【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药，尤其涉及10-羟基癸烯酸及其制剂在制备修复血脑屏障药物中的应用。
技术介绍
1、10-羟基癸烯酸常称为王浆酸，起初来源于蜂王浆，蜂王浆是由蜜蜂群中哺育蜂头部腺体分泌的物质是供给将要变成蜂王的幼虫的食物，也是蜂王终生的食物。蜂王浆中含有水分62.5％～70％，其余蛋白质、糖类、脂肪酸等，蜂王浆中主要活性物质为蛋白质和脂肪酸。长期以来，蜂王浆被作为一种在世界范围内广泛使用的保健用品，报道其具有的抗高血脂、抗氧化、抗增殖、抗微生物、神经保护、抗炎、免疫调节和抗衰老等活性。
2、10-羟基癸烯酸(10-hda，c10h18o3)是一种天然不饱和脂肪酸在自然界中为蜂王浆所特有一直以来也被当作衡量蜂王浆质量及辨别其真伪的重要指标。10-羟基癸烯酸占蜂王浆总脂肪酸的50％，占蜂王浆干重1.8％左右。10-羟基癸烯酸常温时为白色晶体，性质稳定，难溶于水易溶于甲醇、乙醇、氯仿，微溶于丙酮，熔点为64℃。通常情况下，10-羟基癸烯酸可从蜂王浆中分离获得也可进行人工合成。
3、血脑屏障是介于血液循环系统和中枢神经系统之间的一层保护性屏障，可限制血液中的毒性物质和炎性因子进入中枢、选择性转运脑组织所需要的营养物质、排出脑组织产生的毒性物质和代谢产物，以维持中枢神经系统内稳态平衡的重要屏障。
4、血脑屏障受损已经成为一种常见中枢损伤性疾病，血脑屏障受损后，外周循环系统中对中枢有毒物质可进入中枢，导致多种中枢神经功能障碍性疾病，因此，血脑屏障受损是诱发很多中枢疾病重要病因，包括抑郁症、阿尔茨海默症、多
5、在中枢神经系统疾病发病率持续升高、发病人群数量庞大情况下，探索有效的修复血脑屏障病理损伤的方法显得更加迫切和必要。
6、然而，大量研究表明血脑屏障修复十分困难，目前只有少量报道采用骨髓间质干细胞、糖皮质激素修复血脑屏障，而相关方法都存在潜在的、难以克服的副作用。
技术实现思路
1、1.要解决的技术问题
2、本专利技术的目的是为了解决现有技术中只有少量报道采用骨髓间质干细胞、糖皮质激素修复血脑屏障，而相关方法都存在潜在的、难以克服的副作用的问题，而提出的10-羟基癸烯酸及其制剂在制备修复血脑屏障药物中的应用。
3、2.技术方案
4、为了实现上述目的，本专利技术采用了如下技术方案：
5、10-羟基癸烯酸制剂的应用，用于制备修复血脑屏障药物。
6、优选地，所述制剂选自片剂、肠溶片、缓释片、胶囊、肠溶胶囊、散剂、分散片、泡腾片、咀嚼片、口服液、溶液剂、糖浆剂、颗粒剂、滴丸剂、口腔贴膜、栓剂、微丸剂、微囊剂、注射剂、冻干制剂、脂质体、微球或其他缓控释或控释制剂。
7、优选地，所述制剂包括口服溶液剂、注射剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、分散剂和泡腾片。
8、本专利技术中还提出了10-羟基癸烯酸口服混悬剂，制备方法具体为：分别称取10-羟基癸烯酸1.6g/3.2g，过60目筛；取羧甲基纤维素钠(cmc-na)0.5g过80目筛；然后将羧甲基纤维素钠分散并溶于100ml蒸馏水中，将10-羟基癸烯酸分散混悬于0.5％羧甲基纤维素钠水溶液中，震荡混悬均匀，每制剂5ml，分别含10-羟基癸烯酸80mg或160mg。
9、本专利技术中还提出了10-羟基癸烯酸片剂，制备方法具体为：分别称取10-羟基癸烯酸、可压性淀粉、羧甲基淀粉钠，分别过80目筛，混合均匀；另取聚维酮3g，溶于约7毫升30％乙醇溶液中，常规方法制软材，过20目筛制粒，60℃流通干燥2小时，加入微粉硅胶(过120目筛)混匀，压片，然后制备成100片，每片约0.41、0.49g，分别含10-羟基癸烯酸80mg或160mg。
10、本专利技术中还提出了10-羟基癸烯酸胶囊，制备方法具体为：分别称取10-羟基癸烯酸、微晶纤维素、乳糖，分别过60目筛，混合均匀；加入适量0.5％羧甲基纤维素钠制成软材，15目筛制粒，60℃流通干燥2小时，烘干后整粒，分别灌装1号、0号普通胶囊，每制剂含颗粒0.18或0.26g，分别含10-羟基癸烯酸80、160mg。
11、本专利技术中还提出了10-羟基癸烯酸泡腾片，制备方法具体为：分别称取10-羟基癸烯酸，溶于30毫升药用乙醇中，作为组分a备用；取可压性淀粉、羧甲基淀粉钠、碳酸氢钠、葡甲胺、柠檬酸充分干燥，按上述处方称取后，分别过80目筛，混合均匀，加入组分a-10-羟基癸烯酸乙醇溶液混匀，作为组分b备用；另取聚维酮3g，溶于约12毫升聚乙二醇400溶液中，加入组分b中，常规方法制软材，过15目筛制粒，60℃流通干燥3小时，加入微粉硅胶(过120目筛)混匀，压片，并制备成100片，每片约1.27或1.61g，含10-羟基癸烯酸160mg或320mg。
12、3.有益效果
13、相比于现有技术，本专利技术的优点在于：
14、(1)本专利技术中，10-羟基癸烯酸及其制剂组合物，填补了10-羟基癸烯酸制剂的空白，10-羟基癸烯酸连续给药可极显著预防和修复血脑屏障，表明10-羟基癸烯酸是一种快速、高效的修复血脑屏障药物；
15、(2)本专利技术中，由于10-羟基癸烯酸原本来源于普遍使用、广受欢迎的高档保健品蜂王浆，具有口服方便、安全、副作用小的特点，预计该制剂将有力支持其作为修复血脑屏障药物的研发，惠及血脑屏障受损所致神经精神障碍性疾病患者，产生巨大经济效益和社会效益。
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1.10-羟基癸烯酸制剂的应用，其特征在于，用于制备修复血脑屏障药物。
2.根据权利要求1所述的10-羟基癸烯酸制剂，其特征在于，所述制剂选自片剂、肠溶片、缓释片、胶囊、肠溶胶囊、散剂、分散片、泡腾片、咀嚼片、口服液、溶液剂、糖浆剂、颗粒剂、滴丸剂、口腔贴膜、栓剂、微丸剂、微囊剂、注射剂、冻干制剂、脂质体、微球或其他缓控释或控释制剂。
3.根据权利要求2所述的10-羟基癸烯酸制剂，其特征在于，所述制剂包括口服溶液剂、注射剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、分散剂和泡腾片。
4.根据权利要求3所述的10-羟基癸烯酸口服溶液剂，其特征在于，制备方法具体为：称取葡甲胺5.0克，加入50mL纯净水中溶解，再分别称取10-羟基癸烯酸1.6g/3.2g，分别溶于上述溶液中，加纯净水至100mL，震荡混匀，0.8微米微孔滤膜过滤，分装，单位制剂为5mL，分别含10-羟基癸烯酸80mg或160mg。
5.根据权利要求3所述的10-羟基癸烯酸口服混悬剂，其特征在于，制备方法具体为：分别称取10-羟基癸烯酸1.6g/3.2g，过60目筛；取羧甲基纤维素钠(CMC
6.根据权利要求3所述的10-羟基癸烯酸片剂，其特征在于，制备方法具体为：分别称取10-羟基癸烯酸、可压性淀粉、羧甲基淀粉钠，分别过80目筛，混合均匀；另取聚维酮3g，溶于约7毫升30％乙醇溶液中，常规方法制软材，过20目筛制粒，60℃流通干燥2小时，加入微粉硅胶(过120目筛)混匀，压片，然后制备成100片，每片约0.41、0.49g，分别含10-羟基癸烯酸80mg或160mg。
7.根据权利要求3所述的10-羟基癸烯酸胶囊，其特征在于，制备方法具体为：分别称取10-羟基癸烯酸、微晶纤维素、乳糖，分别过60目筛，混合均匀；加入适量0.5％羧甲基纤维素钠制成软材，15目筛制粒，60℃流通干燥2小时，烘干后整粒，分别灌装1号、0号普通胶囊，每制剂含颗粒0.18或0.26g，分别含10-羟基癸烯酸80、160mg。
8.根据权利要求3所述的10-羟基癸烯酸泡腾片，其特征在于，制备方法具体为：分别称取10-羟基癸烯酸，溶于30毫升药用乙醇中，作为组分A备用；取可压性淀粉、羧甲基淀粉钠、碳酸氢钠、葡甲胺、柠檬酸充分干燥，按上述处方称取后，分别过80目筛，混合均匀，加入组分A-10-羟基癸烯酸乙醇溶液混匀，作为组分B备用；另取聚维酮3g，溶于约12毫升聚乙二醇400溶液中，加入组分B中，常规方法制软材，过15目筛制粒，60℃流通干燥3小时，加入微粉硅胶(过120目筛)混匀，压片，并制备成100片，每片约1.27或1.61g，含10-羟基癸烯酸160mg或320mg。
...【技术特征摘要】
1.10-羟基癸烯酸制剂的应用，其特征在于，用于制备修复血脑屏障药物。
2.根据权利要求1所述的10-羟基癸烯酸制剂，其特征在于，所述制剂选自片剂、肠溶片、缓释片、胶囊、肠溶胶囊、散剂、分散片、泡腾片、咀嚼片、口服液、溶液剂、糖浆剂、颗粒剂、滴丸剂、口腔贴膜、栓剂、微丸剂、微囊剂、注射剂、冻干制剂、脂质体、微球或其他缓控释或控释制剂。
3.根据权利要求2所述的10-羟基癸烯酸制剂，其特征在于，所述制剂包括口服溶液剂、注射剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、分散剂和泡腾片。
4.根据权利要求3所述的10-羟基癸烯酸口服溶液剂，其特征在于，制备方法具体为：称取葡甲胺5.0克，加入50ml纯净水中溶解，再分别称取10-羟基癸烯酸1.6g/3.2g，分别溶于上述溶液中，加纯净水至100ml，震荡混匀，0.8微米微孔滤膜过滤，分装，单位制剂为5ml，分别含10-羟基癸烯酸80mg或160mg。
5.根据权利要求3所述的10-羟基癸烯酸口服混悬剂，其特征在于，制备方法具体为：分别称取10-羟基癸烯酸1.6g/3.2g，过60目筛；取羧甲基纤维素钠(cmc-na)0.5g过80目筛；然后将羧甲基纤维素钠分散并溶于100ml蒸馏水中，将10-羟基癸烯酸分散混悬于0.5％羧甲基纤维素钠水溶液中，震荡混悬均匀，每制剂5ml，分别含10-羟基癸烯酸80mg或160mg。
6.根据权利要求3所述的10-羟基癸烯酸片...
【专利技术属性】
技术研发人员：阿基业，王广基，周彦昊，陈颖，马慧敏，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：
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