一种曲前列环素中间体的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种曲前列环素中间体的制备方法，包括以下步骤：包括以下步骤：使进行克莱森重排反应，然后使用还原剂进行还原，再与XCH2COOR反应，然后氧化，得到本发明专利技术中的制备方法缩短了合成路线，反应条件温和，操作简便，原料便宜易得，简化了中间体制备的难度，避免过渡金属的过量使用，对环境无污染，最终产品收率显著提高，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成领域，具体涉及一种曲前列环素中间体的制备方法。

技术介绍

1、肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension,pah)是由多种致病因素引起，最终导致肺血管阻力持续增加的一组疾病，临床表现为劳累性呼吸困难，活动耐力降低，最终发展为右心室肥厚、右心衰竭。目前pah的诊断标准为：在海平面静息状态下，通过右心导管方法测量平均肺动脉高压(mean pulmonary arterialpressure,mpap)＞25mmhg，且肺毛细血管锲压＜15mmhg。

2、pah患者致死率和致残率极高，目前为止尚无特效治疗方案，药物治疗仍然是主要的治疗手段。例如针对pah发病机制相对应的不同的pah治疗靶点：针对腺苷酸环化酶(adenylate cyclase,ac)途径的前列环素及其类似物、针对内皮素(endothelin,et)途径的内皮素受体拮抗剂(era)、针对一氧化氮(no)途径的磷酸二酯酶-5(phosphodiesterases5,pde5)抑制剂、针对钙通道途径的钙离子拮抗剂(caleium cha本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种曲前列环素中间体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的曲前列环素中间体的制备方法，其特征在于：所述克莱森重排反应的温度为100～250℃；

3.根据权利要求1所述的曲前列环素中间体的制备方法，其特征在于：所述还原剂选自硼氢化钠、硼氢化锂、氢化铝锂、二异丁基氢化铝中的至少一种；

4.根据权利要求1所述的曲前列环素中间体的制备方法，其特征在于：所述步骤S2中，

5.根据权利要求1所述的曲前列环素中间体的制备方法，其特征在于：所述步骤S3为：使XCH2COOR、碱在0～70℃反应得到

<p>6.根据权利要求...

【技术特征摘要】

1.一种曲前列环素中间体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的曲前列环素中间体的制备方法，其特征在于：所述克莱森重排反应的温度为100～250℃；

3.根据权利要求1所述的曲前列环素中间体的制备方法，其特征在于：所述还原剂选自硼氢化钠、硼氢化锂、氢化铝锂、二异丁基氢化铝中的至少一种；

4.根据权利要求1所述的曲前列环素中间体的制备方法，其特征在于：所述步骤s2中，

5.根据权利要求1所述的曲前列环素中间体的制备方法，其特征在于：所述步骤s3为：使xch2coor、碱在0～70℃反应得到

6.根据权利要求1所述的曲前列环素中间体的制备方法，其特征在于：所述步骤s4中，氧化步骤是...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈滔彬，李锦辉，钟永健，张宏峰，黄夏梦，
申请(专利权)人：广州楷石医药有限公司，
类型：发明
国别省市：