【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学领域,具体涉及一种曲前列环素及其中间体的制备方法。
技术介绍
1、肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension,pah)是由多种致病因素引起,最终导致肺血管阻力持续增加的一组疾病,临床表现为劳累性呼吸困难,活动耐力降低,最终发展为右心室肥厚、右心衰竭。目前pah的诊断标准为:在海平面静息状态下,通过右心导管方法测量平均肺动脉高压(mean pulmonary arterialpressure,mpap)>25mmhg,且肺毛细血管锲压<15mmhg。
2、pah患者致死率和致残率极高,目前为止尚无特效治疗方案,药物治疗仍然是主要的治疗手段。例如针对pah发病机制相对应的不同的pah治疗靶点:前列环素及其类似物、内皮素受体拮抗剂(era)、磷酸二酯酶-5(phosphodiesterases 5,pde5)抑制剂及钙离子拮抗剂(caleium channel bloeker,ccb),分别针对腺苷酸环化酶(adenylate cyclase,ac)途径、内皮素(endothe
...【技术保护点】
1.一种式(4)化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述烷基为碳原子数为1-6的直链或支链烷基;所述烷氧基为碳原子数为1-6的直链或支链烷氧基;所述环氧烷基为碳原子数为3-10的环氧烷基;所述烷氧基烷基为碳原子数为1-6且含1-3个氧原子的烷氧基烷基;所述芳基为碳原子数为6-10的单环或稠环芳基。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤S1中所述烯丙基化反应包括如下步骤:将式(2)化合物在金属试剂作用下,在低温、非质子溶剂中转变为相应的格氏试剂,再与烯丙基卤代烃反应,得到式(3
<...【技术特征摘要】
1.一种式(4)化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述烷基为碳原子数为1-6的直链或支链烷基;所述烷氧基为碳原子数为1-6的直链或支链烷氧基;所述环氧烷基为碳原子数为3-10的环氧烷基;所述烷氧基烷基为碳原子数为1-6且含1-3个氧原子的烷氧基烷基;所述芳基为碳原子数为6-10的单环或稠环芳基。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤s1中所述烯丙基化反应包括如下步骤:将式(2)化合物在金属试剂作用下,在低温、非质子溶剂中转变为相应的格氏试剂,再与烯丙基卤代烃反应,得到式(3)化合物。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,
5.根据权利要求1所述的制...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈滔彬,张宏峰,李锦辉,叶科,章翔宇,
申请(专利权)人:广州楷石医药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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