放射性标记的伊文思蓝衍生物药物的制备方法及用途技术

技术编号：39678166 阅读：19 留言：0更新日期：2023-12-11 18:55

本申请涉及一种放射性药物水溶液的制备方法，所述放射性药物水溶液包括经伊文思蓝

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【技术实现步骤摘要】
放射性标记的伊文思蓝衍生物药物的制备方法及用途
[0001]本案是申请日为
2022
年4月
20
日
、
申请号为
202210416293.6、
专利技术名称为“放射性标记的伊文思蓝衍生物药物的制备方法及用途”的专利技术专利申请的分案申请
。

[0002]本申请涉及具有高化学稳定性和高放射化学稳定性的放射性药物水溶液及其制备方法，尤其涉及一种经伊文思蓝
(EB)
片段修饰的放射性核素络合物
。

技术介绍

[0003]放射性药物是一类在核医学领域广泛应用，并在生命科学中发挥重要作用的现代药物
.
放射性核素标记化合物是广泛应用于许多学科的同位素示踪
的现代试剂
。
基于放射性核素到达肿瘤部位发射粒子或射线而产生诊断或治疗作用是放射性药物的一个主要应用方向
。
当对肿瘤患者进行给药后，放射性药物由于其载体分子具有特异性靶向某一靶点的性质而被递送至肿瘤细胞，通过在体外捕获放射性信号对肿瘤进行监测
、
定位
、
分级等实现诊断作用，或通过放射性核素衰变过程中释放的能量对肿瘤细胞产生杀伤作用，同时最大程度上避免粒子或射线对肿瘤附近的健康组织产生不利影响
。
[0004]但是，由于放射性核素持续衰变释放出高能粒子或射线，使放射性药物在生产与存放期间，药物制剂中分子共价键断裂，这一现象称为辐射分解，也称为辐射降解
。...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
制备放射性药物水溶液的方法，所述放射性药物水溶液包含放射性核素与伊文思蓝衍生物分子形成的络合物，其特征在于，包括如下步骤：将含有第一稳定剂的溶液与含有放射性核素的溶液在反应容器中混合；给定时间后，将含有所述伊文思蓝衍生物分子的溶液加入至所述反应容器，优选所述给定时间为
0.1
分钟～
20
分钟，进一步优选3分钟～
10
分钟；所述伊文思蓝衍生物分子与放射性核素发生反应得到所述放射性核素络合物；反应给定时间后向所述反应容器中加入含有第二稳定剂的溶液；回收得到的所述放射性药物水溶液；其中，所述伊文思蓝衍生物分子为如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的酯
、
酰胺
、
溶剂化物
、
盐
、
或如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的酯的盐
、
或如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的酰胺的盐
、
或如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的酯的溶剂化物
、
或如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的酰胺的溶剂化物
、
或如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化物，其中，
L1是
—(CH2)
m
—
，其中
m
是0至
12
的整数，其中每个
CH2可以单独地用
—O—、—NH(CO)—、
或
—(CO)NH—
替换，条件是没有两个相邻的
CH2基团被替换；
L2是
C1‑
C
60
连接基团，任选地包括
—O—、—S—、—S(O)—、—S(O)2—、—N(R)—、—C(
＝
O)—、—C(
＝
O)O—、—OC(
＝
O)—、—N(R)C(
＝
O)—、—C(
＝
O)N(R)—、—OC(
＝
O)O—、—N(R)C(
＝
O)O—、—OC(
＝
O)N(R)—、
其中每个
R
为
H
或
C1‑
C6烷基；
L3是
—(CH2)
n
—
，其中
n
是0至
12
的整数，其中每个
CH2可以单独地用
—O—、—NH(CO)—、
或
—(CO)NH—
替换，条件是没有两个相邻的
CH2基团被替换；
Ch
是螯合基团；
Tg
是靶向基团
。2.
根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述放射性核素选自
177
Lu、
99m
Tc、
68
Ga、
64
Cu、
67
Cu、
111
In、
86
Y、
90
Y、
89
Zr、
186
Re、
188
Re、

【专利技术属性】
技术研发人员：田佳乐，郝晋，杜泽天，阳国桂，
申请(专利权)人：北京先通国际医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：

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