２－对辛基苯乙基－２－氨基丙二醇衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术属于药物化学领域，公开了２－对辛基苯乙基－２－氨基丙二醇衍生物及其应用。本发明专利技术２－对辛基苯乙基－２－氨基丙二醇衍生物及其应用具有式（１）所示的结构，其中，Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３独立的选自Ｈ或酰基；Ｒ４选自亚甲基、羰基、Ｒ５为反式４－甲基环己基。本发明专利技术化合物可用于制备治疗肺损伤、肺纤维化的药物和／或免疫抑制剂类药物，为治疗肺损伤和器官移植产生的排斥反应提供了一种更加有效、更加安全的可选药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，具体涉及2-对辛基苯乙基-2-氨基丙二醇衍生物及其 应用。
技术介绍
2-对辛基苯乙基-2-氨基丙二醇(简称FTY720) (2-amino_2- (2- [4-octyl-phenyl] ethyl) _1, 3-propanediol hydrochloride)是一个新 型免疫抑制剂，为子囊菌亚门(ascomycete)赤僵菌(Isaria sinclarii)发酵菌丝体天然 提取物的化学合成的类似物，其化学结构类似于神经鞘氨醇(sphingosine)和神经酰胺 (ceramide)，从结构上区别于Π(506 (普乐可复)，环孢霉素Α，以及雷帕霉素等真菌多肽。 FTY720可以明显延长动物异体皮肤、心脏、肝脏、肾脏的移植存活时间，并且毒副作用相对 少见。该药显示对多发性硬化疗效显著，预期近期可通过FDA批准以该适应症上市。FTY720 治疗其他自身免疫性疾病动物模型有效的报道多见，如自身免疫性糖尿病小鼠模型，实验 性自身免疫性色素膜-视网膜炎，自身免疫性甲状腺炎大鼠，实验性变应性脑脊髓膜炎，佐 剂性关节炎模型大鼠，以及MRL/lpr狼疮动物模型。但FTY720也有许多问题有待解决，特 别是对神经系统具有较大的毒副作用。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一类活性更高的2-对辛基苯乙基-2-氨基丙二醇(FTY720) 衍生物2-(反式4-甲基环己基)甲酰基苯乙基-2-氨基丙二醇及其类似物。本专利技术的另一目的是提供涉及该2-对辛基苯乙基-2-氨基丙二醇衍生物的应用。本专利技术的技术方案如下2-对辛基苯乙基-2-氨基丙二醇衍生物，结构如式(1)所示本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
2 对辛基苯乙基 2 氨基丙二醇衍生物，结构如式(1)所示其中，R1、R2、R3独立的选自H或酰基；R4选自亚甲基、羰基、R5为反式4 甲基环己基。FSA00000263804900011.tif,FSA00000263804900012.tif2.根据权利要求1所述的2-对辛基苯乙基-2-氨基丙二醇衍生物，其特征在于所述 R1^ R2> R3可独立的选自H或Cl C4的酰基。3.根据权利要求2所述的2-对辛基苯乙基-2-氨基丙二醇衍生物，其特征在于所述 札、R2、R3可独立的选自H或乙酰基。4.根据权利要求1 3中任一项所述的2-对辛基苯乙基-2-氨基丙二醇衍生物，其特 征在于所述的2-对辛基苯乙基-2-氨基丙...

【专利技术属性】
技术研发人员：李飞，叶霜，陈晓翔，季刚，王殿广，赵萍，
申请(专利权)人：南京明生医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：84