放射性药物组合物制造技术

本发明专利技术公开了放射性药物组合物，所述放射性药物组合物包括以下质量计组分：

【技术实现步骤摘要】
放射性药物组合物


[0001]本专利技术涉及药物领域，特别涉及放射性药物组合物
。

技术介绍

[0002]放射性药物是指含有放射性核素
、
用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂
。
用于研究人体生理
、
病理和药物体内过程的放射性核素及其标记化合物，都属于放射性药物的范畴，其中对用于显像的放射性核素及其标记化合物习惯上又称为显像剂或示踪剂
。
[0003]放射性药物的主要特点包括：有放射性，放射性药物主要利用其放射性核素放出的粒子或射线达到诊断与治疗的目的；不恒定性，放射性药物中的放射性核素是不稳定的，会自发衰变为另一种核素或核能态，不仅放射量随时间增加而不断减少，其内在质量也可能改变；自辐射分解
、
放射性核素衰变发出的粒子或射线的物理效应
、
化学效应
、
生物效应，直接作用放射性药物本身，引起化合物结构的改变或生物活性丧失，可导致放射性药物在体内生物学行为改变；引入量少
、
普通药物的一次用量大多以
g
或
mg
计算，而放射性药物的引入量相对少得多
。
其中反应堆生产的放射性核素品种多，成本低，是目前医用放射性核素的主要来源
。
反应堆生产的放射性核素大多是丰中子核素
。
[0004]如现有公开号为
CN107753962A
的中国专利，其公开了放射性示踪剂组合物
。
本专利技术涉及改良的放射性示踪剂显像剂组合物，其包含
18F
‑
标记的生物学靶向部分，其中鉴定和抑制影响体内成像的杂质
。
还提供包含所述改良组合物的放射性药物以及可用于制备所述示踪剂组合物的放射性氟化醛组合物
。
该专利技术还包括用所述放射性药物组合物成像和
/
或诊断的方法
。
再如现有公开号为
CN103338791A
的中国专利，其公开了一种组合物，其包含式
(I)
显像剂以及一种或多种式
(II)
的非放射性芳基衍生物：其中：
BTM
是生物学靶向部分；
L1
是式
‑
(A)m
‑
的合成接头基团，其中每个
A
独立是
‑
CR2
‑
、
‑
CR
＝
CR
‑
、
‑
C≡C
‑
、
‑
CR2CO2
‑
、
‑
CO2CR2
‑
、
‑
NRCO
‑
、
‑
CONR
‑
、
‑
CR
＝
N
‑
O
‑
,、
‑
NR(C
＝
O)NR
‑
、
‑
NR(C
＝
S)NR
‑
、
‑
SO2NR
‑
、
‑
NRSO2
‑
、
‑
CR2OCR2
‑
、
‑
CR2SCR2
‑
、
‑
CR2NRCR2
‑
、C4
‑8环杂亚烷基
、C4
‑8环亚烷基
、
‑
Ar
‑
、
‑
NR
‑
Ar
‑
、
‑
O
‑
Ar
‑
、
‑
Ar
‑
(CO)
‑
、
氨基酸
、
糖或单分散性聚乙二醇
(PEG)
结构单元，其中每个
Ar
独立是
C5
‑
12
亚芳基或
C3
‑
12
杂亚芳基
。
但是，上述专利在针对肝
、
脾
、
骨髓显像时，无法降低辐射对人体的损伤
。

技术实现思路

[0005]针对
技术介绍
中提到的问题，本专利技术的目的是提供一种放射性药物组合物
。
[0006]本专利技术的上述技术目的是通过以下技术方案得以实现的：
[0007]放射性药物组合物，包括以下质量计组分：
(i)
锝
[99mTc]六磷酸肌醇2‑5份；
(ii)
药前辐射防护剂6‑8份；
(iii)
药后辐射防护剂
10
‑
12
份；
(iiii)
：防腐剂
0.1
‑
0.3
份
。
[0008]较佳的，所述
(ii)
药前辐射防护剂为氨巯基类化合物
。
[0009]较佳的，所述氨巯基类化合物为
N
‑
乙酰半胱氨酸
、
氨乙基异硫脲和注射用氨磷汀中的一种或几种
。
[0010]较佳的，所述药后辐射防护剂选择为雌激素类，为尼尔雌醇
、
复方戊酸雌二醇和苯甲酸雌二醇中的一种或几种
。
[0011]较佳的，所述药后辐射防护剂选择为胺类药物，为乙酰半胱氨酸片
、
吲哚胺和儿茶酚胺中的一种或几种
。
[0012]较佳的，所述药后辐射防护剂选择为知母
、
灵芝
、
茜草和人参的中药提取物的一种或几种
。
[0013]较佳的，所述防腐剂与锝
[99mTc]六磷酸肌醇混合存储，所述药前辐射防护剂与药后辐射防护剂分开存储
。
[0014]较佳的，所述防腐剂为抗坏血酸盐
。
[0015]综上所述，本专利技术主要具有以下有益效果：
[0016]锝
[99mTc]植酸盐注射液为诊断用药，如果肝以及脾需要显像时可使用该药物，另外还可用于骨髓显像
。
本专利技术放射性药物组合物中主要有锝
[99mTc]六磷酸肌醇的成分，为无色澄明液体，通常可用于肝
、
脾及骨髓显像，需要静脉注射，但是如果肝功能差的病人检查的时间应适当推迟；本专利技术为放射性锝标记的植酸盐
,
静注后在血液中与血清中的钙螯合
,
生成不溶性的
99mTc
植酸钙微胶体
,
被肝脏网状内皮细胞所摄取
,
用于肝显像，
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
放射性药物组合物，其特征在于：包括以下质量计组分：
(i)
锝
[99mTc]
六磷酸肌醇2‑5份；
(ii)
药前辐射防护剂6‑8份；
(iii)
药后辐射防护剂
10
‑
12
份；
(iiii)
：防腐剂
0.1
‑
0.3
份
。2.
根据权利要求1所述的放射性药物组合物，其特征在于：所述
(ii)
药前辐射防护剂为氨巯基类化合物
。3.
根据权利要求2所述的放射性药物组合物，其特征在于：所述氨巯基类化合物为
N
‑
乙酰半胱氨酸
、
氨乙基异硫脲和注射用氨磷汀中的一种或几种
。4.
根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：田鑫，
申请(专利权)人：郑州原子高科医药有限公司，
类型：发明
国别省市：