羟基香茅醛１，２－丙二醇缩醛用作驱避剂制造技术

一种羟基香茅醛１，２－丙二醇缩醛用作驱避剂，如下所示化合物羟基香茅醛１，２－丙二醇缩醛应用作昆虫驱避剂。本发明专利技术所述的羟基香茅醛１，２－丙二醇缩醛可以作为避蚊胺驱避淡色库蚊的替代品。

【技术实现步骤摘要】
,2-丙二醇缩醛用作驱避剂的制作方法
本专利技术涉及驱避剂，特别是萜类驱避剂，具体为，2_丙二醇缩醛对 白纹伊岐(Aedes albopictus)、中华按岐(Anopheles sinensis)禾口淡色库岐(Culex pipiens)的驱避应用。
技术介绍
蚊虫不仅騷扰吸血，而且传播疾病。它们传播的疟疾、丝虫病、流行性乙型脑炎和 登革热等疾病对人类危害巨大。因此，蚊虫防治一直是公共卫生的重点工作之一。蚊虫的防治手段包括环境防治、物理防治和化学防治，社会公众对化学防治的依 赖性较大。由于化学杀虫剂大多属于神经性毒剂，对人类和温血动物以及其它非靶标生物 和环境有害，且长期使用会导致蚊虫抗药性的产生和发展。因此驱避剂这一非杀生性个人 防护剂越来越被人们关注。目前实际使用的驱避剂中，避蚊胺的使用时间较长，使用范围也最广，一直被认 为非常理想。但它对淡色库蚊效果较差，近年来还在毒理学方面陆续发现了一些不足， 比如儿童过敏、长期或大量使用会引起神经系统症状等(Qiu HC，et al. Journal of the American mosquito control association, 1998,14(1) :12.)。虽然近年来推出了羟哌酯、 SS220等驱避剂品种(钱万红，等.医学动物防制，25 (8) 615 ；Klun J A, et al. Journal of Medical Entomology, 2006,43 (1) :34.)，且暂未发现它们明显的毒理学问题(Antwi F B, et al. Regulatory Toxicology and Pharmacology,2008,51(1) :31 ；Klun J A, etal. Journal of Medical Entomology, 2003,40 (3) :293.)。但驱避剂的品种仍然很有限，寻找 天然环保的绿色驱避剂，是研究者孜孜以求的。我们注意到有些植物源萜类化合物的驱避效果较好，本身为香料，具有芳香性，使 用者易于接受，更重要的是来源于天然、毒性低、刺激性小、对人类和环境友好(李洁，中国 媒介生物学及控制杂志，1997，8(1) 76 ；Moraes CM, Nature, 2001,410 (6828) :577 ；王宗 德，等.中华卫生杀虫药械，2004，10(1) :37.)，因此有可能在萜类驱避剂中寻找到良好的 驱避剂。事实说明了这一思路的可行性，我们通过研究，获得了较好的初步研究成果，筛选 到了良好的萜类驱避剂，比如8-羟基别二氢葛缕醇，该化合物已申请专利并获得了授权 (王宗德，等，ZL 200510019290. 5,2007.)。本申请就我们筛选到的萜类驱避剂羟基香茅醛 1，2_丙二醇缩醛提出专利申请。香茅醛对蚊虫具有一定的驱避活性，但是有效时间不长(韩招久，等，中华卫生杀 虫药械，2005，11 (3) :154.)。为了寻找高活性的驱避剂，我们合成了一系列香茅醛的衍生 物，在这些衍生物中筛选到了具有良好驱避活性的，2_丙二醇缩醛。它不仅对 白纹伊蚊和中华按蚊具有良好的驱避活性，对淡色库蚊的驱避活性更高。淡色库蚊在我国 分布广泛，是乙型脑炎、淋巴丝虫病、班氏丝虫病的传播媒介，常栖息于人房内比较阴暗的 地方，也可在畜舍、岩洞、草丛等处，多在夜间活动，嗜吸人血，亦兼吸禽、畜血(方美玉，等， 虫媒传染病，2005，66.)。由于避蚊胺对淡色库蚊的驱避活性不够，，2_丙二醇缩醛可以作为避蚊胺驱避淡色库蚊的替代品。
技术实现思路
本专利技术提供式(1)所示化合物在驱避昆虫中的应用，主要是该化合物在驱避白纹 伊蚊、中华按蚊和淡色库蚊中的应用。该化合物的化学名为，2-丙二醇缩醛。 上述，2_丙二醇缩醛化合物用作白纹伊蚊(Aedesalbopictus)驱避 的用途，用无水乙醇配制，2_丙二醇缩醛的溶液，质量百分浓度为10-15%。所述的，2_丙二醇缩醛化合物用作中华按蚊(Anophelessinensis) 和淡色库蚊(Culex pipiens)驱避的用途。，2-丙二醇缩醛的合成方式如下 式(1)按照羟基香茅醛苯1，2_丙二醇氨基磺酸=1 5 4.5 0.01的摩尔比 来进行称量。在圆底烧瓶中加入1，2_丙二醇和氨基磺酸，搅拌。将一定量的羟基香茅醛溶 于苯后，用滴液漏斗慢慢加入到圆底烧瓶中。继续搅拌约2h后，停止反应，用苯萃取多次， 合并萃取液后加入饱和碳酸钠溶液，除去其中的氨基磺酸，再用饱和氯化钠溶液洗涤4 5次，干燥。回收苯后，减压蒸馏，收集馏分，即得到产物，2_丙二醇缩醛。所合成的，2_丙二醇缩醛的各项结构分析谱图的数据归属如下MS m/e( % ) :31 (18)，41 (32)，43 (57)，55 (20)，59 (85)，69 (21)，71 (28)，77 (16)， 79 (52)，81 (17)，87 (100)，88(18)，91 (20)，93 (34)，94 (34)，95 (29)，97 (46)，108(15)， 109(65)，111(12)，119(67)，121(16)，127(9)，129(19)，134(12)，137 (28)，139(12)， 151 (15)，152 (71)，153 (12)，170 (8)，194 (6)，229 (9)。IR(液膜，cnT1) :3421，2965，1460，1375，1147，1031。匪R，8 :4.95(t，lH，J = 9. 6Hz,CH02) ,4. 18 4. 11 (m，1H，11-CH)，3. 93 (t，1H， J = 15. 6Hz, 12-CH)，3. 42 (t, 1H, J = 15. 6Hz, 12-CH)，1. 94 (s，br, 1H, OH)，1. 66(t，2H，J = 10. 8Hz，2-CH2)，1. 55 1. 47 (m, 1H，3-CH)，1. 43(t，2H，J = 4Hz，6_CH2)，1. 40 1. 33 (m, 2H, 5-CH2)，1. 30(d，3H，J = 6Hz，10_CH3)，1. 20 (s，6H，8_CH3，9_CH3)，1. 17 (m，2H，4_CH2)，0. 95 (d, 3H, J = 6. 8Hz, 13-CHS)。13C NMR, 8 :103. 76(1-C)，72. 60(11-C)，71. 63(7-C)，70. 67(12-C)，44. 05(2-C)， 41. 37 (6-C) , 37. 75 (4_C) , 29. 25 (9_C) , 29. 18 (3_C) , 29. 10 (8_C) ,21. 50 (5_C)， 19. 90(10-C)，18. 72(13-C)。，2-丙二醇缩醛的毒性测定。，2_丙二醇缩醛的急性经口毒性试验按照国家标准GB-15670-1995 进行。具体测定方法选用40只清洁级大白鼠，其中雌雄各半。试验前按照体重随机分 成雌、雄大白鼠各4组，每组5只。根据文献资料和研究中掌握的情况，雌、雄均设10000、 4640,2150和1000mg/kg的剂量组。按照设计的剂量称取，2_丙本文档来自技高网...

【技术保护点】
如下所示化合物羟基香茅醛１，２－丙二醇缩醛应用作昆虫驱避剂。＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王宗德，姜志宽，陈金珠，宋湛谦，韩招久，陈超，范国荣，陈尚钘，伊廷欣，廖圣良，
申请(专利权)人：江西农业大学，
类型：发明
国别省市：36[中国|江西]