甾体激素地塞米松重要中间体甲基四烯物的生产方法技术

本发明专利技术公开了一种甾体激素地塞米松重要中间体甲基四烯物（５ＳＴ）的生产方法，它是将甲基脱水物溶解在有机溶剂中，于－５℃～２０℃加入还原剂，一步反应制得单杂＜０．８％的甲基四烯物；其中所述的还原剂为重量１－１５份三氯化铬和０．２－８份锌粉的混合还原剂。本发明专利技术５ＳＴ的生产方法将还原反应由三步反应缩短为一步反应，节省了反应时间，而且更便于操作。减少了化工原料和危险品的使用，减少了对环境造成的污染，更体现了绿色化学的环保理念。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成
，涉及一种留体激素地塞米松产品的重要中间体甲 基四烯物(5ST)的生产方法。
技术介绍
地塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强 应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮 喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品，近 十几年来，临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病 毒性感冒引起的发烧等症，使地塞米松临床用药量逐年增加，至今我国已成为世界上最大 的地塞米松市场。地塞米松(dexamethasone)由霉菌脱氢物经多步反应制成留体激素地塞米松，甲 基四烯物是整个反应的第1步。由霉菌脱氢物制备甲基四烯物分为两步反应第一步脱水 得甲基脱水物，第二步经还原得甲基四烯物(5ST)。霉菌脱氢物曱基脱水物5ST (甲基四烯物)目前，国内外留体激素地塞米松重要中间体甲基四烯物的工业化生产中主要有(1) Δ9’11脱水步骤主要应用磺化脱酯这一工艺进行生产，在磺酯化脱酯这一工 序过程中，以吡啶为溶剂，与甲基磺酰氯进行酯化，然后再与醋酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种甾体激素地塞米松重要中间体甲基四烯物的生产方法，其特征在于：将甲基脱水物溶解在有机溶剂中，于－５℃～２０℃加入还原剂，一步反应制得单杂＜０．８％的甲基四烯物；其中所述的还原剂为重量份数的三氯化铬１－１５份和０．２－８份锌粉混合还原剂；所述的有机溶剂为乙醇。

【技术特征摘要】
一种甾体激素地塞米松重要中间体甲基四烯物的生产方法，其特征在于将甲基脱水物溶解在有机溶剂中，于 5℃～20℃加入还原剂，一步反应制得单杂＜0.8％的甲基四烯物；其中所述的还原剂为重量份数的三氯化铬1 15份和0...

【专利技术属性】
技术研发人员：程绍国，王悦伟，李玉兰，陈松芸，董永明，
申请(专利权)人：天津金汇药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：12[]