克肟口服混悬液，其特征在于所述头孢克肟口服混悬 液由以下成分组成头孢克肟、液态麦芽糖醇、聚维酮K30、丙二醇、草莓香精、尼泊金乙酯。7. —种头孢克肟口服混悬液的制备方法，头...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾环想，赖振洪，罗炳锋，邓宝军，
申请(专利权)人：深圳致君制药有限公司，
类型：发明
国别省市：94[中国|深圳]