【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、血管内皮酪氨酸磷酸酶(ve-ptp)是人受体型酪氨酸蛋白磷酸酶β(hptp-β)的小鼠直向同源物，但这两个术语通常可互换使用(matozaki，t等人(2010年12月)《受体型蛋白酪氨酸磷酸酶r3亚型在哺乳动物中的表达、定位和生物学功能(expression，localization，and biological function of the r3 subtype of receptor-type protein tyrosinephosphatases in mammals)》，《细胞信号传导(cell signal.)》22(12)：1811-7)。ve-ptp敲除小鼠具有有缺陷的血管重塑(dominguez，mg等人(2007年2月)《血管内皮酪氨酸磷酸酶(ve-ptp)缺失的小鼠发生血管生成，但由于血管生成缺陷导致胚胎性死亡(vascularendothelial tyrosine phosphatase(ve-ptp)-null mice undergo vasculogenesis butdie embryonically because of defects in angiogenesis)》，《美国国家科学院院刊(proc natl acad sci u s a.)》104(9)：3243-8；winderlich，m等人(2009年5月)《ve-ptp通过平衡tie-2活性来控制血管发育(ve-ptp controls blood vessel development bybalancing
2、血管生成素-tie2信号传导途径是血管发育、血管渗透性、血管重塑和出生后血管生成的主要调节因子，并且血管生成素配体的表达或tie2受体的活性的改变已与多种淋巴和血管系统病理学相关，包括癌症、败血症、糖尿病、动脉粥样硬化和眼部疾病(eklund，l等人(2017年1月)《心血管和淋巴系统中的血管生成素-tie信号传导》，《临床科学期刊》131(1)：87-103；parikh，sm(本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种式I化合物
2.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R1是
3.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R1是
4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R2是取代或未取代的杂芳基。
5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R2是取代的杂芳基。
6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R2是未取代的杂芳基。
7.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R2是2-噻吩基。
8.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R2是取代的C1-C6直链烷基，其中所述取代的C1-C6直链烷基被一个或多个卤素原子取代。
9.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R2是取代的C1-C6直链烷基，其中所述取代的C1-C6直链烷基被一个或多个氟原子取代。
10.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R2是三氟烷基。
11.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R2是三氟乙基。
12.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中
13.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是取代或未取代的杂芳基。
14.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是取代的杂芳基。
15.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是未取代的杂芳基。
16.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3选自取代或未取代的C1-C6直链烷基、取代或未取代的C1-C6支链烷基和取代或未取代的C3-C6环状烷基。
17.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3选自取代或未取代的C1-C6直链烷基和取代或未取代的C3-C6环状烷基。
18.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是取代或未取代的C1-C6直链烷基。
19.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是取代的C1-C6直链烷基。
20.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是未取代的C1-C6直链烷基。
21.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是取代的C1-C6直链烷基，其中所述取代的C1-C6直链烷基被一个或多个卤素原子取代。
22.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是取代的C1-C6直链烷基，其中所述取代的C1-C6直链烷基被一个或多个氟原子取代。
23.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是三氟烷基。
24.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是三氟乙基。
25.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是三氟丙基。
26.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是取代或未取代的C3-C6环状烷基。
27.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是未取代的C3-C6环状烷基。
28.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是环丙基。
29.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是取代的C1-C6直链烷基，其中所述取代的C1-C6直链烷基被C5-C20杂芳基取代。
30.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3选自2-噻吩基、三氟乙基、三氟丙基、环丙基、
31.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是2-噻吩基。
32.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是
33.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3是
34.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R4是取代或未取代的C1-C6直链烷基。
35.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R4是未取代的C1-C6直链烷基。
36.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R4是甲基。
37.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R5选自H和取代或未取代的C1-C6直链烷基。
38.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R5是H。
39.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R5是取代的C1-C6直链烷基。
40.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R5是未取代的C1-C6直链烷基。
41.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R5是甲基。...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式i化合物
2.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r1是
3.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r1是
4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r2是取代或未取代的杂芳基。
5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r2是取代的杂芳基。
6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r2是未取代的杂芳基。
7.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r2是2-噻吩基。
8.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r2是取代的c1-c6直链烷基，其中所述取代的c1-c6直链烷基被一个或多个卤素原子取代。
9.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r2是取代的c1-c6直链烷基，其中所述取代的c1-c6直链烷基被一个或多个氟原子取代。
10.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r2是三氟烷基。
11.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r2是三氟乙基。
12.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3选自取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的c1-c6直链烷基、取代或未取代的c1-c6支链烷基和取代或未取代的c3-c6环状烷基。
13.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是取代或未取代的杂芳基。
14.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是取代的杂芳基。
15.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是未取代的杂芳基。
16.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3选自取代或未取代的c1-c6直链烷基、取代或未取代的c1-c6支链烷基和取代或未取代的c3-c6环状烷基。
17.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3选自取代或未取代的c1-c6直链烷基和取代或未取代的c3-c6环状烷基。
18.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是取代或未取代的c1-c6直链烷基。
19.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是取代的c1-c6直链烷基。
20.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是未取代的c1-c6直链烷基。
21.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是取代的c1-c6直链烷基，其中所述取代的c1-c6直链烷基被一个或多个卤素原子取代。
22.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是取代的c1-c6直链烷基，其中所述取代的c1-c6直链烷基被一个或多个氟原子取代。
23.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是三氟烷基。
24.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是三氟乙基。
25.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是三氟丙基。
26.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是取代或未取代的c3-c6环状烷基。
27.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是未取代的c3-c6环状烷基。
28.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是环丙基。
29.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是取代的c1-c6直链烷基，其中所述取代的c1-c6直链烷基被c5-c20杂芳基取代。
30.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3选自2-噻吩基、三氟乙基、三氟丙基、环丙基、
31.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是2-噻吩基。
32.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是
33.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r3是
34.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r4是取代或未取代的c1-c6直链烷基。
35.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r4是未取代的c1-c6直链烷基。
36.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r4是甲基。
37.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r5选自h和取代或未取代的c1-c6直链烷基。
38.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r5是h。
39.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r5是取代的c1-c6直链烷基。
40.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r5是未取代的c1-c6直链烷基。
41.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r5是甲基。
42.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中x1和x2是ch并且x3是n。
43.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中x1和x3是ch并且x2是n。
44.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中x2和x3是ch并且x1是n。
45.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中x1是ch并且x2和x3是n。
46.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中x2是ch并且x1和x3是n。
47.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中n是选自1、2和3的整数。
48.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中n是选自1和2的整数。
49.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中n是1。
50.一种式ii化合物
51.根据权利要求50所述的化合物，其中r6是取代的杂芳基。
52.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r6是未取代的杂芳基。
53.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r6是2-噻吩基。
54.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r7是取代或未取代的c1-c6支链烷基。
55.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r7是取代或未取代的c3-c6环状烷基。
56.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r7是取代或未取代的c1-c6直链烷基。
57.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r7是取代的c1-c6直链烷基。
58.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r7是未取代的c1-c6直链烷基。
59.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r7是甲基。
60.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r8选自h和取代或未取代的c1-c6直链烷基。
61.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r8是h。
62.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r8是取代或未取代的c1-c6直链烷基。
63.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r8是取代的c1-c6直链烷基。
64.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r8是未取代的c1-c6直链烷基。
65.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r8是甲基。
66.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r9和r10中的每一个独立地选自h和取代或未取代的c1-c6直链烷基。
67.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r9和r10中的每一个是h。
68.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r9和r10中的每一个独立地是取代的c1-c6直链烷基。
69.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r9和r10中的每一个独立地是未取代的c1-c6直链烷基。
70.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r9和r10中的每一个是甲基。
71.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中m是选自1、2、3和4的整数。
72.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中m是选自2、3和4的整数。
73.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中m是选自3和4的整数。
74.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中m是3。
75.根据权利要求50至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中m是4。
76.一种式iii化合物
77.根据权利要求76所述的化合物，其中r11是取代或未取代的杂芳基。
78.根据权利要求76至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r11是取代的杂芳基。
79.根据权利要求76至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r11是未取代的杂芳基。
80.根据权利要求76至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r11是取代或未取代的杂环基。
81.根据权利要求76至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r11是取代的杂环基。
82.根据权利要求76至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r11是未取代的杂环基。
83.根据权利要求76至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r11选自取代或未取代的c1-c6直链烷基、取代或未取代的c1-c6支链烷基和取代或未取代的c3-c6环状烷基。
84.根据权利要求76至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r11是取代或未取代的c1-c6直链烷基。
85.根据权利要求76至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r11是取代或未取代的c1-c6支链烷基。
86.根据权利要求76至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r11是取代或未取代的c3-c6环状烷基。
87.根据权利要求76至前一权利要求中任一项所述的化合物，其中r11是取代的c1-c6直链烷基。
88.根据权利要求76至前一权利要求中任一项所述...
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