【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机药物成分，尤其涉及一种2,4-二氨基嘧啶衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
1、肺炎是一种严重的呼吸系统感染性疾病，包括由细菌、病毒或其他微生物引起的肺炎和吸入性肺炎、过敏性肺炎、物理化学因素等非感染病因引起的肺炎，严重时可危及患者生命。在各类致病因素中，细菌和病毒为最常见病因。肺炎的临床表现为咳嗽、咳痰、发热或体温不升、精神差、烦躁、腹泻或呕吐，更甚者惊厥、意识障碍或大汗、肢冷。也可累及消化、循环及中枢神经等系统，严重者甚至危及生命。目前临床上肺炎的治疗方法主要包括机械通气、抗生素、糖皮质激素、免疫抑制剂等药物治疗，以及中医中药的治疗。机械通气可以改善肺泡通透性和通气，但是容易造成二次肺损伤、引起继发性炎症反应；抗生素具有很好的杀菌效果，但其极容易导致耐药性；糖皮质激素和免疫抑制剂是通过抑制免疫系统来减轻炎症反应的，因此可能会导致免疫系统的失衡，另外免疫抑制剂对于细菌性肺炎的治疗效果很弱。此外，长期使用糖皮质激素和免疫抑制剂可能导致一系列副作用，包括骨密度减低、免疫系统抑制导致的感染、代谢紊乱等。
2、因此，如何提供一种能够通过抑制nf-kb p65入核，抑制nf-kb信号通路，阻断促炎细胞因子il-6、tnf-α的分泌，降低炎症反应的方案是本领域亟待解决的难题。
技术实现思路
1、有鉴于此，本专利技术提供了一种2,4-二氨基嘧啶衍生物及其制备方法与应用，以解决现有治疗肺炎的方法存在二次损伤隐患、治疗效果差的问题。
2、为了达到上述目的
3、一种2,4-二氨基嘧啶衍生物，所述2,4-二氨基嘧啶衍生物的结构如下：
4、
5、本专利技术的另一目的是提供一种2,4-二氨基嘧啶衍生物的制备方法，包括如下步骤：
6、1)将5-溴-2,4-二氯嘧啶、3-甲基-1h-吲唑-5-胺、碳酸钠和乙醇混合，进行反应得到n-(5-溴-2-氯嘧啶-4-基)-3-甲基-1h-吲唑-5-胺；
7、2)将n-(5-溴-2-氯嘧啶-4-基)-3-甲基-1h-吲唑-5-胺、4-((3r，5s)-3,5-二甲基哌嗪-1-基)苯胺、三氟乙酸和仲丁醇混合，反应得到2,4-二氨基嘧啶衍生物。
8、优选的，所述步骤1)中的5-溴-2,4-二氯嘧啶、3-甲基-1h-吲唑-5-胺、碳酸钠和乙醇的摩尔体积比为2.2mmol：2.2mmol：6.6mmol：10ml。
9、优选的，所述步骤1)中反应的时间为12h。
10、优选的，所述步骤2)中的n-(5-溴-2-氯嘧啶-4-基)-3-甲基-1h-吲唑-5-胺、4-(3r，5s)-3,5-二甲基哌嗪-1-基)苯胺、三氟乙酸和仲丁醇的摩尔体积比为0.59mmol：0.71mmol：1.77mmol：10ml。
11、优选的，所述步骤2)中反应的时间为5h，反应的温度为100℃。
12、本专利技术的再一目的是提供一种由上述制备方法制备得到的2,4-二氨基嘧啶衍生物在制备抗肺炎药物中的应用。
13、经由上述的技术方案可知，与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：
14、本专利技术提供了一种新颖的治疗肺炎的药物，即一种2,4-二氨基嘧啶衍生物，通过抑制nf-kb p65入核，抑制nf-kb信号通路，阻断促炎细胞因子il-6、tnf-α的分泌，进而降低炎症反应；
15、本专利技术公开的2,4-二氨基嘧啶衍生物含有吲唑结构和亲水性基团，吲唑结构自身就具备一定的抗炎效果，所以该吲唑基团的引入能增强化合物的整体抗炎效果；亲水性的基团的引入能够增强化合物的水溶性，进一步提高化合物的生物利用度，所述化合物能够缓解肺部炎症反应、改善肺部组织结构、从而提高肺炎的治疗效果，减轻患者的痛苦；本专利技术为医学领域的肺炎治疗提供一种更安全、有效的治疗手段。
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1.一种2,4-二氨基嘧啶衍生物，其特征在于，所述2,4-二氨基嘧啶衍生物的结构如下：
2.权利要求1所述的一种2,4-二氨基嘧啶衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
3.根据权利要求2所述的一种2,4-二氨基嘧啶衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中的5-溴-2,4-二氯嘧啶、3-甲基-1H-吲唑-5-胺、碳酸钠和乙醇的摩尔体积比为2.2mmol：2.2mmol：6.6mmol：10mL。
4.根据权利要求3所述的一种2,4-二氨基嘧啶衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中反应的时间为12h。
5.根据权利要求2～4任一项所述的一种2,4-二氨基嘧啶衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中的N-(5-溴-2-氯嘧啶-4-基)-3-甲基-1H-吲唑-5-胺、4-(3R，5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基)苯胺、三氟乙酸和仲丁醇的摩尔体积比为0.59mmol：0.71mmol：1.77mmol：10mL。
6.根据权利要求5所述的一种2,4-二氨基嘧啶衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中反应
7.权利要求2～6任一项所述制备方法制备得到的2,4-二氨基嘧啶衍生物在制备抗肺炎药物中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种2,4-二氨基嘧啶衍生物，其特征在于，所述2,4-二氨基嘧啶衍生物的结构如下：
2.权利要求1所述的一种2,4-二氨基嘧啶衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
3.根据权利要求2所述的一种2,4-二氨基嘧啶衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中的5-溴-2,4-二氯嘧啶、3-甲基-1h-吲唑-5-胺、碳酸钠和乙醇的摩尔体积比为2.2mmol：2.2mmol：6.6mmol：10ml。
4.根据权利要求3所述的一种2,4-二氨基嘧啶衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中反应的时间为12h。
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【专利技术属性】
技术研发人员：李陈萍，郑秀云，史家琦，郑小辉，
申请(专利权)人：温州医科大学附属第一医院，
类型：发明
国别省市：
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