一种16,17双键甾体药物中间体的生产工艺方法技术

技术编号:4231981 阅读:321 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种16,17双键甾体药物中间体的生产工艺方法,其特征在于以16,17环氧中间体(II)为原料,用亚铬盐还原剂进行反应,以乙醇作为溶剂,反应完毕后,反应液用大量水稀释,过滤,干燥,得还原物。该工艺可减少反应步骤,缩短工艺路线,大幅提高还原物(I)的质量和收率。

【技术实现步骤摘要】
,17双键甾体药物中间体的生产工艺方法
本专利技术涉及甾体药物中间体的生产方法。特别是16,17双键甾体药物中间体的生产方法。
技术介绍
甾体糖皮质激素是一类重要的药物,现有技术表明,在甾体母核上引入16 a _甲 基可以显著降低其钠离子潴留作用(甾体化学基础,林吉文,化学工业出版社,1989.9 ; 149 151),具有16 a -甲基的甾体激素主要有地塞米松等。 16, 17双键中间体(I)是具有16 a -甲基的在甾体药物的合成中一种重要中间体 传统制备16, 17-双键中间体(I)的方法,需要经过三步化学反应,以16, 17环氧 中间体(II)为原料,经过溴羟开环、脱溴、脱水反应,反应步骤多,所得产品收率低,副产物 多,并且在进行脱溴反应时要采用镍催化氢化脱溴,脱水反应时需要用到S(^, P0Cls等试 剂,氢化反应需要用到高度易燃易爆的氢气,安全不容易保证,而P0C13不稳定,且会产生有 剌激性的HC1气体,对环境污染严重。 反应过程如下
技术实现思路
本专利技术针对现有技术存在的问题与不足,提供一种新的甾体16,17-双键中间体 (I)的生产工艺方法,以16,17环本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种甾体16,17-双键中间体(I)的生产工艺方法,以16,17环氧中间体(Ⅱ)为原料,其特征是,在有机溶剂中以亚铬盐作为还原剂进行反应  R1为=O或-OAc;  R2为卤素或H,  R3为卤素或H,  R4为H,-OH,或-OAc;R5为-OH或H;  *表示单键或双键。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:卢彦昌蒋基平周金萍
申请(专利权)人:天津金耀集团有限公司
类型:发明
国别省市:12[中国|天津]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1