潘托拉唑中间体吡啶盐酸盐的工业制备方法技术

本发明专利技术公开了一种潘托拉唑中间体吡啶盐酸盐的工业制备方法，包括以下步骤：（１）制备３－甲氧基－２－甲基－４Ｈ－吡喃－４－酮；（２）制备３－甲氧基－２－甲基－４（１Ｈ）－吡啶酮；（３）制备４－氯－３－甲氧基－２－甲基吡啶；（４）制备４－氯－３－甲氧基－２－甲基吡啶－Ｎ－氧化物；（５）制备３，４－二甲氧基－２－甲基吡啶－Ｎ－氧化物；（６）制备２－羟甲基－３，４－二甲氧基吡啶；（７）制备２－氯甲基－３，４－二甲基吡啶盐酸盐。通过本发明专利技术所述的各步反应温度均在小于１００℃的常压下进行，条件温和，安全可靠，另外，本发明专利技术所采用的原料价格低廉、原料利用率高、多种原料可循环反复使用，降低了成本，且所获得的产品质量可达到９８％以上，完全满足要求，此外，因为本发明专利技术各步骤中产生的废气和废水都比较容易处理，适宜工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种潘托拉唑重要的中间体，即吡啶盐酸盐的工业化生产方法，属于医药

技术介绍
质子泵抑制剂用于治疗与胃酸相关的胃肠道溃疡，是近年来药物的一大进展，自 第一个质子泵抑制剂奥美拉唑问世后，质子泵抑制剂治疗胃十二指肠的方法已被国内外大 量的临床试验所确立，而潘托拉唑是由德国Byk Culden公司开发的第三个获准上市的质子 泵抑制剂，由于其在弱酸性条件下比奥美拉唑及兰索拉唑更加稳定，且对其他合用药物影 响也较小，因此有着广阔的市场前景。我们知道，2-氯甲基-3，4- 二甲基吡啶盐酸盐是制备潘托拉唑的一种重要中间 体，其制法一般为以2-甲基-3-羟基吡啶为原料经甲基化、硝化、甲氧基化等七步反应合 成，但此方法所用的原料没有国产品，如果以呋喃为原料自己合成，则产率低、成本高，不利 于工业化生产。
技术实现思路
为了克服现有技术的不足，本专利技术的目的在于提供一种成本低、原料利用率高、产 品质量好的。本专利技术是通过以下技术方案来实现的一种，其特征在于包括以下步骤(1) 3-甲氧基-2-甲基-4H-吡喃_4_酮的制备将固体碱溶于水中，然后加入麦芽酚，其中固体碱、水和麦芽酚的质本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种潘托拉唑中间体吡啶盐酸盐的工业制备方法，其特征在于包括以下步骤：　　（１）３－甲氧基－２－甲基－４Ｈ－吡喃－４－酮的制备：　　将固体碱溶于水中，然后加入麦芽酚，其中固体碱、水和麦芽酚的质量百分比为１∶２∶１，搅拌至溶解后升温至８０～８６℃，向上面形成的溶液中缓慢递加硫酸二甲酯，硫酸二甲酯的滴加量与上述固体碱的质量百分比为１．４∶１，滴加温度控制在８４～８５℃，在滴加过程的后期，用强碱溶液调节溶液的ＰＨ值，使其保持在１１，待滴加完毕后，将温度升至９２～９６℃，保温１３小时，温至５０～６０℃，并保温１６小时，蒸去醋酐，然后向残留物中加入强碱溶液调节起ＰＨ为９，然后再在６５～７０℃保温２小时，然...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李华，
申请(专利权)人：南京元华科技咨询有限公司，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]