一种3-羟基丁酸盐及其制备方法与应用技术

本发明专利技术涉及一种3-羟基丁酸盐及其制备方法与应用。所述3-羟基丁酸盐，由R和3-羟基丁酸反应而得；其中，所述R选自L-精氨酸或L-赖氨酸或L-肉碱或乙酰L-肉碱或丙酰L-肉碱中的一种或至少两种。其制备方法为：将所述3-羟基丁酸和所述R在水中反应，经喷雾干燥即得。本发明专利技术所提供的3-羟基丁酸盐是一个固态新化合物，其性质稳定，不吸湿，可以做成消费者需要的各种剂型，具有广大的应用前景。提供的制备工艺，既环保，工艺又简洁，更能节省生产成本。更能节省生产成本。

【技术实现步骤摘要】
一种3-羟基丁酸盐及其制备方法与应用


[0001]本专利技术涉及药物制剂
，特别是涉及一种3-羟基丁酸盐及其制备方 法与应用。

技术介绍

[0002]3-羟基丁酸是酮体家族中最重要的一员。在哺乳动物体内3-羟基丁酸由肝 脏的长链脂肪酸代谢产生，当机体处在长时间饥饿状态或者过度运动而导致葡 萄糖供能不足的时候，3-羟基丁酸作为能源物质为大脑提供主要能量。
[0003]目前研究表明3-羟基丁酸被认为除了能为大脑提供能量外，可能还对于神 经细胞的成熟和保护(延缓阿尔兹海默症和帕金森病的发病过程，改善认知能 力等)具有重要功能。
[0004]相关技术中所采用的3-羟基丁酸盐及其制备方法性能不够稳定，容易吸湿 而变质，不具有广泛的应用前景。

技术实现思路

[0005]本专利技术提供一种相对于现有技术更优的3-羟基丁酸盐及其制备方法与应 用。
[0006]具体技术方案如下：
[0007]一种3-羟基丁酸盐，由R和3-羟基丁酸反应而得；其中，R选自L-精氨 酸或L-赖氨酸或L-肉碱或乙酰L-肉碱或丙酰L-肉碱中的一种或几种。
[0008]为更好地说明，所述3-羟基丁酸盐的通式如通式I所示：
[0009][0010]优选地，所述R和所述3-羟基丁酸的摩尔比为(1-3)：2，更优选为1:1。
[0011]本专利技术所述的3-羟基丁酸盐，优选地，R选自L-精氨酸或L-赖氨酸或L
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肉碱或乙酰L-肉碱或丙酰L-肉碱中的一种。
[0012]当R代表L-精氨酸，R与所述3-羟基丁酸的摩尔比1∶1；所述3-羟基丁 酸盐为3-羟基丁酸L-精氨酸盐，为更好地说明，补充其结构式如下：
[0013][0014]或，
[0015]当R代表L-赖氨酸，R与所述3-羟基丁酸的摩尔比1∶1；所述3-羟基丁 酸盐为3-羟基丁酸L-赖氨酸盐，为更好地说明，补充其结构式如下：
[0016][0017]或，
[0018]当R代表L-肉碱，R与所述3-羟基丁酸的摩尔比1∶1。所述3-羟基丁酸 盐为3-羟基丁酸L-肉碱盐，为更好地说明，补充其结构式如下：
[0019][0020]或，
[0021]当R代表乙酰L-肉碱，R与所述3-羟基丁酸的摩尔比1∶1；所述3-羟基 丁酸盐为3-羟基丁酸乙酰L-肉碱盐。为更好地说明，补充其结构式如下：
[0022][0023]或，
[0024]当R代表丙酰L-肉碱，R与所述3-羟基丁酸的摩尔比1∶1；所述3-羟基 丁酸盐为3-羟基丁酸丙酰L-肉碱盐。为更好地说明，补充其结构式如下：
[0025][0026]本专利技术提供的3-羟基丁酸盐，其中R选自L-精氨酸、L-赖氨酸、L-肉碱、 乙酰L-肉碱、丙酰L-肉碱，大大拓展了3-羟基丁酸盐的应用范围。
[0027]本专利技术所提供的3-羟基丁酸盐是一个固态新化合物，其性质稳定，不吸湿， 可以做成消费者需要的各种剂型，具有广大的应用前景。
[0028]本专利技术同时提供上述任意一项技术方案所述的3-羟基丁酸盐的制备方法， 包括如下步骤：
[0029]将3-羟基丁酸和所述R在水中反应，经喷雾干燥即得。
[0030]在本专利技术给出的上述制备方法中，由于采用单一溶媒纯水和喷雾干燥工艺， 既环保，工艺又简洁，更能节省生产成本。同时，专利技术人于研发中意外发现， 采用上述特定制备方法，能够更好地提升所得产品的稳定性。
[0031]优选地，所述制备方法中，在水中反应的温度为0-100℃，时间为2-8小 时。上述温度和时间为经过验证的，可在较为高效且平衡成本的情况下制备出 高质量的产品。
[0032]优选地，所述喷雾干燥的参数为：入口温度140-180℃，出口温度80-90℃， 水份最大蒸发量50-150Kg/h。上述喷雾参数经过验证，可制备得到性质稳定、 性能良好的3-羟基丁酸盐，且不易吸湿。
[0033]作为本专利技术的制备方法的最优选技术方案，包括如下步骤：
[0034]将3-羟基丁酸(0.1mol)溶于水中，加入R(0.1mol)，于0-100℃反应2-8小 时，脱
色，喷雾干燥即得。
[0035]本专利技术同时提供上述任意一项技术方案所述的3-羟基丁酸盐用于制备食 品、饮料、药物或保健品的应用。
[0036]本专利技术再提供一种食品、饮料、药物或保健品，活性成分包括上述任意一 项技术方案所述的3-羟基丁酸盐。本领域技术人员可知，此处所指代的所述 3-羟基丁酸盐包括通式I涵盖下的任意一种或至少两种3-羟基丁酸盐，更指代 通式I-1～I-5中任意一种或至少两种3-羟基丁酸盐。
[0037]本领域技术人员可知，本专利技术所述的食品、饮料、药物或保健品除所述活 性成分之外，还可包括载体或辅料等本领域可接受的成分。
[0038]具体地，本专利技术所述的药物还包括药学上可接受的至少一种赋形剂(药物 载体)。所述的赋形剂为本领域技术人员所理解，包括但并不局限于崩解剂、 润滑剂、分散剂等，本领域技术人员可依据制剂的实际需求加以选择，本专利技术 对此不作特别限定。
[0039]本专利技术所述的药物，可经由常规方法制备成药学上各种常见剂型，如片剂、 胶囊剂、丸剂、散剂、颗粒剂、混悬剂、口服溶液等。给药方式可选口服、舌 下等，以单位给药形式给予动物或人。
[0040]本专利技术所述的药物合适的单位给药形式包括口服剂型(例如片剂、胶囊、 丸剂、散剂、颗粒剂、口服溶液或悬浮液)、舌下或口含给药剂型、静脉，皮 下，透皮或肌内给药剂型(例如注射液、粉针等)。此外，所述药物可以是普 通制剂、缓释制剂、速释制剂及控释制剂。
[0041]当制备片剂或胶囊形式的固体药物组合物时，在活性成分中可加入的赋形 剂，包括稀释剂，如乳糖、糊精、淀粉、预胶化淀粉、蔗糖、甘露醇、微晶纤 维素等；黏合剂，如聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、羟丙甲纤维素等；崩解剂， 如羧甲基淀粉钠、交联羧基甲基纤维素、低取代羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠、 交联聚乙烯吡咯烷酮等；润滑剂，如二氧化硅、硬脂酸镁、硬脂酸盐、玉米淀 粉、滑石粉等，矫味剂，如甘露醇、阿斯巴甜、糖精钠和甜菊苷等，此外，还 可加入表面活性剂，如十二烷基磺酸钠、磺基丁二酸二辛酯钠、蔗糖酯和泊洛 沙姆等。本专利技术所述的片剂可以是纯片剂，还可将片剂进一步制成包衣片，例 如薄膜衣、糖衣等。通过制备聚合物基质或在膜包衣中使用特定的聚合物，可 将片剂制成速释、缓释或控释剂型。胶囊剂可以是软胶囊或硬胶囊，不带膜或 带膜，以便具有速释、缓释或控释性能。
[0042]当制备丸剂形式的药物组合物时，在活性成分中可加入的赋形剂，包括稀 释剂与吸收剂，如乳糖、葡萄糖、糊精、淀粉、蔗糖、可可脂等；黏合剂，如 阿拉伯胶、黄芪胶、明胶、蜂蜜等；崩解剂，如甲基纤维素、乙基纤维素、干 燥淀粉、琼脂粉、海藻酸盐等。
[0043]当制备口服溶液或悬浮液时，可加入的赋形，包括甜味剂，如糖精钠、蔗 糖、甜蜜素、阿斯巴甜和甜菊苷等本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种3-羟基丁酸盐，其特征在于，由R和3-羟基丁酸反应而得；其中，所述R选自L-精氨酸或L-赖氨酸或L-肉碱或乙酰L-肉碱或丙酰L-肉碱中的一种或至少两种。2.根据权利要求1所述的3-羟基丁酸盐，其特征在于，所述R和所述3-羟基丁酸的摩尔比为(1-3):2，优选为1:1。3.根据权利要求1或2所述的3-羟基丁酸盐，其特征在于，所述R选自L-精氨酸或L-赖氨酸或L-肉碱或乙酰L-肉碱或丙酰L-肉碱中的一种。4.权利要求1-3任一项所述的3-羟基丁酸盐的制备方法，其特征在于，将所述3-羟基丁酸和所述R在水中反应，经喷雾干燥即得；优选地，在水中反应的温度为0-100℃，时间为2-8小时。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述喷雾干燥的参数为：...

【专利技术属性】
技术研发人员：卿笃清，石铁峰，庄昊，梅国庆，张炳辉，
申请(专利权)人：辽宁科硕营养科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：