一种氧化氮供体型贝前列素类衍生物及其药物组合物和用途制造技术

本发明专利技术公开了一系列新化合物，该化合物含有贝前列素和一氧化氮供体，如下式Ⅰ所示，本发明专利技术涉及该系列化合物及其药物组合物及用途。本发明专利技术提供一类贝前列素钠和NO供体结合药物，解决了贝前列素钠的清除清除半衰期短、单日给药次数多、疗效有饱和封顶效应，和NO是气体在溶液中快速分解代谢半衰期短等两者的缺陷，新化合物减少原来贝前列腺素给药的剂量和服用频率，同时利用该化合物在体内释放NO分子导致的舒张平滑肌作用，通过双重作用，发挥了两种药物协同作用效果，提高了药物的有效性和安全性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药领域，具体涉及一种氧化氮供体型贝前列素类衍生物或其可药用盐，其药物组合物及用途。

技术介绍

1、肺高压(pulmonary hypertension，ph，包括肺动脉高压pulmonaryarterialhypertension，pah)是一类以肺血管阻力升高、右心室衰竭为特征的疾病。患者被确证后存活期短死亡率高，是一种恶性疾病。

2、目前临床上用于治疗肺动脉高压的主要有内皮素受体拮抗剂(如波生坦)、磷酸酯酶5抑制剂(如西地拉非)、鸟苷酸环化酶激动剂(利奥西呱)、前列环素类似物(如贝前列腺素)和前列环素受体激动剂(赛莱西帕)等几类，这几类药物的作用机制最终都会涉及到一氧化氮(nitric oxide,no)和cgmp途径来舒张内皮血管的。

3、在这些药物中，前列腺素类似物是最有效又最为经典的药物，其中贝前列腺素钠(beraprost sudiam)是这类药物中在临床主要应用的口服制剂，但由于其药代缺陷，需要每日多次给药，因此，有研究者在贝前列腺素的制剂(如缓释片careload在日本成功上市)和结构(贝前列腺素本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一氧化氮供体型贝前列素类衍生物或其可药用盐，其特征在于，其选自以下结构：

2.根据权利要求1所述的一氧化氮供体型贝前列素类衍生物或其可药用盐作为前环列素类似物的应用。

3.根据权利要求1所述的一氧化氮供体型贝前列素类衍生物或其可药用盐，在制备治疗肺动脉高压、心肌梗死、肾脏疾病、闭塞性动脉硬化、糖尿病眼底病变、青光眼、骨质疏松、血栓性脉管炎、血栓栓塞疾病药物中的应用。

4.一种药物组合物，其特征在于包含权利要求1所述的一氧化氮供体型贝前列素类衍生物或其可药用盐和药物可接受的载体。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述载体为...

【技术特征摘要】

1.一氧化氮供体型贝前列素类衍生物或其可药用盐，其特征在于，其选自以下结构：

2.根据权利要求1所述的一氧化氮供体型贝前列素类衍生物或其可药用盐作为前环列素类似物的应用。

3.根据权利要求1所述的一氧化氮供体型贝前列素类衍生物或其可药用盐，在制备治疗肺动脉高压、心肌梗死、肾脏疾病、闭塞性动脉硬化、糖尿病眼底病变、青光眼、骨质疏松、血栓性脉管炎、血栓栓塞疾病药物中的应用。

4.一种药物组合物，其特征在于包含权利要求1所述的一氧化氮供体型...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄夏梦，潘静帆，吴晓川，
申请(专利权)人：广州楷石医药有限公司，
类型：发明
国别省市：