System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 一种新型双喹啉类钴(II)配合物的合成方法及其应用技术_技高网

一种新型双喹啉类钴(II)配合物的合成方法及其应用技术

技术编号:41315014 阅读:2 留言:0更新日期:2024-05-13 14:56
本发明专利技术公开了一种新型双喹啉类钴(II)配合物的合成方法及其应用,属于医药技术领域,解决现有技术中双喹啉类钴(II)配合物对肺癌顺铂耐药细胞株的研究尚缺的技术问题,所述方法具体如下:(1)称取2,2'‑联喹啉和金属盐Co(NO<subgt;3</subgt;)<subgt;2</subgt;·6H<subgt;2</subgt;O;(2)加入CH<subgt;3</subgt;OH、CH<subgt;2</subgt;Cl<subgt;2</subgt;、三乙胺,进行配位反应;(3)反应结束后,进行冷却;(4)在上述体系中,加入8‑羟基喹啉‑N‑氧化物,进行反应;(5)反应结束后,冷却,得到红棕色块状晶体。研究发现配合物对卵巢癌耐药株细胞有良好的抑制效果,IC<subgt;50</subgt;值为1.45‑10.14μM,且对正常细胞的毒性很小,说明该类配合物对肿瘤细胞具有选择性,且克服了临床用药的耐药性,有望用于各种抗肿瘤药物的制备。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药,更具体地说,它涉及一种新型双喹啉类钴(ii)配合物的合成方法及其应用。


技术介绍

1、癌症是危害人类的最主要的疾病之一,目前铂类药物在化疗上取得不错的成效,但是其毒副性和耐药性限制其临床应用,急需对非铂类药物的开发和研究。

2、此外,文献报道了系列8-羟基喹啉钴抗癌配合物,研究发现,它们对hela肿瘤细胞的抑制作用很高,ic50值低于0.80±0.21nm;但是这类药物对肺癌顺铂耐药细胞株a549/ddp的研究尚缺。


技术实现思路

1、本专利技术的目的之一是提供一种新型双喹啉类钴(ii)配合物。

2、本专利技术的目的之二是提供一种新型双喹啉类钴(ii)配合物的合成方法。

3、本专利技术的目的之三是提供一种新型双喹啉类钴(ii)配合物在制备抗癌药物中的应用。

4、本专利技术的第一个目的,通过下述技术方案实现:一种新型双喹啉类钴(ii)配合物,其化学结构式如下所示:

5、

6、本专利技术的第二个目的,通过下述技术方案实现:一种8-羟基喹啉-吡啶类抗癌锌(ii)配合物合成方法,包括以下步骤:

7、(1)称取2,2'-联喹啉和金属盐co(no3)2·6h2o;

8、(2)加入ch3oh、ch2cl2、三乙胺,进行配位反应;

9、(3)反应结束后,进行冷却,得到红棕色块状晶体;

10、(4)在上述体系中,加入8-羟基喹啉-n-氧化物,进行反应;

<p>11、(5)反应结束后,冷却,得到红棕色块状晶体。

12、作为进一步地改进,步骤(1)中2,2'-联喹啉的物质的量和金属盐co(no3)2·6h2o的物质的量之比为1:1。

13、进一步地,步骤(2)中,配位反应的反应温度为80℃,反应时间为3天。

14、进一步地,步骤(4)中的8-羟基喹啉-n-氧化物的物质的量与2,2'-联喹啉的物质的量之比为1:1。

15、进一步地,步骤(4)中,反应的温度为50℃-90℃,反应时间为3天。

16、进一步地,反应温度为80℃。

17、本专利技术的第三个目的,通过新型双喹啉类钴(ii)配合物在制备抗癌药物中的应用予以实现。

18、本专利技术所述的新型双喹啉类钴(ii)配合物的化学式为[co(8qol)2(du1a)]

19、(ynu-2a),其化学结构式如图1所示。

20、有益效果

21、与现有技术相比,本专利技术以8-羟基喹啉-n-氧化物(h-8qol)为第一配体,以2,2'-联喹啉(du1a)为辅助配体,合成1种新型双喹啉类钴(ii)配合物ynu-2a,以ynu-2b为中间体为对照物,并考察了它们对人肺癌耐药株细胞a549/ddp(简写:a549c,下同)和正常hek293细胞的活性和毒性实验。实验结果显示,ynu-2a对人肺癌耐药株细胞a549c抑制效果最明显,ic50值为4.18±0.29μm,远大于ynu-2b(18.00±0.93μm)、h-8qol(>50μm)、du1a(>50μm)、金属盐co(no3)2·6h2o(>50μm)和临床药物顺铂(>50μm),且对正常hek293细胞的毒性很小(>50μm),说明配合物ynu-2a对肿瘤细胞a549c具有选择性。此外,新型双喹啉类钴(ii)配合物ynu-2a对人肺癌耐药株细胞a549c抑制作用都较好,均高于顺铂药物,克服了临床用药的耐药性。总之,新型双喹啉类钴(ii)配合物ynu-2a表现出优越的抗肿瘤活性,具有潜在的药用价值,有望用于各种抗肿瘤药物的制备。

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【技术保护点】

1.一种新型双喹啉类钴(II)配合物,其特征在于,其化学结构式如下所示:

2.根据权利要求1所述的新型双喹啉类钴(II)配合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:

3.根据权利要求2所述的新型双喹啉类钴(II)配合物的合成方法,其特征在于,所述步骤(1)中2,2'-联喹啉的物质的量和金属盐Co(NO3)2·6H2O的物质的量之比为1:1。

4.根据权利要求2所述的新型双喹啉类钴(II)配合物的合成方法,其特征在于,所述步骤(2)中,配位反应的反应温度为80℃,反应时间为3天。

5.根据权利要求2所述的新型双喹啉类钴(II)配合物的合成方法,其特征在于,所述步骤(4)中的8-羟基喹啉-N-氧化物的物质的量与2,2'-联喹啉的物质的量之比为1:1。

6.根据权利要求2所述的新型双喹啉类钴(II)配合物的合成方法,其特征在于,所述步骤(4)中,反应的温度为50℃-90℃,反应时间为3天。

7.根据权利要求6所述的新型双喹啉类钴(II)配合物的合成方法,其特征在于,所述反应温度为80℃。

8.根据权利要求1所述的一种新型双喹啉类钴(II)配合物在制备抗癌药物中的应用。

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【技术特征摘要】

1.一种新型双喹啉类钴(ii)配合物,其特征在于,其化学结构式如下所示:

2.根据权利要求1所述的新型双喹啉类钴(ii)配合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:

3.根据权利要求2所述的新型双喹啉类钴(ii)配合物的合成方法,其特征在于,所述步骤(1)中2,2'-联喹啉的物质的量和金属盐co(no3)2·6h2o的物质的量之比为1:1。

4.根据权利要求2所述的新型双喹啉类钴(ii)配合物的合成方法,其特征在于,所述步骤(2)中,配位反应的反应温度为80℃,反应时间为3天。

【专利技术属性】
技术研发人员:谢秋季杨燕杜岭琦覃其品阮丽莫东银黄艳梁月娇覃思梅黄小琼吴诗怡何丽凤邬闰纯梁建敏
申请(专利权)人:玉林师范学院
类型:发明
国别省市:

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