【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂，尤其涉及一种胞磷胆碱盐及其制备方法与应用。
技术介绍
1、胞磷胆碱是内源性合成磷脂酰胆碱的中间体，是构建生物膜的重要成分。中枢神经损伤后，胞磷胆碱参与修复和再生，起神经保护作用；在神经介质的转移和生物电的传导中也起重要作用。对急性中风、外科手术后引起的神经损伤、意识障碍，对帕金森综合征、痴呆症、青光眼等有明显的临床治疗效果。
2、目前研究表明胞磷胆碱有助于脑卒中后遗症、脑卒中后偏瘫患者的上下肢功能的恢复，可与促进脑代谢及脑循环的药物同用。也可适用于急性中毒、感染、大面积脑梗死所致的昏迷和意识障碍、缺血性脑血管病、血管性痴呆、耳鸣及神经性耳聋。
3、相关技术中所采用的胞磷胆碱盐及其制备方法性能单一且不够稳定，容易吸湿而变质，不具有广泛的应用前景。
技术实现思路
1、鉴于上述存在的问题，本专利技术提供一种一种胞磷胆碱盐及其制备方法与应用。本专利技术所提供的胞磷胆碱盐是一个固态新化合物，其性质稳定，不吸湿，可以做成消费者需要的各种剂型，具有广大的应用前景。
2、为了达到上述目的，本专利技术采用以下技术方案。
3、一种胞磷胆碱盐，由r和胞磷胆碱反应而得；其中，r为l-精氨酸、l-赖氨酸、l-肉碱、乙酰l-肉碱或丙酰l-肉碱中的一种或几种。
4、所述胞磷胆碱盐的通式如通式i所示：
5、
6、进一步地，所述r和所述胞磷胆碱的摩尔比为(1-3)：2；优选为1:1。
7、本专利技
8、当r代表l-精氨酸，r与所述胞磷胆碱的摩尔比1∶1；所述胞磷胆碱盐为胞磷胆碱l-精氨酸盐；为更好地说明，补充其结构式如下：
9、
10、或，
11、当r代表l-赖氨酸，r与所述胞磷胆碱的摩尔比1∶1；所述胞磷胆碱盐为胞磷胆碱l-赖氨酸盐；为更好地说明，补充其结构式如下：
12、
13、或，
14、当r代表l-肉碱，r与所述胞磷胆碱的摩尔比1∶1，所述胞磷胆碱盐为胞磷胆碱l-肉碱盐；为更好地说明，补充其结构式如下：
15、
16、或，
17、当r代表乙酰l-肉碱，r与所述胞磷胆碱的摩尔比1∶1；所述胞磷胆碱盐为胞磷胆碱乙酰l-肉碱盐。为更好地说明，补充其结构式如下：
18、
19、或，
20、当r代表丙酰l-肉碱，r与所述胞磷胆碱的摩尔比1∶1，所述胞磷胆碱盐为胞磷胆碱丙酰l-肉碱盐；为更好地说明，补充其结构式如下：
21、
22、本专利技术提供的胞磷胆碱盐，其中r为l-精氨酸、l-赖氨酸、l-肉碱、乙酰l-肉碱或丙酰l-肉碱，大大拓展了胞磷胆碱盐的应用范围。
23、本专利技术所提供的胞磷胆碱盐是一个固态新化合物，其性质稳定，不吸湿，可以做成消费者需要的各种剂型，具有广大的应用前景。
24、本专利技术同时提供所述的胞磷胆碱盐的制备方法，包括如下步骤：
25、将胞磷胆碱和所述r在水中反应，经喷雾干燥即得。
26、进一步地，在水中反应的温度为0-100℃，时间为2-8小时。上述温度和时间为经过验证的，可在较为高效且平衡成本的情况下制备出高质量的产品。
27、进一步地，所述喷雾干燥的参数为：入口温度140-180℃，出口温度80-90℃，水份最大蒸发量50-150kg/h。上述喷雾参数经过验证，可制备得到性质稳定、性能良好的胞磷胆碱盐。
28、在本专利技术给出的上述制备方法中，由于采用单一溶媒纯水和喷雾干燥工艺，既环保，工艺又简洁，更能节省生产成本，能够更好地提升所得产品的稳定性。
29、作为本专利技术的制备方法的最优选技术方案，包括如下步骤：
30、将胞磷胆碱(0.1mol)溶于水中，加入r(0.1mol)，于0-100℃反应2-8小时，脱色，喷雾干燥即得。
31、本专利技术同时提供上述任意一项技术方案所述的胞磷胆碱盐用于制备食品、饮料、药物或保健品的应用。
32、本专利技术再提供一种食品、饮料、药物或保健品，活性成分包括上述任意一项技术方案所述的胞磷胆碱盐。本领域技术人员可知，此处所指代的所述胞磷胆碱盐包括通式i涵盖下的任意一种或至少两种胞磷胆碱盐，更指代通式i-1～i-5中任意一种或至少两种胞磷胆碱盐。
33、本领域技术人员可知，本专利技术所述的食品、饮料、药物或保健品除所述活性成分之外，还可包括载体或辅料等本领域可接受的成分。
34、具体地，本专利技术所述的药物还包括药学上可接受的至少一种赋形剂(药物载体)。所述的赋形剂为本领域技术人员所理解，包括但并不局限于崩解剂、润滑剂、分散剂等，本领域技术人员可依据制剂的实际需求加以选择，本专利技术对此不作特别限定。
35、本专利技术所述的药物，可经由常规方法制备成药学上各种常见剂型，如片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、颗粒剂、混悬剂、口服溶液等。给药方式可选口服、舌下等，以单位给药形式给予动物或人。
36、本专利技术所述的药物合适的单位给药形式包括口服剂型(例如片剂、胶囊、丸剂、散剂、颗粒剂、口服溶液或悬浮液)、舌下或口含给药剂型、静脉，皮下，透皮或肌内给药剂型(例如注射液、粉针等)。此外，所述药物可以是普通制剂、缓释制剂、速释制剂及控释制剂。
37、当制备片剂或胶囊形式的固体药物组合物时，在活性成分中可加入的赋形剂，包括稀释剂，如乳糖、糊精、淀粉、预胶化淀粉、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素等；黏合剂，如聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、羟丙甲纤维素等；崩解剂，如羧甲基淀粉钠、交联羧基甲基纤维素、低取代羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮等；润滑剂，如二氧化硅、硬脂酸镁、硬脂酸盐、玉米淀粉、滑石粉等，矫味剂，如甘露醇、阿斯巴甜、糖精钠和甜菊苷等，此外，还可加入表面活性剂，如十二烷基磺酸钠、磺基丁二酸二辛酯钠、蔗糖酯和泊洛沙姆等。本专利技术所述的片剂可以是纯片剂，还可将片剂进一步制成包衣片，例如薄膜衣、糖衣等。通过制备聚合物基质或在膜包衣中使用特定的聚合物，可将片剂制成速释、缓释或控释剂型。胶囊剂可以是软胶囊或硬胶囊，不带膜或带膜，以便具有速释、缓释或控释性能。
38、当制备丸剂形式的药物组合物时，在活性成分中可加入的赋形剂，包括稀释剂与吸收剂，如乳糖、葡萄糖、糊精、淀粉、蔗糖、可可脂等；黏合剂，如阿拉伯胶、黄芪胶、明胶、蜂蜜等；崩解剂，如甲基纤维素、乙基纤维素、干燥淀粉、琼脂粉、海藻酸盐等。
39、当制备口服溶液或悬浮液时，可加入的赋形，包括甜味剂，如糖精钠、蔗糖、甜蜜素、阿斯巴甜和甜菊苷等；助悬剂，如聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、蔗糖、羟丙基甲基纤维素等；防腐剂，如尼泊金类、苯甲酸钠、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯等。
40、当制备颗粒剂时，可加入的赋形剂，包括填充剂、黏合剂、着色本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种胞磷胆碱盐，其特征在于，由R和胞磷胆碱反应而得；所述胞磷胆碱盐的通式如通式I所示：
2.根据权利要求1所述的胞磷胆碱盐，其特征在于，所述R和所述胞磷胆碱的摩尔比为(1-3)：2。
3.根据权利要求1所述的胞磷胆碱盐，其特征在于，其制备方法是将所述胞磷胆碱和所述R在水中反应，在水中反应的温度为0-100℃，时间为2-8小时，经喷雾干燥即得。
4.根据权利要求3所述的胞磷胆碱盐，其特征在于，所述喷雾干燥的参数为：入口温度140-180℃，出口温度80-90℃，水份最大蒸发量50-150Kg/h。
5.根据权利要求1-2任一项所述的胞磷胆碱盐，其特征在于，所述胞磷胆碱盐用于制备食品、饮料、药物或保健品的应用。
6.根据权利要求5所述的胞磷胆碱盐，其特征在于，还可包括载体或辅料本领域可接受的成分。
7.根据权利要求5所述的胞磷胆碱盐，其特征在于，所述胞磷胆碱盐制备为片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、颗粒剂、混悬剂或口服溶液中的一种。
8.一种药物片剂，其特征在于，按照重量份计，包括：
9.一种
...【技术特征摘要】
1.一种胞磷胆碱盐，其特征在于，由r和胞磷胆碱反应而得；所述胞磷胆碱盐的通式如通式i所示：
2.根据权利要求1所述的胞磷胆碱盐，其特征在于，所述r和所述胞磷胆碱的摩尔比为(1-3)：2。
3.根据权利要求1所述的胞磷胆碱盐，其特征在于，其制备方法是将所述胞磷胆碱和所述r在水中反应，在水中反应的温度为0-100℃，时间为2-8小时，经喷雾干燥即得。
4.根据权利要求3所述的胞磷胆碱盐，其特征在于，所述喷雾干燥的参数为：入口温度140-180℃，出口温度80-90℃，水份最大蒸发...
【专利技术属性】
技术研发人员：卿笃清，宋建坤，梅国庆，关秋，张梁，于启明，
申请(专利权)人：辽宁科硕营养科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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