一种速崩型软胶囊的制备方法技术

本发明专利技术属于医药制剂领域，涉及一种软胶囊的制备方法。这种软胶囊是在制备软胶囊的囊壳组分中加入遇酸能产生二氧化碳气体的弱碱性物质，当封入含有药物或活性成分的溶液或溶液后，能够大幅提高软胶囊的崩解速度，从而提高药物和活性成分的溶出度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药制剂领域，主要涉及一种崩解快速的软胶囊，这种软胶囊是在软 胶囊的囊壳组分中加入遇酸能产生二氧化碳气体的弱碱性物质，封入含有药物或活性成分 的溶液或混悬液后软胶囊的崩解速度大幅提高。
技术介绍
软胶囊是一种近年来发展迅速的药物剂型，广泛应用到医药、保健品、化妆品和健 康食品中，具有外观美观、含量准确、均勻性好，可掩盖药物或活性成分的不良气味、提高药 物或活性成分的稳定性和生物利用度等优点，因此，患者易于接受，深受人们欢迎。软胶囊可将药物或活性成分完全封入，由于囊壳的强度和膜延展性高，因此包封 于软胶囊中药物或活性成分可长期保持稳定，而且软胶囊囊壳隔绝空气中氧气和水分的能 力是聚乙烯膜的30倍以上，能有效地防止药物或活性成分被氧化和吸湿而影响其稳定性。软胶囊的制备工艺比较简单，最常见的软胶囊为明胶软胶囊，其囊壳的主要组成 包括明胶、增塑剂与水，通常无需在囊壳中添加粘结剂、成型剂等添加剂。对于含有药物和 活性成分的液状油状物，可直接封入软胶囊中，可省去吸收、包合等固化手段，也可有效避 免含药物从吸收剂中渗出，且软胶囊中液体油状物含量可高达60% 85% (重量比)。软胶囊在贮存过程中出现崩解或溶出迟缓现象，是软胶囊研制和生产中遇到的常 见问题，已引起国内外医药领域的广泛关注。研究认为软胶囊崩解迟缓主要是由囊壳材料 明胶产生交联反应所致。明胶是软胶囊壳的主要材料，由于明胶分子中氨基酸残基易发生 自氧化而形成醛基，形成的醛基可以与周围明胶分子上的氨基酸残基发生交联反应，从而 形成分子内-分子间相互联结的三维网状结构，导致明胶分子结构发生变化，分子量显著 增加，水溶性大幅下降。因此，造成软胶囊制剂的崩解迟缓，从而影响了药物或活性成分的 疗效发挥。针对软胶囊的崩解延迟问题，目前，主要采取以下几种方法解决(1)加入抗氧剂，这是一种常见的方法，焦亚硫酸钠和甘氨酸是常用的抗氧剂，能 在一定程度上延缓交联化反应，这主要是因为抗氧剂能吸收明胶和捕料中的过氧化物，从 而阻止由过氧化物使高分子降解引起的明胶交联。(2)调整软胶囊囊壳配方，改变软胶囊的崩解时限。大量文献报道通常根据软胶囊 内容物性质(即溶解或混悬药物或活性成分的油状物)来调节明胶、水和增塑剂的比例，通 过实验优化配方来改善软胶囊的崩解问题。另外，有综述报道(蔡楠等，非明胶软胶囊研究进展，药学与临床研究2008， 16(3))可采用高分子材料替代明胶作为软胶囊的胶囊材料，以解决软胶囊崩解问题。目前， 应用的胶囊材料有纤维素类、变性淀粉、卡拉胶、黄原胶等，具体见表1。但目前尚无相关产 品上市，均处于前期的研究中。表1主要的可替代明胶的胶类权利要求一种软胶囊，其囊壳成分中含有碳酸盐或碳酸氢盐，药物或活性成分溶解或混悬后包封入软胶囊中。2.权利要求1所述碳酸盐和碳酸氢盐，包含药学上可接受的碳酸钠、碳酸钾、碳酸镁、 碳酸氢钠、碳酸氢钾和碳酸钙，可以是其中的一种或多种组合。3.权利要求2所述的碳酸氢盐和碳酸盐，其等其用量为0.1% 40%(重量比)，优选 的用量为 20% (重量比)。更优选的范围是2 10%。4.权利要求3所述的碳酸氢盐和碳酸盐可以溶解或混悬分散在制备软胶囊囊壳的胶 液里。5.权利要求1-4所述的软胶囊所用的明胶，包括碱处理明胶、酸处理明胶、化学修饰明 胶等，各种明胶可单独也可按照一定的比例混合使用。6.权利要求1-5所述的软胶囊，可以加入一定量增塑剂、抗氧化剂和防腐剂来提高软 胶囊的质量。7.碳酸氢盐和碳酸盐权利要求1-6项中所涉及的软胶囊囊壳中使用。全文摘要本专利技术属于医药制剂领域，涉及一种软胶囊的制备方法。这种软胶囊是在制备软胶囊的囊壳组分中加入遇酸能产生二氧化碳气体的弱碱性物质，当封入含有药物或活性成分的溶液或溶液后，能够大幅提高软胶囊的崩解速度，从而提高药物和活性成分的溶出度。文档编号A61K9/48GK101966168SQ20101050456公开日2011年2月9日 申请日期2010年10月13日 优先权日2010年10月13日专利技术者张自强 申请人:南京泽恒医药技术开发有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种软胶囊，其囊壳成分中含有碳酸盐或碳酸氢盐，药物或活性成分溶解或混悬后包封入软胶囊中。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张自强，
申请(专利权)人：南京泽恒医药技术开发有限公司，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]