一种度骨化醇的提纯方法技术

技术编号:4018556 阅读:376 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了一种度骨化醇的提纯方法,包括:a)将度骨化醇粗品进行柱层析分离、提纯,得到第一中间产品;b)将所述第一中间产品在酯类溶剂中进行第一次析晶,得到第二中间产品;c)将所述第二中间产品在醚类溶剂和酮类溶剂的混合液中进行第二次析晶,得到第三中间产品;d)将所述第三产品在酮类溶剂中进行第三次析晶,得到度骨化醇成品。与现有技术相比,本发明专利技术首先将度骨化醇粗品进行柱层析,然后依次在酯类、醚类和酮类的混合液、酮类中进行三次析晶,得到纯度为99.80%以上的度骨化醇,其总杂质含量不超过0.20%,已知杂质EPBP3的含量不超过0.10%,其他最大未知单个杂质不超过0.10%。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药
,尤其涉及。
技术介绍
维生素D类化合物不仅能够促进骨骼对钙磷的吸收,保证体内钙磷的充分供应, 促进骨骼的正常钙化,还具有更为广泛的生物学效应,如抑制细胞增殖、诱导细胞分化、调 节机体免疫系统等。研究表明,维生素D本身不具备生理功能,只有转化为相应的活性形 式,如1 a _羟基维生素D等才能发挥正常的生理作用。维生素D在人体内活化成为1 a -羟 基维生素D的过程受多种因素影响,往往不能正常进行,因此,研究1 a _羟基维生素D类化 合物及其类似物的合成具有重要意义。目前用于临床的1 a -羟基维生素D类化合物及其类似物主要有度骨化醇、骨化三 醇、他骨化醇、帕立骨化醇和阿法骨化醇等,其中,由于度骨化醇对伴有继发性甲旁亢的血 透患者没有副反应而获得广泛应用。度骨化醇,英文名称为Doxercalciferol,CAS :54573-75_0,分子式为 C28H4402,具有式⑴结构 度骨化醇进入血液后经肝脏微粒体25-羟基化酶的作用,在C-25位上羟基化后生 成la,25-羟基维生素D2,与受体结合后发挥促进钙磷吸收、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤 细胞转移本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种度骨化醇的提纯方法,其特征在于,包括:  a)将度骨化醇粗品进行柱层析分离、提纯,得到第一中间产品;  b)将所述第一中间产品在酯类溶剂中进行第一次析晶,得到第二中间产品;  c)将所述第二中间产品在醚类溶剂和酮类溶剂的混合液中进行第二次析晶,得到第三中间产品;  d)将所述第三产品在酮类溶剂中进行第三次析晶,得到度骨化醇成品。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:李靖陈波应振培杨显梅
申请(专利权)人:重庆泰濠制药有限公司
类型:发明
国别省市:85[中国|重庆]

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