治疗关节炎的药物及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种用于治疗关节炎的药物，其特征在于：所述药物为膏药贴片制剂，应用在治疗关节炎上；该药物主要由透明质酸和硫酸氨基葡萄糖制备而成；其中透明质酸与硫酸氨基葡萄糖的质量比例为：１～３∶３００～１２００。其不仅克服了以往单独利用使用透明质酸或硫酸氨基葡萄糖的时候存在的弊端，解决了以往的贴膏制剂中中药成分复杂、作用机理不清楚、重复性不好、只对轻微的关节炎管用和整体效果不好的问题；还充分的发挥了透明质酸和硫酸氨基葡萄糖在治疗关节炎方面的作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物制药的领域，尤其涉及一种治疗关节炎的膏药贴片制 剂及其制备方法。
技术介绍
当前骨性关节炎(Osteoarthritis OA)是严重影响中老年生活质量的 常病、多发病，以关节软骨退变为主，伴关节内滑膜及关节周围软组织病变为特征，其病因 及发病机制目前不明，一般认为与年龄、损伤、肥胖相关，生物酶、自由基等多种因素在其发 病中起重要作用，由于病机不明，目前尚缺乏根治性疗法。在我国，50岁以上0A的发病率为 5% ，膝关节OA发病率达9. 56% ;60岁以上的发病率为20% ，膝关节OA的发病率达78. 5% 。 氨基葡萄糖(葡萄糖胺，Glucosamine):氨基葡萄糖是一种氨基单糖。机体利用它 来合成聚氨基葡萄糖和蛋白多糖。硫酸氨基葡萄糖是一种氨基葡萄糖盐，硫酸氨基葡萄糖 选择性阻断骨关节炎的病理过程，被广泛用于关节炎疾病的治疗，尤其是膝关节炎。天然葡 萄糖胺是用来制造和修理关节软骨，同时葡萄糖作为营养补充，葡萄糖胺是一种氨基单糖。 机体利用它来合成聚氨基葡萄糖和蛋白多糖。可以帮助修复受损的软骨、增加人体的葡萄 糖供应。 透明质酸及其盐(hyaluronan， HA)是构成关节软骨和滑液的主要成分，对关节生 理功能的发挥起着至关重要的作用。当发生骨性关节炎(osteoarthritis, 0A)、类风湿性 关节炎(RA)以及其他感染性和非感染性关节疾病时，HA在关节内的产生和代谢发生异常， 滑液中HA的浓度和相对分子质量(Mr)明显降低，软骨发生降解和破坏，从而导致关节生理 功能障碍。是关节腔内注射透明质，可使滑液质量正常化，诱导内源性透明质酸的产生，并 激活关节软骨的组织修复过程，改善关节功能。 透明质酸和葡萄糖胺这两种物质作的治疗机理经多年研究和临床试验已经非常 明确，已经被广泛应用于关节炎疾病的治疗当中。 但透明质酸和葡萄糖胺这两种物质在以往都是单独用来制备药物，但透明质酸和 葡萄糖胺单独的应用于治疗关节炎的时候存在以下弊端 透明质酸注射液这种治疗方法是直接将透明质酸注射液注射到关节受损部位来 起作用，其缺点在于操作过程比较复杂，而且还会给病人带来痛苦，影响其在这一领域的广 泛应用。 透明质酸注射液治疗膝关节骨性关节炎具体存在如下的问题 1、透明质酸治疗膝关节骨性关节炎需多次关节穿剌，易于发生关节感染，应注意 严格无菌操作。 2、有文献报道在治疗后可发生关节肿胀和关节内钙结晶形成，本研究发生4例关 节肿胀，于2 3天后好转，所以应注意。 3、透明质酸治疗骨性关节炎的最适宜剂量、治疗次数未获得公认。 葡萄糖胺口服制剂存在如下弊端它虽然可以口服使用，操作简单，但是病人平均每天摄入计量多达1. 5克，大剂量药物长期使用会给病人带来很多副作用，包括困倦、头痛、失眠、轻度和暂时的消化不良腹痛、食欲不振、恶心、胃灼热、便秘、腹泻、呕吐等。而目前存在一些其他治疗关节炎的膏药贴片，但都存在如下弊端1.中药成分复杂；2.作用机理不清楚；3.重复性不好；4.只对轻微的关节炎管用，整体效果不好。 而目前为止我们还没有发现用透明质酸和硫酸氨基葡萄糖结合起来制成复合膏药贴片来治疗关节炎的先例和报道。
技术实现思路
专利技术目的本专利技术提供一种，其目的是解决以下 技术问题 1、单纯的使用透明质酸治疗关节炎的时候操作过程比较复杂，用量不易确定，而 且还会给病人带来痛苦，影响其在这一领域的广泛应用； 2、葡萄糖胺口服制剂中存在操作简单，病人每天所需的药量很大，长期使用会给 病人带来很多副作用； 3、以往治疗关节炎的膏药贴片的中药成分复杂、作用机理不清楚、重复性不好、只 对轻微的关节炎管用以及整体效果不好。 为了克服以上透明质酸注射液和葡萄糖胺口服制剂的在治疗关节炎疾病上的弊 端，我们研发了一种主要利用透明质酸和葡萄糖胺制备的新药。透明质酸和葡萄糖胺贴片 制剂是一种疗效好，使用方便简单，具有软保护作用的有效治疗药剂。 技术方案本专利技术是通过以下技术方案实现的 —种用于治疗关节炎的药物，其特征在于所述药物为膏药贴片制剂，应用在治疗 关节炎上；该药物主要由透明质酸和硫酸氨基葡萄糖制备而成；其中透明质酸与硫酸氨基 葡萄糖的质量比例为1 3 : 300 1200。 所述用于治疗关节炎的药物中还含有其他的非药性成分，非药性成分与透明质 酸和硫酸氨基葡萄糖的质量比例为600 2400 : 1 3 : 300 1200，而非药性成 分包括甘油、乳糖、柠檬酸钠、醋酸钠和月桂醇，他们占整个非药性成分的质量比分别为2 : 3 : 47 : 6 : 5。 透明质酸与硫酸氨基葡萄糖的质量比例为1 : 1200。 根据以上所述的用于治疗关节炎的药物的制备方法，其特征在于该方法的具体 步骤如下按照权利要求1的比例备料； a、用50mM的氯化钠制备浓度为0. 075%的透明质酸溶液，然后按照权利要求1的 比例加入硫酸氨基葡萄糖； b、将a步骤中的溶液在室温下搅拌两小时； c、将b步骤中的溶液和丙烯酸混和，室温下搅拌半小时，b步骤中的溶液和丙烯酸 质量比例为2:1; d、将c步骤中的溶液和丙烯酸异辛酯，乙烯-10-单丙烯酸酯混合，室温下搅拌 10-30分钟，形成共聚胶药膏胶，其中c步骤的溶液与丙烯酸异辛酯和乙烯-10-单丙烯酸酯的质量比例为i :2:2; e、将d步骤中的共聚胶药膏胶装入微型结构粘合贴片夹层； f 、风干胶药膏胶，密封备用。 a步骤中还可以同时加入其他非药性成分，非药性成分与透明质酸和硫酸氨基葡 萄糖的质量比例为1 3 : 300 1200 : 600 2400，而非药性成分包括甘油、乳糖、柠檬酸钠、醋酸钠和月桂醇，他们占整个非药性成分的质量比分别为2 : 3 : 47 : 6 : 5。 优点效果本专利技术提供一种用于治疗关节炎的药物，所述药物为膏药贴片制剂，应 用在治疗关节炎上；该药物主要由透明质酸和硫酸氨基葡萄糖制备而成；其中透明质酸与 硫酸氨基葡萄糖的质量比例为1 3 : 300 1200。 所述用于治疗关节炎的药物中还含有其他的非药性成分，非药性成分与透明质 酸和硫酸氨基葡萄糖的质量比例为600 2400 : 1 3 : 300 1200，而非药性成 分包括甘油、乳糖、柠檬酸钠、醋酸钠和月桂醇，他们占整个非药性成分的质量比分别为2 : 3 : 47 : 6 : 5。 该专利技术更加充分的利用了透明质酸与葡萄糖胺在治疗关节炎的时候的药效作用， 其中透明质酸具有软骨保护作用，透明质酸是一种线形黏多糖，由N-乙酰葡萄糖胺和葡萄 糖醛酸二糖单位反复交连组成。在关节内由滑膜的A细胞分泌，是关节滑液和软骨基质内的重要成分。透明质酸具有亲水性和粘弹性，近年来，随着分离方法、测试技术、检测手段等 改进和研究的深入，它在临床医疗和诊断以及化妆品生产等方面，得到了越来越广泛的应 用。 透明质酸的具体的效果为 (1).具有优异的保湿功能，是一种理想的天然保湿因子。 (2).透明质酸能改善皮肤生理条件，为真皮胶原蛋白和弹性纤维的合成提供优越 的外部环境，加强营养物质的供给，起到护肤养颜的效果。 (3).透明质酸是关节滑液的重要组成成分，因此可用于治疗骨关节疾病，对减轻 滑膜炎症、缓解关节疼痛、改善关节功能具有良好疗效。 而葡萄糖胺(G本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗关节炎的药物，其特征在于：所述药物为膏药贴片制剂，应用在治疗关节炎上；该药物主要由透明质酸和硫酸氨基葡萄糖制备而成；其中透明质酸与硫酸氨基葡萄糖的质量比例为：１～３∶３００～１２００。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：贾世哲，
申请(专利权)人：贾世哲，美国太平洋生物公司，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]