普托马尼无定形形式制造技术

技术编号：39502619 阅读：10 留言：0更新日期：2023-11-24 11:33

本发明专利技术涉及呈无定形形式的普托马尼

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】普托马尼无定形形式
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于
2021
年2月1日提交的美国临时申请第
63/144,059
号的优先权，所述美国临时申请的内容通过引用整体在此并入
。

[0003]本专利技术涉及无定形形式的普托马尼
(pretomanid)。
所述无定形形式可用于治疗结核病的药物制剂
。
[0004]本申请中所引用的所有公开案
、
专利
、
专利申请案和其它参考文献都出于所有目的以全文引用的方式并入本文中，并且其引用的程度就如同具体地且个别地指示将每一个别公开案
、
专利
、
专利申请案或其它参考文献出于所有目的以全文引用的方式并入一般
。
本文中引用参考文献不应解释为承认所述参考文献是本专利技术的现有技术
。

技术介绍

[0005]结核分枝杆菌
(Mycobacterium tuberculosis)
是结核病
(“TB”)(
一种破坏性传染病
)
的病原体
。
据估算每年全球有约2百万
TB
患者死亡
。
无法彻底治疗结核病已经导致结核分枝杆菌的全球抗药性并且因此致使一些药物无效
。
[0006]普托马尼
(
也称为“Pa”或“PA
‑
824”)
是一种硝...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
一种无定形形式的普托马尼
(pretomanid)。2.
根据权利要求1所述的无定形形式的普托马尼，其中所述无定形形式呈固体分散体形式
。3.
根据权利要求1所述的无定形形式的普托马尼，其中所述无定形形式呈纳米喷雾干燥的固体分散体或喷雾干燥的固体分散体形式
。4.
一种无定形固体分散体，其包含普托马尼或其药学上可接受的盐
。5.
根据权利要求4所述的无定形固体分散体，其中所述无定形固体分散体含有呈至少
50
％无定形形式
、60
％无定形形式
、70
％无定形形式
、80
％无定形形式
、90
％无定形形式
、95
％无定形形式或
99
％无定形形式的普托马尼或其药学上可接受的盐
。6.
根据权利要求4所述的无定形固体分散体，其中所述无定形固体分散体的特征在于
DSC
热谱图在
106℃
下没有吸热事件
。7.
根据权利要求4所述的无定形固体分散体，其中所述无定形固体分散体的特征在于
DSC
热谱图在
151℃
下没有吸热事件
。8.
根据权利要求4所述的无定形固体分散体，其具有
X
射线粉末衍射图，其中在2‑
θ
值为约
6、
约
21、
约
24
和约
30
中的每个2‑
θ
值处，峰不存在或者强度较低并且较宽
。9.
根据权利要求4所述的无定形固体分散体，其具有带有无定形环的
X
射线粉末衍射图
。10.
根据权利要求4所述的无定形固体，其进一步包括一种或多种药学上可接受的赋形剂
。11.
根据权利要求
10
所述的无定形固体分散体，其中所述药学上可接受的赋形剂是聚合物
。12.
根据权利要求
10
所述的无定形固体分散体，其中所述药学上可接受的赋形剂选自以下中的一种或多种：聚乙烯基己内酰胺
‑
聚乙酸乙烯酯
‑
聚乙二醇接枝共聚物
(PCL
‑
PVAc
‑
PEG)、
乙酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯
(HPMCAS)、
乙烯基吡咯烷酮
‑
乙酸乙烯酯共聚物
、
生育酚聚乙二醇
1000
琥珀酸酯
、
泊洛沙姆
407(Poloxamer 407)、
月桂基硫酸钠
(SLS)、
聚乙烯吡咯烷酮
(PVP)、
高分子聚乙二醇
、
羟丙基甲基纤维素
(HPMC)、D
‑
ɑ
‑
生育酚聚乙二醇琥珀酸酯
(TPGS)、
月桂基硫酸钠
(SLS)、
甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯
、
甲基丙烯酸丁酯和甲基丙烯酸甲酯的聚合共聚物，或其组合
。13.
根据权利要求
10
所述的无定形固体分散体，其中所述药学上可接受的赋形剂是表面活性剂
。14.
根据权利要求
13
所述的无定形固体分散体，其中所述表面活性剂以
0.25
重量％
、0.5
重量％
、0.75
重量％
、1
重量％
、1.5
重量％
、2
重量％
、0.25
重量％
‑2重量％
、0.25
重量％
‑1重量％
、0.5
重量％
‑1重量％或
0.25
重量％
‑
0.75
重量％的量存在
。15.
根据权利要求
13
所述的无定形固体分散体，其中表面活性剂是十六烷基三甲基溴化铵
(CTAB)。16.
根据权利要求
10
所述的无定形固体分散体，其中所述药学上可接受的赋形剂是润滑剂
。17.
根据权利要求
16
所述的无定形固体分散体，其中所述药学上可接受的赋形剂是胶体硅
。
18.
根据权利要求
10
所述的无定形固体分散体，其中所述药学上可接受的赋形剂：
a)
是聚乙烯基己内酰胺
‑
聚乙酸乙烯酯
‑
聚乙二醇接枝共聚物和泊洛沙姆
407
，并且所述无定形固体分散体的特征在于在
52℃、100℃
和
137℃
下具有吸热，如通过
DSC
获得的，
b)
是聚乙烯基己内酰胺
‑
聚乙酸乙烯酯
‑
聚乙二醇接枝共聚物和
TPGS
，并且所述无定形固体分散体的特征在于在
106℃
下具有吸热熔融峰，如通过
DSC
获得的，
c)
是聚乙烯基己内酰胺
‑
聚乙酸乙烯酯
‑
聚乙二醇接枝共聚物和
SLS
，并且所述无定形固体分散体的特征在于在
104℃
和
141℃
下具有吸热，如通过
DSC
获得的，
d)
是聚乙烯基己内酰胺
‑
聚乙酸乙烯酯
‑
聚乙二醇接枝共聚物，并且所述无定形固体分散体的特征在于在
105℃
下具有吸热并且在
141℃
下具有宽吸热，如通过
DSC
获得的，
e)
是乙酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯
(HPMCAS)
，并且所述无定形固体分散体的特征在于在
105℃
和
150℃
下具有吸热，如通过
DSC
获得的，或者
f)
是乙烯基吡咯烷酮
‑
乙酸乙烯酯共聚物，并且所述无定形固体分散体的特征在于在
105℃
下具有吸热并且在
126℃
下具有宽吸热，如通过
DSC
获得的
。19.
根据权利要求
18
所述的无定形固体分散体，其中在第一次运行中获得所述吸热
、
玻璃转变或吸热峰
。20.
根据权利要求
10
所述的无定形固体分散体，其中所述药学上可接受的赋形剂是聚乙烯基己内酰胺
‑
聚乙酸乙烯酯
‑
聚乙二醇接枝共聚物
(PCL
‑
PVAc
‑
PEG)
与选自以下的第二药学上可接受...

【专利技术属性】
技术研发人员：R，
申请(专利权)人：结核病药物开发全球联盟公司，
类型：发明
国别省市：

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