C端SRC激酶抑制剂制造技术

技术编号:41314821 阅读:20 留言:0更新日期:2024-05-13 14:56
本发明专利技术涉及C端SRC激酶抑制剂。本文提供了例如具有式G、I、II或III的新颖的C端Src激酶(CSK)抑制剂。还提供了该新颖的CSK抑制剂的制备方法以及在有需要的受试者中使用该新颖的CSK抑制剂用于治疗疾病或病症(例如癌症)或者用于促进免疫应答的方法。

【技术实现步骤摘要】

专利
在各种实施方案中,本专利技术总体涉及c端src激酶(csk)抑制剂,包含该抑制剂的药物组合物,其合成方法及其在例如免疫疗法中的用途。


技术介绍

1、为了产生有效的免疫应答,t细胞必须能够识别并应答其特异性抗原。在t细胞抗原受体(tcr)可变链中的抗原结合结构域允许每个淋巴细胞检测一种病原体的存在。但是,还需要将已经发生抗原受体参与的信息转导到淋巴细胞的细胞内腔室中。该功能由恒定辅助蛋白介导,当受体结合抗原时,辅助蛋白启动信号传导。与这些辅助蛋白的组装对于将受体转运到细胞表面也是必不可少的。这对于t细胞而言尤其重要,因为抗原呈递细胞会在其表面上展示许多与自身和外源蛋白质不同的肽,以及对特定t细胞受体具有特异性的肽:mhc复合物的数量可能非常低。

2、tcr信号级联反应的关键调节因子是csk,它是一种酪氨酸蛋白激酶,也称为c端src激酶。csk具有与src相关的结构域架构,包括sh3结构域、sh2结构域和催化结构域。csk磷酸化位于src家族激酶(sfks)c末端尾部的酪氨酸残基。csk是lck抑制激酶。在淋巴细胞中,csk通过在酪氨酸本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R1和R2独立地为F,Cl,甲基或甲氧基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,m是1,并且R3为F,Cl,C1-4烷基,C3-6环烷基,C1-4烷氧基或C3-6环烷氧基。

4.式II的化合物或其药学上可接受的盐,

5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物具有根据式II-A至式II-D中的任意一个的结构式:

6.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其...

【技术特征摘要】

1.式i的化合物或其药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,r1和r2独立地为f,cl,甲基或甲氧基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,m是1,并且r3为f,cl,c1-4烷基,c3-6环烷基,c1-4烷氧基或c3-6环烷氧基。

4.式ii的化合物或其药学上可接受的盐,

5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物具有根据式ii-a至式ii-d中的任意一个的结构式:

6.根据权利要求4所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员:代星王耀林江岳恒刘艳琴史喆
申请(专利权)人:益方生物科技上海股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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