一种用于肿瘤诊疗信号放大的化合物及其组合药物和应用制造技术

本发明专利技术提供一种用于肿瘤诊疗信号放大的化合物，其结构式如下所示：，其中，L为连接基团，L为‑(X)<subgt;n</subgt;‑(M)<subgt;m</subgt;‑(Y)<subgt;q</subgt;‑，其中n是0至10的整数，X和Y独立的选自赖氨酸、谷氨酸或者包含赖氨酸或谷氨酸结构的衍生结构中的一种，m是0至5的整数，q是0至5的整数，M选自‑CH<subgt;2</subgt;‑、‑O‑、‑NH(CO)‑或‑(CO)‑NH‑中的一种；R1为待标记基团。该用于肿瘤诊疗信号放大的化合物可基于生物正交反应的肿瘤预定位和信号放大策略提高肿瘤摄取增强治疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种用于肿瘤诊疗信号放大的化合物及其组合药物和应用，属于放射性药物及医学影像。

技术介绍

1、近年来，随着分子影像技术的发展和精准医学的要求，影像介导的可视化治疗成为肿瘤精准诊疗的重要举措。但传统的诊疗方案将诊断和治疗分开，需要不同的显像及治疗药物，由于诊断及治疗药物在药代动力学上可能存在较大的差异，往往无法取得令人满意的疗效。发展具有特异性靶向功能的诊疗一体化核素标记探针或策略可最大限度地解决以上弊端。肿瘤诊疗(theranostic)的概念被定义为集疾病诊断和治疗为一体的综合性体系。诊疗一体化概念的出现是精准诊断和精准治疗必然要求。现阶段，诊疗一体化探针往往基于纳米材料平台建立，将诊断和治疗功能集中于一个探针上，即“all in one”的策略。但该方法将诊断及治疗核素同一化，在诊断阶段不可避免需要接受长时间的血液循环造成的辐射伤害。且为了达到协同治疗的效果，探针的注射剂量往往较大，而仅仅通过epr效应无法实现肿瘤摄取的最大化。基于放射性核素对的诊疗一体化是放射性药物的独特优势，近年来68ga/177lu标记pmsa和octreotide本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种用于肿瘤诊疗信号放大的化合物，其特征在于，其结构式如下所示：

2.一种用于肿瘤诊疗信号放大的化合物的核素标记物，其特征在于，将权利要求1所述的用于肿瘤诊疗信号放大的化合物或其药学上可接受的盐中的待标记基团与标记核素进行配位反应得到。

3.根据权利要求2所述的用于肿瘤诊疗信号放大的化合物的核素标记物，其特征在于，所述标记核素包括18F、47Sc、64Cu、67Cu、67Ga、68Ga、89Zr、86Y、89Sr，90Y、99mTc、105Rh、109Pd、111In、119Sb、149Tb、153Sm、157Gd、161Tb、166Ho、177Lu、186R...

【技术特征摘要】

1.一种用于肿瘤诊疗信号放大的化合物，其特征在于，其结构式如下所示：

2.一种用于肿瘤诊疗信号放大的化合物的核素标记物，其特征在于，将权利要求1所述的用于肿瘤诊疗信号放大的化合物或其药学上可接受的盐中的待标记基团与标记核素进行配位反应得到。

3.根据权利要求2所述的用于肿瘤诊疗信号放大的化合物的核素标记物，其特征在于，所述标记核素包括18f、47sc、64cu、67cu、67ga、68ga、89zr、86y、89sr，90y、99mtc、105rh、109pd、111in、119sb、149tb、153sm、157gd、161tb、166ho、177lu、186re、188re、201tl、203pb、212pb、212bi、213bi、223ra、227th和225ac中的至少一种。

4.根据权利要求2所述的用于肿瘤诊疗信号放大的化合物的核素标记物，其特征在于，所述配位反应为用湿法或冻干法将所述标记核素引入到所述的用于肿瘤诊疗信号放大的化合物或其药学上可接受的盐上。

5.一种权利要求1所述的用于肿瘤诊疗信号放大的化合物、权利要求1所述的用于肿瘤诊疗信号放大的化合物的药学上可接受的盐、权利要求2至4任一项所述的用于肿瘤诊疗信号放大的化合物的核素标记物在制备可发生生物正交反应的psma靶向化合物相关的疾病的治疗药物或诊断药物中的应用。

6.一种用于肿瘤诊疗信号放大的试剂，其特征在于，包括权利要求2至4任一项所述的用于...

【专利技术属性】
技术研发人员：张现忠，杨鸿章，郭志德，曾馨莹，刘佳，黄路梅，
申请(专利权)人：厦门大学，
类型：发明
国别省市：