一种汉防己甲素肺靶向控释微球的制备方法技术

本发明专利技术属于医药卫生领域，涉及一种汉防己甲素肺靶向控释微球的制备方法，是以汉防己甲素为药物，以聚乳酸、壳聚糖、明胶中的一种为高分子辅料，分别制备成溶液后按照一定比例混合，并在特定条件下进行超声乳化、凝聚、固化及离心分离和干燥，获得汉防己甲素微球。本发明专利技术的方法不仅可以获得具有肺靶向性的控释微球，而且该微球的粒径小、载药率高，其药物应用效果远远高于现有方法所制备的微球；所制备微球的化学稳定性、微生物稳定性良好，方法工艺可控，质量稳定。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药卫生领域，涉及。
技术介绍
肺癌是一种最常见的恶性肿瘤，是目前人类患癌症死亡的主要原因。据统计，约 80%肺癌患者在发现时已属中晚期，失去手术机会，治疗上以放疗及化疗为主。但化疗受到 化疗的毒副反应限制。部分病人虽可见到近期疗效，但缓解期短，毒副反应大，疗效不佳。近 几年，许多学者对于中医药治疗中晚期肺癌进行了比较深入的研究，取得了一定的进展。汉防己甲素又称为粉防己碱，是从防己科千金藤属植物粉防己的块根中提取出来 的一种双苄基异喹啉类生物碱。多年的研究结果表明一方面，汉防己甲素具有明确的抗肿 瘤作用(直接作用肿瘤细胞；在放疗中起到增敏作用，增强放疗的效果；低化疗药物引起的 毒副作用)。另一方面，对预防和抑制矽肺有明显作用。国内已有汉防己甲素片和汉防己甲素注射液上市。但口服汉防己甲素溶解性差， 不易被人吸收，导致生物利用度低，肺部的药物浓度低，疗效不稳定。汉防己甲素注射液因 为没有靶向性，在体内分布广泛，在肺部的浓度不高，也影响到疗效。为了取得较高的肺部 浓度，需增加给药剂量，但这将使得药物的全身毒副作用增加。因为此原因，汉防己甲素在 临床上尚未得到广泛的应用。近本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种汉防己甲素肺靶向控释微球的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（１）以汉防己甲素为药物，以聚乳酸、壳聚糖、明胶中的一种为高分子辅料，将药物和高分子辅料分别溶解成为药物溶液和高分子辅料溶液；（２）将药物溶液和高分子辅料溶液混合，搅拌均匀；（３）混合溶液进行在功率２－２０千瓦的条件下进行超声波乳化，乳化时间５－４０分钟获得乳化液；（４）乳化液在４００－８００转／分钟的条件下搅拌０．５－２小时，获得凝聚液；（５）凝聚液中加入戊二醛并不断搅拌，搅拌速度为４００－８００转／分钟，搅拌０．５－２小时，获得含有固化的汉防己甲素微球的液体。

【技术特征摘要】
一种汉防己甲素肺靶向控释微球的制备方法，其特征在于包括以下步骤(1)以汉防己甲素为药物，以聚乳酸、壳聚糖、明胶中的一种为高分子辅料，将药物和高分子辅料分别溶解成为药物溶液和高分子辅料溶液；(2)将药物溶液和高分子辅料溶液混合，搅拌均匀；(3)混合溶液进行在功率2 20千瓦的条件下进行超声波乳化，乳化时间5 40分钟获得乳化液；(4)乳化液在400 800转/分钟的条件下搅拌0.5 2小时，获得凝聚液；(5)凝聚液中加入戊二醛并不断搅拌，搅拌速度为400 800转/分钟，搅拌0.5...

【专利技术属性】
技术研发人员：程国华，胡泽丽，
申请(专利权)人：广州医学院附属肿瘤医院，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]