【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学药物领域，尤其涉及一种脱氧氟尿苷衍生物及其制备抗癌药物/前药的应用、药物/前药和制备方法。
技术介绍
1、氟尿嘧啶(5-fu)早在1957年被首次用于癌症治疗，至今仍然是癌症尤其是结直肠癌化疗的主要药物之一，目前临床上结直肠癌主要的三种化疗方案为folfox方案、capeox方案，以及folfiri方案，其中folfox和folfiri方案中都含有氟尿嘧啶。此外，氟脲嘧啶还广泛用于胃癌、乳腺癌、头颈癌的化疗。但氟尿嘧啶半衰期短极短(t1/2＝10分钟)，不可口服，需要持续静脉输注，因此用药较繁琐且副作用较大，主要不良反应是骨髓抑制、消化系统毒性以及皮肤炎症等不良反应。
2、氟尿嘧啶是尿嘧啶的类似物，基于电子等排原理，尿嘧啶的5-位氢原子被氟原子取代得到，属于抗代谢抗肿瘤药，在体内需要经多种酶的催化而发挥作用，先转变为氟尿嘧啶核苷(furd)及氟尿嘧啶脱氧核苷(fdurd)，它们进一步转变为相应的一、二、三磷酸核苷和脱氧核苷，最终干扰肿瘤dna和rna的合成(图1)。其中5-fu的fdurd途径主要通过抑制体...
【技术保护点】
1.一种脱氧氟尿苷衍生物Gly-FDU，其特征在于，为糖基分子通过醚键与氟尿嘧啶脱氧核苷相连的化合物。
2.根据权利要求1所述的一种脱氧氟尿苷衍生物Gly-FDU，其特征在于，具有下述式I的结构：
3.根据权利要求1所述的一种脱氧氟尿苷衍生物Gly-FDU，其特征在于，所述糖基分子选自：葡萄糖基、半乳糖基、木糖基、乙酰氨基半乳糖基、岩藻糖基、甘露糖基、乳糖基、乙酰氨基葡萄糖基、麦芽二糖基、纤维二糖基、纤维三糖基、麦芽三糖基、龙胆二糖基、异麦芽二糖基、异麦芽三糖基、乙酰乳糖胺基。
4.根据权利要求1-3任一所述的一种脱氧氟尿苷衍生物G...
【技术特征摘要】
1.一种脱氧氟尿苷衍生物gly-fdu，其特征在于，为糖基分子通过醚键与氟尿嘧啶脱氧核苷相连的化合物。
2.根据权利要求1所述的一种脱氧氟尿苷衍生物gly-fdu，其特征在于，具有下述式i的结构：
3.根据权利要求1所述的一种脱氧氟尿苷衍生物gly-fdu，其特征在于，所述糖基分子选自：葡萄糖基、半乳糖基、木糖基、乙酰氨基半乳糖基、岩藻糖基、甘露糖基、乳糖基、乙酰氨基葡萄糖基、麦芽二糖基、纤维二糖基、纤维三糖基、麦芽三糖基、龙胆二糖基、异麦芽二糖基、异麦芽三糖基、乙酰乳糖胺基。
4.根据权利要求1-3任一所述的一种脱氧氟尿苷衍生物gly-fdu，其特征在于，选自如下结构式所示的化合物：
5.糖基分子通过醚键与氟尿嘧啶脱氧核苷相连的gly-fdu...
【专利技术属性】
技术研发人员：程水红，李学兵，习淦，许明悦，刘通，吕迅，
申请(专利权)人：中国科学院微生物研究所，
类型：发明
国别省市：
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