一种双环衍生物PARP抑制剂的晶型及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供一种式(I)化合物、其晶型、制备方法及组合物，以及它们在制备相关药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种化合物的多种晶型及其制备方法和应用，具体涉及一种双环衍生物parp抑制剂的多种晶型及其制备方法和应用，属于药物化学。

技术介绍

1、大约5％的乳腺癌患者与brca1/2基因胚系突变相关(brca1基因3％，brca2基因2％)。brca1突变导致的乳腺癌大部分为三阴性乳腺癌(70％)，而brca2突变更可能导致雌激素受体阳性乳腺癌(70％)。brca1/2基因是抑癌基因，在dna损伤修复、细胞正常生长等方面均具有重要作用。该基因突变可抑制dna损伤后正常修复能力，引起同源重组缺陷(homologous recombination deficiency，hrd)，即brca功能缺失或其他同源重组相关基因发生突变或功能缺失，使双链断裂的dna修复不能通过同源重组修复(homologousrecombinant repair，hrr)，最终导致癌变。

2、聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(parp)是一种dna修复酶，在dna修复通路中起关键作用。dna损伤断裂时会激活parp，它作为dna损伤的一种分子感受器，具有识别、结合到dna断裂位置本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(I)化合物：

2.根据权利要求1所述的式(I)化合物，其为晶型物。

3.根据权利要求2所述的晶型物，其中，所述晶型物为晶型I，使用Cu-Kα辐射，其X-射线粉末衍射图谱在以下2θ位置具有特征衍射峰：9.17°±0.2°、10.37°±0.2°、13.84°±0.2°、15.80°±0.2°、16.24°±0.2°、17.05°±0.2°和17.92°±0.2°；优选，在以下2θ位置具有特征衍射峰：9.17°±0.2°、10.37°±0.2°、13.84°±0.2°、16.24°±0.2°、17.05°±0.2°、17.92°±0.2°、18.45°±0...

【技术特征摘要】

1.一种式(i)化合物：

2.根据权利要求1所述的式(i)化合物，其为晶型物。

3.根据权利要求2所述的晶型物，其中，所述晶型物为晶型i，使用cu-kα辐射，其x-射线粉末衍射图谱在以下2θ位置具有特征衍射峰：9.17°±0.2°、10.37°±0.2°、13.84°±0.2°、15.80°±0.2°、16.24°±0.2°、17.05°±0.2°和17.92°±0.2°；优选，在以下2θ位置具有特征衍射峰：9.17°±0.2°、10.37°±0.2°、13.84°±0.2°、16.24°±0.2°、17.05°±0.2°、17.92°±0.2°、18.45°±0.2°、20.41°±0.2°、21.47°±0.2°、22.18°±0.2°、22.47°±0.2°、24.34°±0.2°、24.95°±0.2°、25.24°±0.2°和25.97°±0.2°。

4.根据权利要求3所述的晶型物，使用cu-kα辐射，其x-射线粉末衍射图基本如图2所示；优选，其差示扫描量热分析曲线、热重分析曲线、等温吸附曲线分别基本如图3、4、5所示。

5.根据权利要求2所述的晶型物，其中，所述晶型物为晶型ii，使用cu-kα辐射，其x-射线粉末衍射图谱在以下2θ位置具有特征衍射峰：7.49°±0.2°、11.23°±0.2°、14.7...

【专利技术属性】
技术研发人员：李瑶，陈雷，
申请(专利权)人：西藏海思科制药有限公司，
类型：发明
国别省市：