PARP-1降解剂及其用途制造技术

技术编号:41326513 阅读:19 留言:0更新日期:2024-05-13 15:03
本发明专利技术公开一种式(I)所示的化合物,其立体异构体、氘代物、溶剂化物、药学上可接受的盐或共晶,或含它们的药物组合物,及其作为PARP‑1抑制剂在制备治疗相关疾病的药物中的用途,式(I)所示中各基团如说明书之定义。PTM‑L‑ULM(I)。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物领域,具体涉及一种具有parp-1降解活性的小分子化合物,其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、共晶或氘代物,及其在制备治疗相关疾病的药物中的用途。


技术介绍

1、大约5%的乳腺癌患者与brca1/2基因胚系突变相关(brca1基因3%,brca2基因2%)。brca1突变导致的乳腺癌大部分为三阴性乳腺癌(70%),而brca2突变更可能导致雌激素受体阳性乳腺癌(70%)。brca1/2基因是抑癌基因,在dna损伤修复、细胞正常生长等方面均具有重要作用。该基因突变可抑制dna损伤后正常修复能力,引起同源重组缺陷(homologous recombination deficiency,hrd),即brca功能缺失或其他同源重组相关基因发生突变或功能缺失,使双链断裂的dna修复不能通过同源重组修复(homologousrecombinant repair,hrr),最终导致癌变。

2、parp1全称为poly(adp-ribose)polymerase 1,即多聚adp核糖聚合酶1,首次被报道是在50多年前,之后逐渐被发现在d本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(I)所示化合物,其立体异构体、氘代物、溶剂化物、或药学上可接受的盐或共晶,

2.根据权利要求1所述式(I)所示化合物,其立体异构体、氘代物、溶剂化物、或药学上可接受的盐或共晶,其中,

3.根据权利要求2所述式(I)所示化合物,其立体异构体、氘代物、溶剂化物、或药学上可接受的盐或共晶,其中,

4.根据权利要求3所述式(I)所示化合物,其立体异构体、氘代物、溶剂化物、或药学上可接受的盐或共晶,其中,

5.根据权利要求4所述式(I)所示化合物,其立体异构体、氘代物、溶剂化物、或药学上可接受的盐或共晶,其中:

6.根据权利要...

【技术特征摘要】

1.一种式(i)所示化合物,其立体异构体、氘代物、溶剂化物、或药学上可接受的盐或共晶,

2.根据权利要求1所述式(i)所示化合物,其立体异构体、氘代物、溶剂化物、或药学上可接受的盐或共晶,其中,

3.根据权利要求2所述式(i)所示化合物,其立体异构体、氘代物、溶剂化物、或药学上可接受的盐或共晶,其中,

4.根据权利要求3所述式(i)所示化合物,其立体异构体、氘代物、溶剂化物、或药学上可接受的盐或共晶,其中,

5.根据权利要求4所述式(i)所示化合物,其立体异构体、氘代物、溶剂化物、或药学上可接受的盐或共晶,其中:

6.根据权利要求1所述式(i)所示化合物,其立体异构体、氘代物、溶剂化物、或药学上可接受的盐或共晶,

7.根据权利要求2所述式(i)所示化合物,其立体异构体、氘代物、溶剂化物、或药学上可接受的盐或共晶,具有式(ii)、(iii)的结构,其...

【专利技术属性】
技术研发人员:李瑶陈雷耿鹏鑫王浩东张晨严庞科
申请(专利权)人:西藏海思科制药有限公司
类型:发明
国别省市:

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