一种苯基甲磺酰胺衍生物及其制备方法技术

一种苯基甲磺酰胺衍生物及其制备方法，属于有机化学及药物合成技术领域，其化学名称为Ｎ－［２－正丙氧基－４（１－（２，２’－二吡啶甲基）胺基）乙酰胺基］苯基甲磺酰胺，结构式如下所示：???上述苯基甲磺酰胺衍生物的制备方法是，以２－氨基－５硝基苯酚为原料，经酚羟基烷基化反应、氨基甲磺酰化反应、硝基还原反应、氨基溴乙酰化反应以及Ｎ－烷基化反应制得，其可作为［９９ｍＴｃ（ＣＯ）３］＋标记的前体化合物，实现肿瘤ＳＰＥＣＴ显像诊断的目的。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，属于有机化学及药物合成技 术领域。
技术介绍
癌症与心脑血管疾病被共同列为两类严重威胁人类健康的主要疾病。在所有的癌 症当中，乳腺癌是一种严重威胁女性健康的恶性肿瘤疾病。2006年，全球女性因乳腺癌致死 的死亡率达到乳腺癌患者总体的28. 6%。近年来，乳腺癌在世界各地的发病率和死亡率均有 增加，严重威胁女性的身心健康。按照肿瘤三级预防原则(病因预防、筛查或普查、进展期病例的根治)，其二级预防 尤为重要，即早查、早诊是控制癌症发生和发展的有效措施。因此，对乳腺癌早期诊治药物 的研究就成为关键，是乳腺癌患者得以及时治疗和取得良好疗效的基础，也是降低死亡率、 延长生存期的重要因素。通常，对肿瘤早期诊断措施准确性的评价包括敏感性和特异性两 大指标，敏感性低会导致肿瘤的大量漏诊而失去早期诊断意义，而特异性低则会影响早期 诊断的准确性和效率，从而降低其应用价值。2006年，美国Bin Su等人报导了对一系列芳香酶抑制剂苯基甲磺酰胺类物 质在乳腺癌细胞中的表达和活性研究(文献1 :Bin Su, et，al. Novel Sulfonanilide Analogues Supp本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种苯基甲磺酰胺衍生物，化学名称为Ｎ－［２－正丙氧基－４（１－（２，２’－二吡啶甲基）胺基）乙酰胺基］苯基甲磺酰胺，其结构式如下所示：　　＊＊＊。

【技术特征摘要】
一种苯基甲磺酰胺衍生物，化学名称为N [2 正丙氧基 4(1 (2,2’ 二吡啶甲基)胺基)乙酰胺基]苯基甲磺酰胺，其结构式如下所示。 dest_path_image002.jpg2.权利要求1所述的苯基甲磺酰胺衍生物的制备方法，其特征在于以2-氨基-5硝 基苯酚为原料，经酚羟基烷基化反应、氨基甲磺酰化反应、硝基还原反应、氨基溴乙酰化反 应以及N-烷基化反应五步完成，其反应工艺为3.根据权利要求2所述的苯基甲磺酰胺衍生物的制备方法，其特征在于所述步骤A 具体为，将2-氨基5-硝基苯酚、无水K2CO3加入到无水DMF中，加入1-溴丙烷，回流反应， 冷却，加适量水和饱和Na2CO3溶液停止反应，CH2Cl2萃取反应液，分层，有机相先后用饱和 Na2CO3溶液和水洗涤，干燥，过滤，滤液减压蒸馏得红棕色粘稠油状物，油状物用乙酸乙酯和 正己烷(1:6)做展开剂，经硅胶柱层析得黄色固体2-丙氧基-4硝基苯胺a。4.根据权利要求2所述的苯基甲磺酰胺衍生物的制备方法，其特征在于所述步骤B 具体为，将2-丙氧基_4硝基苯胺、吡啶加入到无水CH2Cl2中，加入甲磺酰氯，室温下反应， 用NaOH溶液萃取反应液，分层，水相用1 M盐酸调节pH至强酸性，有黄色固体析出，过滤， 黄色固体用NaOH溶液和...

【专利技术属性】
技术研发人员：林建国，翟好真，罗世能，邱玲，程文，王燕，
申请(专利权)人：江苏省原子医学研究所，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]