一种C7位为螺环结构的氟喹诺酮类化合物及其应用制造技术

技术编号:41066111 阅读:18 留言:0更新日期:2024-04-24 11:20
本发明专利技术公开了一种C7位为螺环结构的氟喹诺酮类化合物及其应用,所述氟喹诺酮类化合物如结构通式(I)或(II)所示:本发明专利技术的氟喹诺酮类化合物杀菌谱广,对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌等细菌及其高耐药菌均具有非常好的抑制或杀菌活性,并且在很低的使用剂量下就可以获得很好的防治效果,具有较好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药,具体涉及一种c7位为螺环结构的氟喹诺酮类化合物及其应用。


技术介绍

1、细菌感染是目前全球公共健康领域面临的重大挑战,自上世纪六十年代第一个喹诺酮类抗菌药物被发现起,该类药物因其独特的结构和高效的抑菌能力受到药物化学工作者的广泛关注,并成为治疗细菌和耐药性感染的常用抗生素之一。特别是最近开发出的新一代抗生素,如莫西沙星、德拉沙星和非那沙星,具有更广谱的活性和更高的生物利用度。

2、并且随着研究的深入,以喹诺酮骨架为母体的构效关系已经得到了比较清晰的阐述。研究结果证实喹诺酮药物是通过抑制细菌体内的dna-回旋酶和dna-拓扑异构酶复合物,从而导致细菌dna复制受阻,进而致使细菌菌体的死亡。然而,随着近些年来喹诺酮药物的广泛使用甚至滥用,促使临床耐喹诺酮菌株频发,给临床给药带来了巨大困难,因此迫切需要开发新型的喹诺酮药物。大量文献显示,基于喹诺酮骨架,对喹诺酮n-1位、c-7位以及c-8位结构修饰成为研发新型喹诺酮类药物热点之一。


技术实现思路

1、为解决现有技术中的上述问题,本专本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种C7位为螺环结构的氟喹诺酮类化合物,其特征在于,所述氟喹诺酮类化合物如结构通式(I)或(II)所示:

2.根据权利要求1所述的C7位为螺环结构的氟喹诺酮类化合物,其特征在于,所述氟喹诺酮类化合物还包括由上述结构通式(I)和(II)所示的衍生物所形成的在药学上可接受的无毒盐及其水合物;所述药物学上可接受的无毒盐为所述衍生物与酸所形成的盐;所述水合物的结晶数目为0~16中的任意实数。

3.根据权利要求2所述的C7位为螺环结构的氟喹诺酮类化合物,其特征在于,所述酸包括无机酸和有机酸,所述无机酸为盐酸、硫酸、氢溴酸或磷酸;所述有机酸为乙酸、柠檬酸、草酸、酒石酸、苯...

【技术特征摘要】

1.一种c7位为螺环结构的氟喹诺酮类化合物,其特征在于,所述氟喹诺酮类化合物如结构通式(i)或(ii)所示:

2.根据权利要求1所述的c7位为螺环结构的氟喹诺酮类化合物,其特征在于,所述氟喹诺酮类化合物还包括由上述结构通式(i)和(ii)所示的衍生物所形成的在药学上可接受的无毒盐及其水合物;所述药物学上可接受的无毒盐为所述衍生物与酸所形成的盐;所述水合物的结晶数目为0~16中的任意实数。

3.根据权利要求2所述的c7位为螺环结构的氟喹诺酮类化合物,其特征在于,所述酸包括无机酸和有机酸,所述无机酸为盐酸、硫酸、氢溴酸或磷酸;所述有机酸为乙酸、柠檬酸、草酸、酒石酸、苯甲酸或苹果酸。

4.根据权利要求1所述的c7位为螺环结构的氟喹诺酮类化合物,其特征在于,所述氟喹诺酮类化合物的结构如下:

...

【专利技术属性】
技术研发人员:邵日新叶金星孙茂林程瑞华陈芳华陈华亮桑香敏周昊
申请(专利权)人:广东工业大学
类型:发明
国别省市:

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