治疗关节炎的药物及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种用于治疗关节炎的药物，其特征在于：所述药物为口服制剂，应用在治疗关节炎上；该药物主要由透明质酸和硫酸氨基葡萄糖制备而成；其中透明质酸与硫酸氨基葡萄糖的质量比例为：２～３∶１～３。本发明专利技术的治疗关节炎的药物，不仅克服了以往单独利用使用透明质酸或葡萄糖胺的时候存在的弊端，还充分的发挥了透明质酸和葡萄糖胺在治疗关节炎方面的作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物制药的领域，尤其涉及一种治疗关节炎的药物及其 制备方法。
技术介绍
当前骨性关节炎(Osteoarthritis OA)是严重影响中老年生活质量的常病、多发病，以关节软骨退变为主，伴关节内滑膜及关节周围软组织病变为特征，其病 因及发病机制目前不明， 一般认为与年龄、损伤、肥胖相关，生物酶、自由基等多种因素在其发病中起重要作用，由于病机不明，目前尚缺乏根治性疗法。在我国，50岁以上 OA的发病率为5X，膝关节OA发病率达9.56X; 60岁以上的发病率为20% ，膝关节OA 的发病率达78.5%。 氨基葡萄糖(葡萄糖胺，Glucosamine):氨基葡萄糖是一种氨基单糖。机体利 用它来合成聚氨基葡萄糖和蛋白多糖。硫酸氨基葡萄糖是一种氨基葡萄糖盐，硫酸氨基 葡萄糖选择性阻断骨关节炎的病理过程，被广泛用于关节炎疾病的治疗，尤其是膝关节 炎。天然葡萄糖胺是用来制造和修理关节软骨，同时葡萄糖作为营养补充，葡萄糖胺是 一种氨基单糖。机体利用它来合成聚氨基葡萄糖和蛋白多糖。可以帮助修复受损的软 骨、增加人体的葡萄糖供应。 透明质酸及其盐(hyaluronan， HA)是构成关节软骨和滑液的主要成分，对关节 生理功能的发挥起着至关重要的作用。当发生骨性关节炎(osteoarthritis, OA)、类风湿 性关节炎(RA)以及其他感染性和非感染性关节疾病时，HA在关节内的产生和代谢发生 异常，滑液中HA的浓度和相对分子质量(Mr)明显降低，软骨发生降解和破坏，从而导 致关节生理功能障碍。是关节腔内注射透明质，可使滑液质量正常化，诱导内源性透明 质酸的产生，并激活关节软骨的组织修复过程，改善关节功能。 透明质酸和葡萄糖胺这两种物质作的治疗机理经多年研究和临床试验已经非常 明确，已经被广泛应用于关节炎疾病的治疗当中。 但透明质酸和葡萄糖胺这两种物质在以往都是单独用来制备药物，但透明质酸 和葡萄糖胺单独的应用于治疗关节炎的时候存在以下弊端 透明质酸注射液这种治疗方法是直接将透明质酸注射液注射到关节受损部位 来起作用，其缺点在于操作过程比较复杂，而且还会给病人带来痛苦，影响其在这一领 域的广泛应用。 透明质酸注射液治疗膝关节骨性关节炎具体存在如下的问题 1、透明质酸治疗膝关节骨性关节炎需多次关节穿剌，易于发生关节感染，应注意严格无菌操作。 2、有文献报道在治疗后可发生关节肿胀和关节内钙结晶形成，本研究发生4例 关节肿胀，于2 3天后好转，所以应注意。 3、透明质酸治疗骨性关节炎的最适宜剂量、治疗次数未获得公认，通常应用的 1% 160 250kD 20mg每周1次所获疗效不佳。 葡萄糖胺口服制剂存在如下弊端它虽然可以口服使用，操作简单，但是病人 每天所需的药量很大，平均每天摄入计量多达1.5克，长期使用会给病人带来很多副作用，包括困倦，头痛，失眠，轻度和暂时的消化不良如腹痛，食欲不振，恶心，胃灼 热，便秘，腹泻，呕吐等。
技术实现思路
专利技术目的本专利技术提供一种，其目的是解决以 下技术问题 1、单纯的使用透明质酸治疗关节炎的时候操作过程比较复杂，用量不易确定， 而且还会给病人带来痛苦，影响其在这一领域的广泛应用； 2、葡萄糖胺口服制剂中存在操作简单，病人每天所需的药量很大，长期使用会 给病人带来很多副作用； 3、无论是单独使用透明质酸或葡萄糖胺治疗关节炎的效果都不是很好。 为了克服以上透明质酸注射液和葡萄糖胺口服制剂的在治疗关节炎疾病上的弊 端，我们研发了一种主要利用透明质酸和葡萄糖胺制备的新药。透明质酸和葡萄糖胺复 合口服制剂是一种疗效好，服用方便简单，具有软保护作用的有效治疗药剂。 技术方案本专利技术是通过以下技术方案实现的 —种用于治疗关节炎的药物，其特征在于所述药物为口服制剂，应用在治疗 关节炎上；该药物主要由透明质酸和硫酸氨基葡萄糖制备而成；其中透明质酸与硫酸氨 基葡萄糖的质量比例为2 3 : 1 3。 所述用于治疗关节炎的药物中还含有其他的非药性成分，非药性成分与透明质酸和硫酸氨基葡萄糖的质量比例为6 18 : 2 3 : i 3，而非药性成分包括山梨糖醇、麦芽糊精、糖精、柠檬酸和碳酸钠，他们占整个非药性成分的质量比分别为1 ! 3 ! 1 ! 17 ! 11。 透明质酸与硫酸氨基葡萄糖的质量比例为2:3。 根据以上所述的用于治疗关节炎的药物的制备方法，其特征在于该方法的具 体步骤如下按照权利要求1的比例备料； a、用50mM的氯化钠制备浓度为0.05%的透明质酸溶液，然后按照权利要求1 的比例加入硫酸氨基葡萄糖； b、将a步骤中的溶液在室温下搅拌两小时； c、将b步骤中的溶液迅速冷冻至_40°C ; d、把冰冻后的固体放在真空干燥机内，减压干燥，压力为0.4mbar; e、真空干燥后，将相同数量药物粉末分装在空心胶囊中； f、胶囊制成后，密封备用。 a步骤中还可以同时加入其他非药性成分，非药性成分与透明质酸和硫酸氨基葡 萄糖的质量比例为6 18 : 2 3 : 1 3;而非药性成分包括山梨糖醇、麦芽糊精、糖精、柠檬酸和碳酸钠，他们占整个非药性成分的质量比分别为i : 3 : i : 17 : ii。优点效果本专利技术提供一种用于治疗关节炎的药物，其特征在于所述药物为 口服制剂，应用在治疗关节炎上；该药物主要由透明质酸和硫酸氨基葡萄糖制备而成； 其中透明质酸与硫酸氨基葡萄糖的质量比例为2 3 : 1 3。 该专利技术更加充分的利用了透明质酸与葡萄糖胺在治疗关节炎的时候的药效作用，其中透明质酸具有软骨保护作用，透明质酸是一种线形黏多糖，由N-乙酰葡萄糖胺和葡萄糖醛酸二糖单位反复交连组成。在关节内由滑膜的A细胞分泌，是关节滑液和软骨基质内的重要成分。透明质酸具有亲水性和粘弹性，近年来，随着分离方法、测试技术、检测手段等改进和研究的深入，它在临床医疗和诊断以及化妆品生产等方面，得到了越来越广泛的应用。 透明质酸的具体的效果为 (l).具有优异的保湿功能，是一种理想的天然保湿因子。 (2).透明质酸能改善皮肤生理条件，为真皮胶原蛋白和弹性纤维的合成提供优 越的外部环境，加强营养物质的供给，起到护肤养颜的效果。 (3).透明质酸是关节滑液的重要组成成分，因此可用于治疗骨关节疾病，对减 轻滑膜炎症、缓解关节疼痛、改善关节功能具有良好疗效。而葡萄糖胺(Glucosamine)，可以剌激受伤的软骨组织开始进行重建的工作，亦 能促进软骨组织的新陈代谢以预防退化的发生。藉由重建僵硬与耗损的关节组织，可以 减轻关节的疼痛、肿胀，使关节变得更柔软、更有弹性。葡萄糖胺可促使液体流向软骨 组织，带给软骨组织营养素，使关节软骨保有水分、维持正常的弹性。 葡萄糖胺的具体效果为 (1)促进骨骼关节的新城代谢； (2)提供骨关节所需的营养； (3)帮助钙质的吸收； (4)具润滑作用，减少骨头间的摩擦受损。 (5)减轻疼痛； (6)抑制骨关节退化。 通过以上透明质酸和葡萄糖胺在治疗关节炎上的效果及弊端，本专利技术通过实验 后将两者有机的结合起来，制备而成本专利技术的治疗关节炎的药物，在克服以往的单独使 用透明质酸或葡萄糖胺过程中存在的弊端的同时，也更加充分的发挥了透明质酸和葡萄 糖胺在治疗关节炎上的效果本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗关节炎的药物，其特征在于：所述药物为口服制剂，应用在治疗关节炎上；该药物主要由透明质酸和硫酸氨基葡萄糖制备而成；其中透明质酸与硫酸氨基葡萄糖的质量比例为：２～３∶１～３。

【技术特征摘要】
一种用于治疗关节炎的药物，其特征在于所述药物为口服制剂，应用在治疗关节炎上；该药物主要由透明质酸和硫酸氨基葡萄糖制备而成；其中透明质酸与硫酸氨基葡萄糖的质量比例为2～3∶1～3。2. 根据权利要求1所述的用于治疗关节炎的药物，其特征在于所述用于治疗关节 炎的药物中还含有其他的非药性成分，非药性成分与透明质酸和硫酸氨基葡萄糖的质量 比例为6 18 : 2 3 : 1 3，而非药性成分包括山梨糖醇、麦芽糊精、糖精、柠檬酸和碳酸钠，他们占整个非药性成分的质量比分别为i : 3 : i : 17 : ii。3. 根据权利要求1或2所述的用于治疗关节炎的药物，其特征在于透明质酸与硫酸 氨基葡萄糖的质量比例为2:3。4. 根据权利要求1所述的用于治疗关节炎的药物的制备方法，其特征在于该方法 的具体步骤...

【专利技术属性】
技术研发人员：程澎，孙琦，周敏，
申请(专利权)人：程澎，孙琦，周敏，
类型：发明
国别省市：89[]