治疗癌症的方法技术

本发明专利技术涉及使用

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】治疗癌症的方法
[0001]相关申请
[0002]本申请要求
2021
年4月
23
日提交的美国临时申请号
63/179,089
的优先权，其全部内容通过引用并入本文
。

技术介绍

[0003]神经降压素是一种
13
个氨基酸的神经肽，其参与调节促黄体生成素及催乳素的释放，且与多巴胺能系统具有显著相互作用
。
神经降压素与神经降压素受体结合，其中所述神经降压素受体包括神经降压素受体
1(NTSR1)。
[0004]NTSR1
主要在中枢神经系统及肠
(
平滑肌
、
黏膜及神经细胞
)
中表达
。
另外，
NTSR1
在哺乳动物体及人体中，尤其在多种肿瘤适应症中的多种肿瘤细胞上高度表达，而
NTSR1
在哺乳动物及人体的大部分其他组织中的表达不存在或较低
。
[0005]由于这种选择性表达，
NTSR1
被认为是用于诊断试剂以及用于治疗例如结肠直肠癌及胰脏癌的癌症的药物的合适靶标
。
[0006]需要开发使用
NTSR1
结合剂治疗癌症的新方法
。

技术实现思路

[0007]本专利技术涉及一种治疗癌症的方法，该方法包括向有需要的受试者给药治疗有效量的锕
‑
225(
225
Ac)
‑
放射性药物，该
225
Ac
‑
放射性药物包含与式
(I)
化合物螯合的
225
Ac
：
[0008][0009]其中该化合物结合至
NTSR1
且不穿过血脑屏障，且其中该
225
Ac
‑
放射性药物以小于
10MBq/kg
受试者体重的剂量向该受试者给药或以小于
40MBq
的单位剂量向该受试者给药
。
[0010]在一些实施方案中，该受试者为动物
(
例如小鼠
)
或人类
(
例如患者
)。
在一些实施方案中，该受试者为人类
(
例如癌症患者
)。
[0011]在一些实施方案中，该
225
Ac
‑
放射性药物以小于
8MBq/kg(
例如小于
6MBq/kg、
小于
4MBq/kg、
小于
2MBq/kg、
小于
1MBq/kg
或小于
0.5MBq/kg)
该受试者的体重的剂量给药
。
在一些实施方案中，该
225
Ac
‑
放射性药物以小于
1MBq/kg
该受试者的体重的剂量给药
。
[0012]在一些实施方案中，该
225
Ac
‑
放射性药物以小于
250kBq/kg(
例如，约
225kBq/kg
或更小
、
约
200kBq/kg
或更小
、
约
175kBq/kg
或更小
、
约
150kBq/kg
或更小
、
约
125kBq/kg
或更小
、
约
100kBq/kg
或更小
、
约
75kBq/kg
或更小
、
约
50kBq/kg
或更小
)
该受试者的体重的剂量给药
。
[0013]在一些实施方案中，该
225
Ac
‑
放射性药物以
50
至
250kBq/kg(
例如，
50
至
225kBq/kg、50
至
200kBq/kg、50
至
175kBq/kg、50
至
150kBq/kg、50
至
125kBq/kg、50
至
100kBq/kg、75
至
250kBq/kg、75
至
225kBq/kg、75
至
200kBq/kg、75
至
175kBq/kg、75
至
150kBq/kg、75
至
125kBq/kg、75
至
100kBq/kg、100
至
250kBq/kg、100
至
225kBq/kg、100
至
200kBq/kg、100
至
175kBq/kg、100
至
150kBq/kg、100
至
125kBq/kg)
该受试者的体重的剂量给药
。
各个所述剂量可以单次给药或以多次
(
例如视需要2次
、3
次
、4
次或更多次
)
给药
。
在一些实施方案中，该
225
Ac
‑
放射性药物以
75
至
225kBq/kg
该受试者的体重的剂量给药
。
在一些实施方案中，该
225
Ac
‑
放射性药物以
100
至
200kBq/kg
该受试者的体重的剂量给药
。
[0014]在一些实施方案中，该
225
Ac
‑
放射性药物以约
250kBq/kg、
约
225kBq/kg、
约
200kBq/kg、
约
175kBq/kg、
约
150kBq/kg、
约
125kBq/kg、
约
100kBq/kg、
约
75kBq/kg
或约
50kBq/kg
该受试者的体重的剂量给药
。
各个所述剂量可以单次给药或以多次
(
例如视需要2次
、3
次
、4
次或更多次
)
给药
。
在一些实施方案中，该
225
Ac
‑
放射性药物以约
150kBq/kg
该受试者的体重的剂量给药
。
[0015]在一些实施方案中，该
225
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
一种治疗癌症的方法，该方法包括向有需要的受试者给药治疗有效量的
225
Ac
‑
放射性药物，该
225
Ac
‑
放射性药物包含与式
(I)
化合物螯合的
225
Ac
：其中该化合物结合至神经降压素受体
1(NTSR1)
且不穿过血脑屏障，且其中该
225
Ac
‑
放射性药物以小于
10MBq/kg
受试者体重的剂量给药于该受试者或以小于
40MBq
的单位剂量给药于该受试者
。2.
如权利要求1的方法，其中该受试者为人类
。3.
如权利要求2的方法，其中该
225
Ac
‑
放射性药物以小于
1MBq/kg
该受试者体重的剂量给药
。4.
如权利要求3的方法，其中该
225
Ac
‑
放射性药物以小于
250kBq/kg
该受试者体重的剂量给药
。5.
如权利要求1至4中任一项的方法，其中该
225
Ac
‑
放射性药物以
75
至
225kBq/kg
该受试者体重的剂量给药
。6.
如权利要求1至4中任一项的方法，其中该
225
Ac
‑
放射性药物以
100
至
200kBq/kg
该受试者体重的剂量给药
。7.
如权利要求1至4中任一项的方法，其中该
225
Ac
‑
放射性药物以约
75kBq/kg、
约
100kBq/kg、
约
125kBq/kg、
约
150kBq/kg、
约
175kBq/kg、
约
200kBq/kg
或约
225kBq/kg
该受试者体重的剂量给药
。8.
如权利要求7的方法，其中该
225
Ac
‑
放射性药物以约
150kBq/kg
该受试者体重的剂量给药
。9.
如权利要求2的方法，其中该
225
Ac
‑
放射性药物以小于
20MBq
的单位剂量给药于该受试者
。10.
如权利要求9的方法，其中该
225
Ac
‑
放射性药物以

【专利技术属性】
技术研发人员：E，
申请(专利权)人：融合制药公司，
类型：发明
国别省市：